Лекарственные средства

Диферелин® 3,75 мг

Тип:	Лиофилизат
Дозировка:	.
Производитель:	Beaufour Ipsen International
Категория лекарства:	Противоопухолевые средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Трипторелин

Описание:

Торговое название

Диферелин^® 3,75 мг

 

Международное непатентованное название

Трипторелин

 

Лекарственная форма

Лиофилизат  для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия во флаконах в комплекте с растворителем в ампулах, одноразовым шприцем и двумя иглами

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: трипторелина ацетат 4,2 мг (эквивалентно трипторелину основанию) 3,75 мг

вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80

состав растворителя: манит, вода для инъекций

 

Описание

Препарат – практически белый спекшийся порошок. Разведенная в растворителе суспензия – гомогенная суспензия молочного цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги

Код АТХ  L02AE04

 

Фармакологические свойства

 

 

Фармакокинетика

После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата имеет место начальная фаза высвобождения активного вещества, за которой следует фаза постоянного высвобождения трипторелина в течение 28 дней.

Фармакодинамика

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза (эффект «вспышки») трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

При применении Диферелина^® 3,75 мг могут сначала увеличиться уровни лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) в крови и, соответственно, уровень тестостерона у мужчин  и эстрадиола у женщин.  При длительном лечении  уровни ЛГ и ФСГ уменьшаются до концентраций, приводящих к кастрационному уровню тестостерона у мужчин  и эстрадиола у женщин в течение примерно 2 - 3 недель после первой инъекции и на протяжении всего времени применения препарата.

 

Показания к применению

- рак предстательной железы

- рак молочной железы

- преждевременное половое созревание до 8 лет у девочек и до 10 лет у мальчиков

- эндометриоз     

- фибромиома матки (перед хирургическим вмешательством)

- женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения)

 

Способ применения и дозы

Вводят препарат только внутримышечно.

Рак предстательной железы - Диферелин^® вводится в дозе 3,75 мг  каждые 4 недели длительно.  Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Рак молочной железы - Диферелин^® вводится в дозе 3,75 мг  каждые 4 недели длительно. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Преждевременное половое созревание - в дозе 50 мкг/кг каждые 4 недели.

Эндометриоз - Диферелин^® вводится в дозе 3,75 мг  каждые 4 недели. Лечение необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемых клинических изменений (функциональных и анатомических). Курс лечения должен продолжаться по меньшей мере 4 месяца, но не более 6 месяцев. Не рекомендуется предпринимать второй курс лечения трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Фибромиома матки перед хирургическим вмешательством - Диферелин^® вводится в дозе 3,75 мг  каждые 4 недели. Лечение необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность курса лечения – 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции и до 6 месяцев – для пациенток, которым оперативное лечение не показано.

Женское бесплодие – обычно Диферелин^® вводится на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Сочетание с гонадотропинами производится после десенситизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пг/мл), обычно на 15-й дней после инъекции Диферелина^® 3,75 мг.

Инструкция по введению препарата

Суспензия порошка в прилагаемом растворителе должна готовиться непосредственно перед введением путем осторожного перемешивания содержимого флакона до получения однородной смеси.

Необходимо сообщить о случаях осуществления неполной инъекции, которое приводит к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце после инъекции.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

 

Побочные действия

У мужчин

В начале лечения

- симптомы мочеточниковой непроходимости

- усиление болей в костях, пораженных метастазами

- симптомы, связанные  с компрессией спинного мозга метастазами в позвоночнике

Данные симптомы могут усугубляться при начальном транзиторном повышении уровня тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы  исчезают в течение 1 – 2 недель.

Во время лечения

- «приливы», снижение либидо, импотенция (связаны с уменьшением содержания тестостерона в плазме), гинекомастия, атрофия яичек.

У женщин

В начале лечения

- симптомы эндометриоза: боль в области малого таза, нарушение менструального цикла и болезненные менструации (данные симптомы могут обостряться во время начального транзиторного увеличения уровня эстрадиола в плазме, исчезают в течение 1 – 2 недель).

- метроррагия может наблюдаться в течение месяца после первой инъекции.

Во время лечения

- «приливы», сухость во влагалище, сниженное либидо и диспареуния (связаны с гипофизарно-овариальной блокадой)

Редко

- головные боли, артралгия, боли в спине и миалгия

У мужчин  и женщин

Редко

- аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд)

- нарушения настроения

- потеря аппетита, тошнота, рвота

- увеличение массы тела

- повышение артериального давления

- зрительные нарушения

- лихорадочное состояние

- боль в месте инъекции

- усиленное потоотделение

- остеопороз при длительном лечении

Очень редко

- отек Квинке

Длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к  деминерализации костей и является возможным фактором  риска возникновения остеопороза.

У детей

Начальная стимуляция яичников может приводить к небольшому генитальному кровотечению у девочек.

Может отмечаться аллергическая реакция в виде крапивницы, сыпи и зуда, в редких случаях может развиться отек Квинке.

В редких случаях может наблюдаться

- тошнота, рвота

- прибавка в весе

- артериальная гипертензия

- перепады настроения

- чувство жара

- боли в месте инъекции

 

Противопоказания   

- повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам  

  гонадотропин-рилизинг гормона

- остеопороз

- беременность, период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Не описаны

 

Особые указания

Рак предстательной железы

В редких случаях в  начале лечения возможно появление кратковременных болей в костях.

В начале лечения может наблюдаться  усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин^® 3,75 мг больным раком предстательной железы, подверженным риску развития мочеточниковой непроходимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательное медицинское наблюдение в течение первого месяца терапии. Может быть полезной периодическая проверка уровня тестостерона в плазме крови, он не должен превышать 1 нг/мл.

Эндометриоз, миома матки

До начала терапии Диферелином^® 3,75 мг у женщин необходимо подтвердить отсутствие беременности.

Регулярное применение, каждые 4 недели, Диферелина^® 3,75 мг приводит к постоянной гипогонадотропной аменорее Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, является аномальным, поэтому необходимо проверять уровень эстрадиола плазмы. Если этот уровень ниже 50 пг/мл, возможно, необходимо исключить сопутствующее органическое поражение.

Овариальная функция возобновляется после окончания лечения. Овуляция происходит приблизительно на 58-й день после последней инъекции. Первая менструация происходит приблизительно через 70 дней после последней инъекции. Поэтому контрацепция должна быть предусмотрена через 15 дней после окончания лечения, т.е. через 1,5 месяца после последней инъекции.

Женское бесплодие

Необходимо тщательно контролировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, включая контроль эстрогенов в плазме крови и ультразвуковое обследование, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников. Ответная реакция яичников на стимуляцию при одинаковой дозе препаратов может быть различной у разных пациенток. При подозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.

Беременность и период лактации

Беременность и период лактации являются противопоказанием для применения препарата

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние Диферелина^® 3,75 мг на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не выявлено

 

Передозировка

Случаи передозировки Диферелина^® 3,75 мг не описаны

 

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат 3,75 мг помещен во флакон из слегка затемненного стекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.

2 мл растворителя помещают в ампулу из бесцветного стекла типа 1.

1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем, 1 стерильный одноразовый шприц вместимостью 3 мл и 2 стерильные одноразовые иглы помещают в контурную ячейковую упаковку.

Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.

 

Срок хранения

3 года

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту