Лекарственные средства

Диклофенак-АКОС

Тип:	Раствор
Дозировка:	.
Производитель:	Синтез, ОАО
Категория лекарства:	Нестероидные противовоспалительные средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Диклофенак

Описание:

Торговое название

Диклофенак-АКОС

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – диклофенак натрия  25 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций   до 1 мл.

 

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом бензилового спирта

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты

производные  

Код АТС  М01АB05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной.

Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СУР2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак-АКОС проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Диклофенак-АКОС обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие препарата способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационный период Диклофенак-АКОС уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

 

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного

  аппарата (ревматоидный артрит, ювенильный артрит, псориатический,

  подагрический, артрит при болезни Рейтера, анкилозирующий

  спондилоартрит, бурсит, тендинит, остеоартроз)

- невриты и невралгии, люмбаго, ишиас

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром,

  сопровождающийся воспалением

 

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг                (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. При использовании иных лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы – 150 мг.

Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Применять строго по назначению врача.

 

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение

- эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия

- повышение активности аминотрансфераз

- кожная сыпь

Редко

- бронхиальная астма (включая одышку)

- гастрит, проктит, рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени

- сонливость

- крапивница

Иногда

–стоматит, глоссит

- повреждения пищевода, обострение язвенного колита, болезни Крона,

запор, неспецифический геморрагический колит

- панкреатит, молниеносный гепатит

- нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии

- расстройства памяти, судороги, тревога, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения

- затуманивание зрения, диплопия, нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений

- цереброваскулярные нарушения,  асептический менингит

- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз

- сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

- пневмонит

- буллезные высыпания, экзема, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая

- аллергическая реакция

Очень редко

 - анафилактический шок

- ангионевротический отек

- местные реакции при внутримышечном введении: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта

- абсцесс печени, цирроз печени, гепатит, печеночная недостаточность

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

- гиперкалиемия

- риносинусит

- крапивница, бронхиальная астма, возникающая при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (в т.ч. «аспириновая триада»)

- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак-АКОС повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию препарата в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов препарата.

Диклофенак-АКОС уменьшает эффект гипогликемических средств.

При одновременном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином Диклофенак-АКОС  увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простаг-ландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак-АКОС усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме препарата, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.

 

 

Особые указания

При возникновении побочных эффектов прием препарата следует прекратить и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта  в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на    нестероидные противовоспалительные средства   и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, следует воздержаться от управления автомобилем или другими движущимися объектами.

 

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез гемодиализ малоэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту