Лекарственные средства
Флюканол
| Тип: | Раствор |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Cipla |
| Категория лекарства: | Противогрибковые средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Флюконазол |
Описание:
Торговое название
Флюканол
Международное непатентованное название
Флюконазол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 мг/мл – 100 мл
Состав
1мл раствора содержит
активное вещество - флюконазол 2 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций дост. кол-во
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства системного действия, производные триазола. Флуконазол.
Код АТС J02AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Введение ударной дозы (в первый день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Препарат хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, кале и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация основного действующего вещества препарата флюканола через 12 дней составила 73 мг/кг, а через 7 дней после прекращения лечения она составила 5,8 мг/кг.
Флюконазол выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флюконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флюконазола в периферической крови не обнаружено. Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет использовать однократное назначение препарата при вагинальном кандидозе и принимать препарат 1 раз/сут или 1 раз в неделю при курсовом применении по другим показаниям.
Фармакодинамика
Флюканол представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. При внутривенном введении флюканол оказался эффективным на различных грибковых инфекциях у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции: Microsporum spp., Trichophyton spp.
Показания к применению
- криптококкоз, включая криптококковый минингит и другие локализации данной инфекции ( в т.ч. легкие, кожа)
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД
- генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический, рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи
- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмос у больных с нормальным иммунитетом.
Способ применения и дозы
Применяется с апирогенной системой для в/в вливаний с соблюдением асептических условий.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут и обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут.
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю в течение 2 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути применения зависит от клинического состояния больного.
Препарат для в/в введения содержится в 0.9% растворе натрия хлорида, причем на каждые 200 мг препарата (во флаконах емкостью по 100 мл) содержится по 15 млмоль натрия хлорида. Так как препарат выпускается в виде разведенного физиологического раствора, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.
Побочные действия
- тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли
- головная боль
- кожная сыпь
Редко:
– судороги
- нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ)
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
- нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Противопоказания
- одновременный прием терфенадина при суточной дозе препарата 400 мг и более
- повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям
- беременность и период лактации
- детям до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Флюканол увеличивает период полувыведения из плазмы крови пероральных гипогликемизирующих средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипезид, толбутамол) у здоровых людей
Одновременное применение флюканола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения препарата из плазмы крови на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу препарата целесообразно увеличить.
При одновременном применении с цизапридом и терфенадином возможно развитие аритмий (пароксизм желудочковой тахикардии).
Удлиняет T1/2 теофиллина (риск развития интоксикации).
Флуканол повышает концентрацию зидовудина, циклоспорина, рифабутина, бензодиазепинов (короткого действия), фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови).
При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда необходим контроль протромбинового индекса (т.к. флуконазол увеличивает протромбиновое время).
Особые указания
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.
В редких случаях применение препарата сопровождалось токсическими изменениями в печени, в т.ч. с летальным исходом.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флюканолом, препарат следует отменить.
Беременность и лактация
Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флюконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиомикоза. Препарат находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме крови, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не наблюдалось.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, нарушение поведения.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 0,2% – 100 мл в контейнере из пластика вложены в картонную коробку с инструкцией по применению.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
