Лекарственные средства
Дермазол®
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Kusum Healthcare |
| Категория лекарства: | Противогрибковые средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Кетоконазол |
Описание:
Торговое название
Дермазол®
Международное непатентованное название
Кетоконазол
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кетоконазол 200мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, бутилгидрокситолуол.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения. Производные имидазола
Код АТС J02A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения кетоконазол хорошо всасывается.
Снижение кислотности желудочного сока уменьшает всасывание препарата.
Биодоступность достигает 75%, а концентрации в сыворотке значительно превышают минимальную концентрацию, необходимую для угнетения большинства грибковых инфекций. Действие кетоконазола пропорционально его дозе. Поскольку он является слабым двухосновным средством, то требует наличия кислой среды для растворения и всасывания. После всасывания в желудочно-кишечном тракте кетоконазол преобразуется в несколько неактивных метаболитов. Максимальный уровень в плазме (в среднем, приблизительно 3,5 мкг/мл) достигается на протяжении 1-2 часа после перорального приема разовой дозы 200 мг кетоконазола.
Кетоконазол равномерно распространяется в организме. Наиболее высокие концентрации определяются в печени, легких, почках, костном мозге и миокарде. Кетоконазол практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и только незначительное количество кетоконазола попадает в цереброспинальную жидкость. Кетоконазол приблизительно на 99% связывается с белками плазмы, в основном, с альбумином.
Выведение из плазмы происходит в две стадии со временем полувыведения 2 часа на протяжении первых 10 часов и временем полувыведения 8 часов – в дальнейшем. Приблизительно 13 % (из которых 2 - 4% - в неизмененной форме) принятой дозы выводятся с мочой. Основной путь выведения – с желчью.
Фармакодинамика
Кетоконазол – это синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, эффективный при пероральном применении. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие относительно дерматофитов (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), дрожжей (Candida, Cryptococcus, Torulopsis, Pityrosporum), диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies) эумицетов и других грибов. Менее чувствительными являются следующие микроорганизмы: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые виды Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, кроме Entomophthorales. Кетоконазол эффективен для лечения как местных, так и системных грибковых инфекций.
Он ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяет состав других липидных компонентов мембраны клеток.
Показания к применению
Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибками в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:
- дерматомикоз
- онихомикоз
- отрубевидный лишай
- сухая перхоть
- фолликулит, вызванный грибками рода Malassezia
- хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи
- кандидоз ротовой полости и желудочно-кишечного тракта
• хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз .
Системные грибковые инфекции –паракокцидиоидоз, гистоплазмоз,кокцидиоидоз, бластомикоз, профилактика и лечение грибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом
Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Из-за риска гепатотоксичности, таблетки Дермазол следует использовать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный вред, также принимая во внимание наличие местных лекарственных форм кетоконазола и других препаратов.
Способ применения и дозы
Для лечения системных инфекций кожи и желудочно-кишечного тракта взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела больше 30 кг рекомендуется принимать по 1 таблетке Дермазола® (200мг) каждый день во время еды. Если эта доза не вызывает адекватной реакции, дозу можно увеличить до двух таблеток (400мг) один раз в сутки.
Этой схемы дозирования следует придерживаться на протяжении не менее одной недели после исчезновения всех симптомов или до того времени, пока результаты посевов культур станут отрицательными. Для лечения вагинального кандидоза используется доза 2 таблетки в сутки на протяжении 5 дней.
Продолжительность лечения:
- вагинальный кандидоз – 5 дней
- микоз кожи, вызванный дерматофитами – от 2 до 6 недель
- отрубевидный лишай – 10 дней
- микоз рта и кожи, вызванный кандидами – от 2 до 3 недель
- инфекции волос – от 1 до 2 месяцев
- инфекции ногтей – от 6 до 12 месяцев (в зависимости от скорости роста ногтей; необходимо полное вырастание поврежденного ногтя)
- системный микоз – от 1 до 2 месяцев
- кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз или гистоплазмоз–от 3 до 6мес.
Для профилактического лечения взрослых с иммунодефицитом рекомендуется принимать по 2 таблетки (400 мг) в сутки.
В случае пропущенной дозы следует принять ее как можно быстрее, так как в организме следует поддерживать постоянное количество лекарства. Если до приема следующей дозы по графику осталось немного времени, необходимо принять только такую же следующую дозу, не удваивая ее.
Побочные действия
- рвота, тошнота, боль в животе, диарея, вздутие живота, гепатит, желтуха.
Редко
- головная боль, головокружение
- обратимое повышение активности ферментов печени
- нарушение менструального цикла
- фотофобия
- парестезии
- аллергические реакции, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек
В единичных случаях
- тромбоцитопения
- алопеция, дерматит, эритема, мультиформная эритема, зуд, сыпь
- импотенция
- обратимое повышение внутричерепного давления
- временное снижение уровня тестостерона в плазме
- гинекомастия и олигоспермия, снижение сексуальной активности
- гепатит (обратимый при немедленной отмене препарата)
- ортостатическое понижение давления
- миалгия
- псевдоанафилактический шок
Очень редко
- обратимое повышение внутричерепного давления
- тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, цирроз
печени, печеночную недостаточность
- фоточувствительность
- адренокортикальная недостаточность
- эректильная дисфункция, азооспермия при дозах, превышающих терапевтические-200 или 400 мг
Противопоказания
- гиперчувствительность к кетоконазолу
- острые или хронические заболевания печени
- выраженные нарушения функции почек
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Пациенты, принимающие лекарство, которое понижает кислотность желудочного сока (антациды, антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) должны принимать лекарства не раньше, чем через 2 часа после приема Дермазола®.
Параллельный прием изониазида или индукторов ферментов печени, таких как рифампицин, понижает уровень кетоконазола в крови. Такие лекарства не следует принимать во время лечения Дермазолом®.
Поскольку кетоконазол подавляет действие Р450 ферментов печени, особенно ферментов группы CYP 3А, он может уменьшить выведение одновременно назначенных лекарств, метаболизм которых зависит от таких ферментов. Повышенные уровни таких лекарств могут быть связаны с усилением и/или удлинением их терапевтического действия, включая возможность развития побочных эффектов.
Известны такие примеры клинически значимых взаимодействий:
- терфенадин, астемизол, цисаприд, мидазолам и триазолам для перорального применения.
Повышенный уровень терфенадина, астемизола или цисаприда может продлить интервал QT в электрокардиограмме (ЭКГ). Возможна желудочковая тахикардия типа “трепетание-мерцание”. Такое взаимодействие может также наблюдаться с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, такими как ловастатин. Это лекарство нельзя принимать вместе с кетоконазолом. Если мидазолам назначен внутривенно, необходимо специальные предохранительные меры, так как его седативное действие может продлеваться.
- циклоспорин, антикоагулянты, метилпреднизолон, бисульфан и такролимус. Дозы этих лекарств должны обязательно уменьшаться.
Были известны отдельные случаи реакции на алкоголь, похожие на реакцию на дисульфирам (покраснение, высыпание, периферический отек, тошнота и головная боль), которые полностью проходили на протяжении нескольких часов.
Особые указания
Всасывание кетоконазола не зависит от приема пищи.
Пациенты, которые лечатся кетоконазолом, должны знать симптомы заболевания печени, такие как повышенная утомляемость с лихорадкой, темная окраска мочи, осветленный стул, зуд кожи или желтуха. Пациентов следует предупредить про необходимость прекратить прием лекарств и обратиться к врачу. Факторы, которые повышают риск гепатита: женщины старше 50 лет, длительное лечение с одновременным применением лекарств, с возможным гепатотоксическим действием. Если лечение длится дольше 2 недель, необходимо сделать анализы функции печени (перед лечением, через 2 недели и потом – каждый месяц). Незначительное временное повышение уровня трансаминаз печени или щелочной фосфатазы, которое не сопровождается клиническими симптомами, и обычно не требует прекращения лечения. Но за такими пациентами следует наблюдать. Если уровни ферментов печени повышаются больше чем в 3 раза по сравнению с нормальными, терапию следует прекратить.
Кетоконазол уменьшает реакцию кортизола на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ). Поэтому, необходимо следить за функцией надпочечников пациентов, которые страдают недостаточностью их функции или у которых функция надпочечников не изменена, а также, пациентов, которые длительное время находятся в условиях стресса (большие операции, интенсивная терапия и т. п.).
Лечения кетоконазолом следует избегать пациентам, страдающим порфирией.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Кетоконазол не влияет на способность управлять автомобилем и использовать другие технические средства, но у некоторых пациентов он
может вызвать головокружение. Поэтому пациенты, которые ощущают головокружение после приема этого лекарства, не должны управлять автомобилем и заниматься работой, которая требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы - тошнота, рвота, головокружение и головная боль.
Лечение: достаточно уменьшить дозу, а в большинстве тяжелых случаев, связанных с ощущением покалывания и спазмами, следует немедленно прекратить прием Дермазола®. Необходимо вызвать рвоту, сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Необходимо постоянное наблюдение и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку. По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку. По 3 картонные пачки помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
