Лекарственные средства

Тербизил®

Тип:	Таблетки
Дозировка:	.
Производитель:	Gedeon Richter
Категория лекарства:	Противогрибковые средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Тербинафин

Описание:

Торговое название 

Тербизил®

 

Международное непатентованное название

Тербинафин

 

Лекарственная форма

 Таблетки 250 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тербинафина гидрохлорид  281, 250 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина), 

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (типа  А).

 

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой «250»   на  другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты  для системного применения

Код АТС    D01ВA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема тербинафина  внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. После  перорального приема всасывание тербинафина составляет > 70 %. Абсолютная биодоступность тербинафина в результате пресистемного метаболизма  около 50 %. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата (увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества  в плазме крови менее 20 %), поэтому не требуется коррекции дозы.

При постояннном приеме тербинафина его максимальная концентрация увеличивалась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом,  площадь под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови увеличилась в 2.3 раза.

Исходя из увеличения  площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Тербинафин накапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель после начала лечения.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой, 70% выводится почками.

Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит от возраста пациента. 

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы  тербинафина  у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%,  следовательно требуется коррекция дозы.

Фармакодинамика

Тербизил® является аллиламином, имеющим широкий спектр противогрибкового действия.

В малых концентрациях препарат оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, например, рода Candida, может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от их вида. 

Тербизил® подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба, что приводит к внутриклеточному накоплению сквалена и  вызывает гибель клетки гриба.

При пероральном приеме, препарат накапливается в коже, ногтях и волосах, в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. После прекращения приема таблеток Тербизила®   в течение 15-20 дней в организме сохраняются определенные концентрации действующего вещества. Тербизил® используется для лечения грибковых инфекций кожи и ногтей, вызванных следующими грибками: Trichophyton (например, T. rubrum, T.mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum, Candida (C. albicans), Pityrosporium.

 

Показания к применению

- микозы  волосистой части головы

- онихомикозы и микозы кожи, вызванные дерматофитами (Trichophyton, например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum,  Microsporum,  например, M. canis, M. gypseum и Epidermophyton floccosum)

-  распространенный  микоз гладкой кожи туловища,  конечностей  и стоп 

-  инфекции кожи,  вызванные грибами рода Candida

 

Способ применения и дозы

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания.

Взрослым назначают  по 250 мг (1 таблетке)  1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Онихомикоз

При онихомикозе кистей рук период лечения – 6 недель,  при онихомикозе стоп, продолжительность лечения обычно составляет 12 недель.

В некоторых случаях  при медленном росте ногтя  курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов: возраст больного, наличие сопутствующего заболевания, состояние ногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Микозы кожных покровов

Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») – 2 - 6 недель; при дерматомикозе гладкой кожи туловища, конечностей – 2 - 4 недели.

При кандидозе кожи продолжительность лечения составляет 2 - 4 недели.

Вероятная продолжительность лечения при поражениях волосистой части головы (микозы волосистой части головы) составляет 4 недели, но при заражении

M. сanis она может быть более длительной. (Микоз волосистой части головы обычно встречается у детей).

Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания. Поэтому рекомендуется лабораторное определение возбудителя заболевания и его чувствительности к препарату. Полное клиническое выздоровление можно ожидать спустя несколько недель, подтверждаемое  микологическим  лабораторным исследованием (отсутствие возбудителя в соскобах кожи или ногтей).

Детям  с 12 лет и  массой тела более 40 кг  назначают - 250 мг (1 таблетку)  Тербизила®  1  раз в день.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое - 125 мг ежедневно (1/2 таблетки).

Пациенты пожилого возраста

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

 

Побочные действия

 Часто ( ³1/100 до <1/10)

- головные боли, головокружение

- потеря аппетита, тошнота, диспепсия, ощущение переполнения желудка, боль в животе,  диарея

- сыпь, крапивница

- боль в  суставах,  мышцах

Нечасто ( ³1/1,000 до <1/100)

- потеря вкуса, искажения вкусовых ощущений

Редко ( ³1/10,000 до <1/1000)

- анафилактические реакции,  ангионевротический отек

- обострение системной красной волчанки

- гепатобилиарная дисфункция (холестаз), печеночная недостаточность

Очень редко (<1/10000)

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения

- псориазоподобные высыпания, обострение псориаза

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзентематозный пустулез

- утомляемость

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- острые или хронические заболевания печени

- детский возраст  до 12 лет и массой тела менее 40 кг

-  беременность и  период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Плазменный клиренс Тербизила®  может ускоряться лекарственными препаратами, которые усиливают метаболизм (например, рифампицин) и может быть замедлен лекарственными препаратами, которые ингибируют цитохром P450 (например, циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных лекарственных препаратов, может потребоваться соответствующая коррекция дозы Тербизила®.

Тербизил® обладает незначительным потенциалом подавления и усиления клиренса лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома (CYP) 3A4  (например, толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральные противозачаточные средства).

Тербизил®   не влияет на клиренс антипирина,  дигоксина, варфарина.

В некоторых случаях были отмечены нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный цикл) у пациенток одновременно принимавших Тербизил®  и пероральные контрацептивы.

Тербизил®   подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом цитохромом D6 (CYP2D6).  Поэтому необходима осторожность во время совместного назначения лекарственных препаратов, которые главным образом метаболизируются с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты, β-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты 1 С класса).

Тербизил®  снижает клиренс кофеина, применяемого внутривенно, на 19 % и клиренс дезипрамина на 82 %.

Тербизил®   увеличивает клиренс циклоспорина на 15 %.

 

Особые указания

При пероральном назначении Тербизила®   нужно учитывать наличие заболеваний печени.

Пациенты, которым прописано пероральное лечение Тербизилом®,  должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушение функции печени, таких как  постоянная тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита или слабость, рвота, боль в животе в правой верхней области, желтуха, потемнение мочи или осветление кала. Пациенты с этими симптомами должны прекратить принимать таблетки Тербизил®. Необходим контроль показателей функции печени.

Тербизил®   должен применяться с осторожностью у больных псориазом, в очень редких случаях возможно обострение псориаза.

Таблетки не эффективны при отрубевидном (разноцветном) лишае, кандидозе влагалища.

Особенности  влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Нет доступных данных о том, что Тербизил® влияет на способность водить автомобиль или управлять сложными механизмами.

 

Передозировка

 Симптомы:  головные боли, головокружение, тошнота, эпигастральные  боли.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в  контурную  ячейковую упаковку   из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2   контурные упаковки   вместе с инструкцией по   медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в  картонную пачку.

 

Условия хранения

 Хранить  в защищенном от света месте,  при температуре от 15 °С до  30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту