Лекарственные средства
ДИКЛОГЕН
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 2-3 раза. |
| Производитель: | Agio Pharmaceuticals |
| Категория лекарства: | Нестероидные противовоспалительные средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Диклофенак |
Описание:
Торговое название
ДИКЛОГЕН
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - диклофенак натрия 50 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, кальция фосфат двухзамещенный, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, спирт изопропиловый, натрия крахмал гликолят,
состав оболочки: спирт изопропиловый, метилена хлорид, краситель желтый (Opadry Yellow mix/OY-P-5290).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями светло-коричневого цвета, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Производные уксусной кислоты.
Код АТХ М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг диклофенака максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) —1.5 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. и находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики препарата на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы крови - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме крови, и остается высокой еще в течение 12ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов - ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Время полувыведения из плазмы крови -1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов с нормальной функцией печени.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Угнетает циклоксигеназу 1 и 2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Оказывает антиагрегантное действие.
Показания к применению
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит)
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз)
- люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением
- послеоперационная боль, мигрень, почечная колика
- первичная альгодисменорея, аднексит, проктит
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Для детей старше 12 лет суточная доза до 2 мг/кг массы тела ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
- гастралгия, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, метеоризм, анорексия
- афтозный стоматит, глоссит
- повышение активности «печеночных» трансаминаз
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
- желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена),
- гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит,
- панкреатит
- неспецифический колит, осложненный кровотечением
- головная боль, головокружение
- повышенная утомляемость,
- снижение памяти
- потеря ориентации
- диплопия, снижение остроты зрения, скотома
- снижение слуха, шум в ушах
- нарушение вкусовых ощущений
- бессонница, «кошмарные» сновидения, раздражительность, депрессия, тревожность
- парестезии, судороги, тремор, психотические реакции
- асептический менингит
- кожный зуд,
- кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экзема, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в.ч. синдром Стивенса-Джонсона), эритродермия
- ангионевротический отек
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- алопеция
- фотосенсибилизация
- острая почечная недостаточность
- нефротический синдром
- интерстициальный нефрит
- цистит
- гематурия, протеинурия, олигурия
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз
- гемолитическая анемия
- апластическая анемия
- сердцебиение, аритмии
- боль в груди
- повышение артериального давления
- импотенция
- отеки
- бронхоспазм
- системные анафилактические реакции (включая шок).
Противопоказания
- гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП)
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения)
- «аспириновая» астма
- нарушения кроветворения, нарушение гемостаза ( в том числе гемофилия)
- беременность, период лактации
- детский возраст (до 12 лет).
Следует назначать с осторожностью при индуцируемой острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, пожилом возрасте.
Лекарственные взаимодействия
Повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикостероидов (желудочнокишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
На фоне приема тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает риск кровотечений (чаще ЖКТ).
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота потенцируют влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность ДИКЛОГЕНА.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов ДИКЛОГЕНА.
Одновременное использование с алкоголем, глюкокортикостероидами, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров.
Особые указания
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта ДИКЛОГЕН принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают в независимости от приема пищи, неразжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ДИКЛОГЕН необходимо контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм препарата не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в блистере из Ал./ПВХ; 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картоную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
