Лекарственные средства
Мовалис®
| Тип: | Суппозитории |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Boehringer Ingelheim Pharma |
| Категория лекарства: | Нестероидные противовоспалительные средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Мелоксикам |
Описание:
Торговое название
Мовалис®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 15 мг
Состав
1 суппозиторий содержит
активное вещество – мелоксикам - 15,0 мг,
вспомогательные вещества: суппозиторная масса (суппоцир ВР), полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат.
Описание
Гладкие, желтовато-зеленого цвета суппозитории с углублением в основании
Фармакотерапевтическая группа:
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Код АТС М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность 89%. Cуппозитории биоэквивалентны таблеткам. Максимальная концентрация препарата в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 час после применения препарата.
Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами – 99%).
Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость.
Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания – 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакодинамика
Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Более селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Показания к применению
- остеоартроз
- ревматоидный артрит
- анкилозирующий спондилоартрит
Способ применения и дозы
Свечи назначаются ректально один раз в день.
Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.
Побочные действия
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): |
|
|
Не часто > 1%: |
диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея |
|
Редко 0,1% -1%: |
преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит |
|
Очень редко < 0,1%: |
перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям. |
|
Гематологические: |
|
|
Не часто > 1%: |
анемия |
|
Редко 0,1% -1%: |
изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения. |
|
Дерматологические: |
|
|
Не часто > 1%: |
зуд, кожная сыпь |
|
Редко 0,1% -1%: |
стоматит, крапивница |
|
Очень редко < 0,1%: |
фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза |
|
Со стороны органов дыхания: |
|
|
Очень редко < 0,1%: |
у предрасположенных пациентов после назначения НПВП, включая МовалисÒ - острое развитие бронхиальной астмы |
|
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): |
|
|
Не часто > 1%: |
головная боль |
|
Редко 0,1% -1%: |
головокружение, шум в ушах, сонливость |
|
Очень редко < 0,1%: |
спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения |
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы: |
|
|
Не часто > 1%: |
отеки |
|
Редко 0,1% -1%: |
повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу |
|
Со стороны мочеполовой системы: |
|
|
Редко 0,1% -1%: |
изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) |
|
Очень редко < 0,1%: |
острая почечная недостаточность.При применении НПВП могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена. |
|
Со стороны зрения: |
|
|
Очень редко < 0,1%: |
конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения |
|
Реакции гиперчувствительности: |
|
|
Очень редко < 0,1%: |
ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилакти-ческие реакции. |
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту
препарата
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- недостаточность функции печени тяжелой степени
- почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ)
- желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное
кровотечение, кровотечения из прямой кишки или заднего прохода или
другое кровотечение
- неконтролируемая сердечная недостаточность тяжелой степени
- детский возраст до 12 лет
- беременность и период лактации
- воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода.
Лекарственные взаимодействия
Другие НПВП. Увеличивается риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия.
Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышение риска кровотечения.
Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется, так концентрация лития в плазме может достигать токсических значений.
НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию его в плазме. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется.
Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.
Применение НПВП и диуретиков повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики).
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Мовалис и препараты, обладающие способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Антациды, циметидин, дигоксин, фуросемид и мелоксикам - значимых фармакокинетических взаимодействий не выявлено.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиа-бетическими средствами.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность (так же как и при использовании других НПВП) при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты.
Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек необходимо рассматривать вопрос о прекращении применения препарата МовалисÒ.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, МовалисÒ назначается внутримышечно, суточная доза при этом не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Мелоксикам, также как и другие НПВП может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях с другими потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому этим пациентам МовалисÒ назначается внутримышечно, суточная доза при этом не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Передозировка
Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, понос, перфорации желудочно-кишечные, колит, зуд, кожная сыпь, головная боль, головокружения, шум в ушах, сонливость, повышение артериального давления, сердцебиение, приливы крови к лицу, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилак-тические и анафилактоидные реакции, конъюнктивит, нарушение зрения (нарушение остроты зрения).
Лечение: антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 6 суппозиториев в контурную упаковку из алюминиевой фольги. 1 или 2 контурных упаковки с инструкцией по применению в картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше +30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
