Лекарственные средства
Мовалис®
| Тип: | Раствор |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Boehringer Ingelheim Pharma |
| Категория лекарства: | Нестероидные противовоспалительные средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Мелоксикам |
Описание:
Торговое название
Мовалис®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл
Состав
1,5 мл раствора для внутримышечного введения содержит:
активное вещество – мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин (N-метил-D-глюкамин), глюкофурол, плуроник Ф68 (Полоксамер 188), натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный желтовато-зеленоватого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТС М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,62 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 мин. Связь с белками плазмы – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости – 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Т1/2 – 20ч. Плазменный клиренс – в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).
Фармакокинетика у особых популяций пациентов
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может приводить к повышению концентрации свободного мелоксикама, поэтому не следует превышать суточной дозы препарата 7,5 мг.
Фармакодинамика
Мовалис® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Мовалиса ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ – 2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.
Показания к применению
Мовалис раствор для внутримышечного введения предназначен для начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения при воспалительных и денегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе
- ревматоидный артрит
- остеоартроз
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Взрослым и подросткам старше 15 лет: внутримышечное введение Мовалиса® может быть использовано только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать другие лекарственные формы препарата: таблетки для приема внутрь или ректальные свечи.
Рекомендуемая доза Мовалиса® составляет 7,5 или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции.
При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.
Максимальная суточная доза Мовалиса® в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Введение Мовалиса® следует осуществлять путем глубоких внутримышечных инъекций.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!
Побочные действия
- лейкопения, тромбоцитопения, анемия
Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.
- анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
- спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
- головокружение, головная боль, сонливость
- конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения
- шум в ушах, вертиго
- сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
- у предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы
- стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение
- тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу.
- гепатит, преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдема, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи
- отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Мовалис не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница
- не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки
- неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона
- выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии
- желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся церебро-васкулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
- прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)
- детский возраст до 15 лет
- беременность, период грудного вскармливания
Лекарственные взаимодействия
- другие НПВC, включая салицилаты в высоких дозах: одновременное назначение более одного препарата из группы НПВС, вследствие синергического взаимодействия могут увеличить риск развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения
- пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать эффекты антикоагулянтов
- литий: сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови. Рекомендуется определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Мовалиса
- метотрексат: как и другие НПВС, Мовалис может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества форменных элементов крови
- контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов
- повышенный риск кровотечения при одновременном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
- диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией Пациенты, принимающие Мовалис в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мовалисом необходимо исследовать функцию почек
- антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВС отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
- совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности
- холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
- циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек
- не исключается возможность лекарственных взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами
- НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама – активного вещества препарата Мовалис, и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Особые указания
Мовалис® в ампулах не предназначен для внутривенного введения!
Как и другие НПВС, Мовалис® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® должен быть отменен.
При назначении Мовалиса® возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации как с наличием предварительных симптомов и эпизодов подобных осложнений со стороны ЖКТ в прошлом, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мовалис®.
НПВС, в том числе Мовалис ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС, пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях Мовалис, как и другие НПВС может вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменение других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными, преходящими.
Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить прием Мовалиса® и провести контрольные лабораторные исследования.
Снижение дозы препарата не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени. Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мовалис® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.
Мовалис может способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов, назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При возникновении таких побочных эффектов, как нарушение остроты зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от таких видов деятельности как управление автомобилем или работа с машинным оборудованием.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл. Выпускается по 1,5 мл в ампулах из бесцветного стекла, по 3 или 5 ампул помещено в поддон из пластмассы, по 1 поддону в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 оС, в защищенном от света месте.
Хранить в безопасном, недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
