Неврология и психические болезни
Рисполепт® Конста®
| Тип: | Порошок |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Alkermes Controlled Therapeutics Inc. |
| Категория лекарства: | Антипсихотические средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Рисперидон |
Описание:
Торговое название
Рисполепт® Конста®
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 25, 37.5 или 50 мг
Состав
| активное вещесто – рисперидон | 25 мг | 37.5 мг | 50 мг |
| вспомогательные вещества: | |||
| полимер 75:25 DL JN1 | 40,6 мг | 60,9 мг | 81,2 мг |
| состав растворителя | |||
| ангидрид лимонной кислоты | 2 мг | 2 мг | 2 мг |
| натрия гидроортофосфат дигидрат | 2,54 мг | 2,54 мг | 2,54 мг |
| полисорбат 20 | 2 мг | 2 мг | 2 мг |
| кармеллоза натрия 40 мПа.с | 45 мг | 45 мг | 45 мг |
| хлорид натрия | 12 мг | 12 мг | 12 мг |
| натрия гидроксид | 1,08 мг | 1,08 мг | 1,08 мг |
| вода для инъекций | 2 мл | 2 мл | 2 мл |
Описание
Флакон с микрогранулами: белый или почти белый легко текучий порошок, свободный от видимых включений. Заполненный в заводских условиях шприц с растворителем: прозрачный бесцветный водный раствор, свободный от видимых включений.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТС N05AX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.
У быстрых метаболизаторов клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5.0 и 13.7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов – 3.2 и 3.3 л/ч соответственно.
В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона – 77%.
Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1-2 л/кг.
После однократного внутримышечного введения препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы продолжительностью 3 нед. (<1% дозы). Основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4-й по 6-ю неделю и сходит на нет к 7-й неделе. Поэтому пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт Конста. Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.
После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной фракции составляют 9.9 – 19.2 нг/мл и 17.9 – 45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. При длительном приеме (12 мес.) препарата Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг один раз в две недели, аккумуляция рисперидона не наблюдается.
Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция один раз в две недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-6-й недели после последней инъекции препарата Рисполепт Конста.
Фармакодинамика
Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа1- адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами.
Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Показания к применению
- лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств
Способ применения и дозы
У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста.
Рисполепт Конста вводят один раз в 2 недели посредством глубокой инъекции в ягодичную мышцу или дельтовидную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Для инъекции в дельтовидную мышцу используйте короткую иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую руки. Для инъекции в ягодичную мышцу используйте длинную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить внутривенно.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах: 37.5 или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в 2 недели.
В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста следует принимать эффективное антипсихотическое средство. Дозу препарата можно повышать не чаще, чем один раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.
Пожилые пациенты
Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт Конста следует принимать эффективное антипсихотическое средство.
Пациенты с нарушениями функции печени или почек
В первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0.5 мг два раза в сутки пероральную лекарственную форму рисперидона. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг два раза в сутки или 2 мг один раз в сутки. При хорошей переносимости пероральных доз не менее 2 мг, можно вводить препарат Рисполепт Конста внутримышечно 25 мг один раз в 2 недели.
Указания по применению
Суспензию нельзя вводить внутривенно!
Инструкция по применению системы из трех игл
Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только безопасной иглой Needle-Pro®. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями.
Надписи на рисунке в рамке:
- Цветная крышка
- Флакон
- Защитные колпачки игл
- Иглы для приготовления суспензии
- Шприц, заранее заполненный растворителем
- Поршень
- Растворитель
- Белый колпачок
- Соединение колпачка с корпусом шприца
- Игла для внутримышечной инъекции Needle-Pro®
- Защитный колпачок иглы
12. Защитный кожух иглы
Содержимое одной упаковки:
- один флакон с микрогранулами Рисполепт Конста пролонгированного действия
- две иглы Hypoint™ для приготовления суспензии
- один шприц, заранее заполненный растворителем для приготовления суспензии из микрогранул Рисполепт Конста
- одна игла Needle-Pro® для внутримышечной инъекции
Извлекают упаковку с препаратом Рисполепт Конста из холодильника и дают ей достичь комнатной температуры.
1. Снимают цветную пластиковую крышку с флакона
Надписи на рисунке:
- Крышка
- Флакон
2. Вскрывают предварительно заполненный шприц, отламывая соединение колпачка с корпусом шприца, и снимают белый колпачок вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником.
Надпись на рисунке:
Белый колпачок
3. Вскрывают упаковку одной из игл для приготовления суспензии. Присоединяют эту иглу к люэровскому наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
4. Снимают защитный колпачок с иглы, не поворачивая ее. Вводят все содержимое шприца во флакон.
5. Извлекают иглу из каучуковой пробки, закрывающей флакон. Отсоединяют иглу для приготовления суспензии от шприца и выбрасывают ее надлежащим образом.
6. Вскрывают блистерную упаковку второй иглы для приготовления суспензии. Присоединяют эту иглу к люэровскому наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке. На этой стадии не снимают защитный колпачок с иглы.
7. Энергично встряхивают флакон не менее 10 с до образования однородной суспензии. Перемешивание считают законченным, когда суспензия станет однородной, густой, молочного цвета, и весь порошок суспендируется.
После приготовления суспензию необходимо сразу же использовать, иначе она может расслоиться.
8. Снимают защитный колпачок со второй иглы, не поворачивая ее. Прокалывают вертикально иглой каучуковую пробку флакона. Медленно засасывают в шприц суспензию из флакона, находящегося пробкой вверх и слегка наклоненным к вертикальной плоскости, как показано на рисунке, с целью полного извлечения суспензии.
9. Вынимают шприц с иглой для приготовления суспензии из пробки флакона. Отсоединяют иглу от шприца и выбрасывают ее надлежащим образом. Для целей идентификации отделяют часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеивают ее к шприцу. Пустой флакон выбрасывают надлежащим образом.
10. Наполовину вскрывают блистерную упаковку иглы Needle-Pro®. Извлекают иглу из упаковки, держа ее за защитный колпачок. Присоединяют люэровскую канюлю иглы Needle-Pro® к наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
Готовят пациента к инъекции.
Надпись на рисунке:
Блистерная упаковка
Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста ресуспендируют, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул энергично встряхивают шприц.
11. Снимают защитный колпачок с иглы, не вращая его. Слегка постукивают пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Удаляют из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх, и слегка продвигая поршень вверх. Вводят все содержимое шприца в ягодичную мышцу пациента.
Надпись на рисунке:
Защитный кожух иглы
Предостережение:
во избежание травмирования медицинского персонала загрязненной иглой нельзя:
- разбирать устройство Needle-Pro®
- пытаться выпрямить иглу Needle-Pro®, если она погнулась.
- небрежно обращаться с защитным кожухом иглы, вследствие чего кончик иглы может торчать из кожуха.
12. После выполнения инъекции иглу помещают в защитный кожух. Для этого защитный кожух прижимают к плоской поверхности; при этом игла плотно входит в него. Визуально убеждаются в том, что игла плотно закреплена в защитном кожухе, и сразу же выбрасывают ее.
Надпись на рисунке:
Плоская поверхность
Инструкция по применению безигольного устройства
Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только безопасной иглой Needle-Pro®. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями.
Надписи на рисунке:
- Цветная крышка
- Флакон
- Безигольное устройство
- Белый колпачок люэровской канюли
- Люэровская канюля
- Кончик шпильки
- «Юбка»
- Шприц, заранее заполненный растворителем
- Поршень
- Растворитель
- Белый колпачок
- Соединение колпачка с корпусом шприца
- Игла для внутримышечной инъекции Needle-Pro®
- Защитный колпачок иглы
15. Защитный кожух иглы
Извлекают упаковку Рисполепт Конста из холодильника и дают ей нагреться до комнатной температуры.
Содержимое упаковки:
- Один флакон с микрогранулами Рисполепт Конста пролонгированного действия
- Одно безигольное устройство Alaris™ SmartSite® для приготовления суспензии
- Один шприц, заранее заполненный растворителем для приготовления суспензии из микрогранул Рисполепт Конста
- Одна игла Needle-Pro® для внутримышечной инъекции
1. Снимают цветную пластиковую крышку с флакона.
Надписи на рисунке:
- Крышка
- Флакон
2. Вскрывают блистерную упаковку и извлекают безигольное устройства, держа его за белый колпачок люэровской канюли.
Во время всей процедуры нельзя касаться кончика шпильки.
3. Ставят флакон на твердую поверхность. Движением сверху вниз прижимают кончик шпильки безигольного устройства к центру каучуковой пробки флакона до тех пор, пока «юбка» устройства плотно не зафиксируется на горлышке флакона.
4. Протирают люэровскую канюлю устройства подходящим антисептиком перед ее соединением со шприцем.
5. Вскрывают шприц, отламывая соединение белого колпачка, и снимают белый колпачок вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником.
Надпись на рисунке:
Белый колпачок
6. Вставляют шприц в устройство и закрепляют его, поворачивая по часовой стрелке, с тем чтобы он прочно соединился с люэровской канюлей устройства.
Для предотвращения вращения во время соединения устройства со шприцем прочно удерживают «юбку».
Шприц и устройство должны находиться на одной линии.
7. Вводят все содержимое шприца (растворитель) во флакон.
8. Держа поршень шприца в ладони, энергично встряхивают содержимое флакона не менее 10 с до образования однородной суспензии. Перемешивание считают законченным, когда суспензия становится однородной, густой, молочного цвета, и весь порошок суспендируется. Приготовленную суспензию следует сразу же ввести пациенту, иначе она может расслоиться.
9. Переворачивают флакон дном вверх и медленно засасывают в шприц все содержимое флакона.
Для целей идентификации отделяют часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеивают ее к шприцу.
10. Поворотом против часовой стрелки отсоединяют шприц от устройства. Сам флакон и безигольнон устройство выбрасывают.
11. Наполовину вскрывают блистерную упаковку иглы Needle-Pro®. Извлекают иглу из упаковки, держа ее за защитный колпачок.
Присоединяют люэровскую канюлю иглы Needle-Pro® к наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
Готовят пациента к инъекции.
Надпись на рисунке:
Блистерная упаковка
Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста ресуспендируют, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул энергично встряхивают шприц.
12. Снимают защитный колпачок с иглы, не вращая его. Слегка постукивают пальцем по шприцу чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Удаляют из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх, и слегка продвигая поршень вверх. Вводят все содержимое шприца в ягодичную мышцу пациента.
СУСПЕНЗИЮ НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО!
Надпись на рисунке:
Защитный кожух иглы
13. Предостережение: во избежание травмирования медицинского персонала загрязненной иглой нельзя:
- Разбирать устройство Needle-Pro®
- Пытаться выпрямить иглу Needle-Pro®, если она погнулась.
- Небрежно обращаться с защитным кожухом иглы, вследствие чего кончик иглы может торчать из кожуха.
14. После выполнения инъекции иглу помещают в защитный кожух. Для этого защитный кожух прижимают к плоской поверхности; при этом игла плотно входит в него. Визуально убеждаются в том, что игла плотно закреплена в защитном кожухе, и сразу же выбрасывают ее.
Надпись на рисунке:
Плоская поверхность
Побочные действия
Очень часто:
- головная боль, паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, костно-мышечную ригидность, брадикинезию), головокружение, акатизия (включая беспокойство).
Часто (>1/100, <1/10):
- увеличение массы тела (на 2.7 кг и более за 1 год), депрессия, повышенная утомляемость и экстрапирамидные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей, сонливость, тремор, седация, синкопальные состояния, гипестезия, нарушение зрения, кашель, заложенность носовых пазух, запоры, сухость во рту, диспепсия, тошнота, зубная боль, гиперсекреция слюны, акне, сухость кожи, боли в конечностях, усталость, астения, периферические отеки, боли, гипертермия, увеличение или уменьшение массы тела. На фоне Рисполепта Конста (в дозах до 50 мг), частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, получавших плацебо.
Нечасто (≥1/1000 и <1/100):
- назофарингит, гриппоподобные инфекции, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, ринит, инфекции уха, пневмония, инфекции нижних дыхательных путей, фарингит, синусит, вирусные инфекции, локализованные инфекции, цистит, гастроэнтерит, подкожный абсцесс, нейтропения, анемия, гиперчувствительность, гиперпролактинемия, повышенный или сниженный аппетит, дистония, дискинезия, поздняя дискинезия, заторможенность, слюнотечение, парестезия, постуральное головокружение, повышенная сонливость, судороги, бессонница, беспокойство, возбуждение, депрессия, нарушение сна, уменьшение либидо, нервозность, конъюнктивит, падения или боли при процедуре, боль в ухе, вертиго, тахикардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, сердцебиение, синусовая брадикардия, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, синусовая тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, ортостатическая гипотензия, заложенность носа, боли в глотке и в гортани, диспноэ, ринорея, диарея, рвота, боли в животе, дискомфорт в желудке, гастрит, высыпания, экзема, зуд, боли в спине, миалгия, артралгия, мышечные боли в груди, боли в ягодицах, мышечная слабость, боли в шее, недержание мочи, аменорея, эректильная дисфункция, галакторея, сексуальная дисфункция, гинекомастия, боли в месте инъекции, дискомфорт и боли в области грудной клетки, гриппоподобное состояние, медлительность, недомогание, уплотнение и раздражение на месте инъекции, увеличение уровня пролактина в крови, увеличение уровня аланинаминотрансферазы, нарушения ЭКГ, увеличение уровня гаммаглутамилтрансферазы, увеличение уровня глюкозы, увеличение уровня печеночных ферментов, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы.
Редко (≥1/10000 и <1/1000):
- увеличение массы тела, повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, нейролептический злокачественный синдром, нарушения зрения, гипотензия, тахикардия, обморок, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, периферические отеки
- симптомы гиперпролактинемии: не связанная с родами лактация, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо и импотенция
- увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов
- ринит, недержание мочи, приапизм, сонливость, головокружение, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения терморегуляции, а также гиперволемия, вызванная полидипсией или синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона, бессонница, ажитация, тревога, головная боль, запор, боль в животе
- гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета, иногда возникают нарушения мозгового кровообращения
- нарушение выработки антидиуретического гормона,
Очень редко (<1/10000, включая единичные случаи):
- закупорка артерии сетчатки на фоне аномального артериовенозного аностомоза (наблюдается при наличии внутрисердечного дефекта, предрасполагающего к шунту справа налево (например, открытое овальное окно), доброкачественная аденома гипофиза (связь с приемом препарата не установлена), удлинение интервала QT, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анафилактический шок, диабетический кетоацидоз, водная интоксикация, мании, мерцательная аритмия, синдром апноэ во сне, непроходимость кишечника, желтуха, отек Квинке, гипотермия, реакция в месте введения, в т.ч. абсцесс, целлюлит, киста, гематома, некроз, узелковое утолщение, язва.
Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые при применении пероральных форм рисперидона:
Инфекции: тонзиллит, инфекции глаз, целлюлит, средний отит, онихомикоз, акародерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит, хронический средний отит;
Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: гранулоцитопения;
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату; Нарушения метаболизма и питания: полидипсия, анорексия;
Психические нарушения: уплощения аффекта, бессонница, апатичность, аноргазмия;
Нарушения со стороны нервной системы: артериальная гипертония, нарушение равновесия, дизартрия, нарушение внимания, отсутствие реакции на стимулы, сниженное сознание, нарушение движений, гипокинезия, паркинсонический тремор, транзиторная ишемическая атака, нарушение координации, цереброваскулярное событие, нарушение речи, потеря сознания, непроизвольные мышечные сокращения, акинезия, ишемия головного мозга, церебро-васкулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома;
Нарушения со стороны глаз: гиперемия глаза, выделения из глаз, вращения глаз, отек век, припухлость глаз, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, глаукома, уменьшение остроты зрения;
Нарушения со стороны уха и лабиринта: шум в ушах;
Нарушения со стороны сердца: атриовентрикулярная блокада;
Сосудистые нарушения: приливы;
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: носовое кровотечение, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, застой крови в легких, застой крови в дыхательных путях, хрипы, нарушения дыхания, гипервентиляция, отек носа;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в верхней части живота, дисфагия, фекалома, дискомфорт в желудке, недержание стула, опухание губ, хейлит, аптиализм;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, нарушение пигментации кожи, повреждение кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, гиперкератоз, перхоть, себорейный дерматит, генерализованная сыпь, пятнисто-папулезные высыпания;
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нарушение позы, скованность в суставах, рабдомиолиз, кривошея;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, расстройство мочеиспускания, учащенное мочеиспускание;
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нерегулярные менструации, выделения из влагалища, нарушение менструаций, ретроградная эякуляция, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции, увеличение груди;
Общие нарушения и нарушения в месте применения: жажда, плохое самочувствие, нарушение походки, отёк с возникновением ямки при надавливании, отек, озноб, отек лица, дискомфорт, общий отек, синдром отмены препарата, похолодание конечностей;
Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: увеличение температуры тела, учащение сердечного ритма, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение количества лейкоцитов в крови, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня креатининфосфокиназы в плазме, уменьшение гематокрита, снижение кровяного давления, уменьшение температуры тела, увеличение уровня трансаминаз
Противопоказания
- гиперчувствительность к рисперидону или к любому ингредиенту препарата
- детский возраст до 18 лет
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Рисполепт Конста нельзя смешивать или разводить никакими другими лекарствами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.
Рисполепт Конста повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиодных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
Рисполепт Конста может ослаблять действие леводопы и других агонистов допамина.
Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов следует повторно оценить и, при необходимости, уменьшить дозу препарата Рисполепт Конста.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут снижать концентрации в плазме рисперидона.
Флуоксетин способен повышать концентрации в плазме рисперидона и, в меньшей степени, антипсихотической фракции.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность во избежание случайного введения препарата Рисполепт Конста в кровеносный сосуд.
Нельзя подвергать препарат воздействию температур выше +25°С.
При отсутствии холодильника препарат Рисполепт Конста перед использованием можно хранить при температуре не выше +25°С не более 7 дней. После приготовления суспензии: суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре +25°С. С микробиологической точки зрения, суспензию необходимо использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ее можно хранить не более 6 ч при температуре +25°С, кроме тех случаев, когда суспензия была приготовлена в контролируемых асептических условиях.
С осторожностью
У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, атриовентрикулярная блокада, обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства) рисперидон следует применять с осторожностью и дозу необходимо повышать постепенно. Так как из-за альфа-адреноблокирующей активности рисперидона у таких пациентов может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период лечения. При продолжении клинически значимой гипотензии необходимо оценить показатель риск/польза дальнейшего лечения препаратом Рисполепт Конста.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении рисперидоном пациентов с эпилепсией и с болезнью Паркинсона, поскольку, теоретически, он может вызвать обострение этой болезни.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы
Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. В случае возникновения объективных и субъективных симптомов поздней дискинезии необходимо отменить Рисполепт Конста, а также другие антипсихотические препараты (если они применялись).
Нейролептический злокачественный синдром
Классические нейролептики могут вызывать нейролептический злокачественный синдром, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью автономной нервной системы, угнетением сознания и повышением концентраций креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке. В этом случае необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. (После последней инъекции препарата Рисполепт Конста рисперидон присутствует в плазме минимум до 6 нед.).
Беременность и лактация
Данных о безопасности рисперидона для беременных женщин нет. Рисперидон вызывает некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Рисполепт Конста можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.
Рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Таким образом, женщины, принимающие Рисполепт Конста не должны кормить грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рисперидон снижает скорость психических и физических реакций, и поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.
Передозировка
При использовании парентеральных лекарственных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм (таблетки, покрытые оболочкой и раствор для приема внутрь).
Симптомы: седация, выраженная сонливость, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы, редко наблюдается удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы перорального рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность приема нескольких препаратов.
Лечение:
Обеспечивают и поддерживают проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисполепт не имеет специфического антидота, и поэтому лечение направлено на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также дезинтоксикационная терапия. При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо вводить антихолинергические препараты. Медицинское наблюдение и мониторинг необходимо продолжать до исчезновения признаков передозировки.
Форма выпуска и упаковка
В комплект поставки входят (2 варианта):
- Трехигольная система
- Один флакон с порошком, содержащим микрогранулы пролонгированного высвобождения Рисполепт Конста
- Один заполненный в заводских условиях шприц с растворителем 2мл
- Две иглы Hypointäдля приготовления суспензии
- Одна игла Needle-Pro (с защитным устройством) для внутримышечной инъекции в ягодичную мышцу упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, покрытую прозрачной пленкой полиэтиленовой. Одну контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
- Система с безигольным устройством Alaris™ Smart Site®
- Один флакон с порошком, содержащим микрогранулы пролонгированного высвобождения Рисполепт Конста
- Один заполненный в заводских условиях шприц с растворителем 2 мл
- 1 безигольное устройство Alaris™ Smart Site®, для приготовления суспензии
- Две иглы Needle-Pro (с защитным устройством) для внутримышечной инъекции в ягодичную и дельтовидную мышцу упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, покрытую прозрачной пленкой полиэтиленовой. Одну контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от +2 до +8°С.
Хранить в месте недоступном для детей!
Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
