Лекарственные средства

ДИКЛОГЕН

Тип:	Таблетки
Дозировка:	100  мг.
Производитель:	Agio Pharmaceuticals
Категория лекарства:	Нестероидные противовоспалительные средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Диклофенак

Описание:

Торговое название

ДИКЛОГЕН

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия ВР …… 100 мг,

вспомогательные вещества: декстроза, гуаровая камедь, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, магния стеарат, изопропиловый спирт, тальк очищенный,

состав оболочки: пропиленгликоль, этилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа красный, тальк очищенный,  изопропиловый спирт, метилена хлорид.

 

Описание

Розовые круглые двояковыпуклые со слегка скошенными краями таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТC М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После однократного приема 100 мг препарата Cmax отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. Изменения фармакокинетики препарата на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы крови - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами).   Проникает   в   синовиальную   жидкость.  Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме крови, и остается высокой еще в течение 12ч).

Метаболизм:   50%   активного   вещества   подвергается   метаболизму   во   время   «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов - ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Время полувыведения из плазмы  крови -1-2 ч. 60% введенной  дозы  выводится  в  виде  метаболитов  через  почки;  менее   1%  выводится  в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)   увеличивается   выведение   метаболитов   с   желчью,   при   этом   увеличения   их концентрации в крови не наблюдается.

У    больных    с    хроническим    гепатитом    или    компенсированным    циррозом    печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов с нормальной функцией  печени.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Угнетает циклоксигеназу 1 и 2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Оказывает антиагрегантное действие.

 

Показания к применению

-         артриты различного генеза (ревматоидный, псориатический, подагрический, ювенильный, анкилозирующий спондилит)

-         дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеохондроз)

-         люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит

-         посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением

-         послеоперационная боль, мигрень, почечная колика.

 

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Для взрослых разовая доза составляет 100мг 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать до еды не разжевывая, запивая водой.

Курс лечения назначается лечащим врачом индивидуально.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор, в редких случаях замечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта

- возможны: головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, асептический менингит, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, диплопия, «кошмарные сновидения»

- панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит

- редко: крапивница, отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия,  приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции, в отдельных случаях васкулит, пневмонит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- редко: отеки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия

- транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови, редко - гепатит, в отдельных случаях фульминантный гепатит

- в отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия

- единичные случаи: тахикардия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность

- алопеция, фотосенсибилизация, пурпура

- лейкопения

- прочие: снижение потенции, боль в груди

- в месте в/м введения – жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

 

Противопоказания

-         эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

-         сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

-         повышенная чувствительность к диклофенаку или компонентам препарата

-         нарушения кроветворения неясной этиологии

-         беременность, период лактации

-         детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении диклогена и:

-         дигоксина,   фенитоина  или   препаратов   лития        может   повыситься   уровень содержания в плазме крови этих лекарственных средств;

-         диуретиков и гипотензивных средств - может снизиться действие этих средств;

-         калийсберегающих диуретиков - может наблюдаться гиперкалиемия;

-         других HПBC или глюкокортикоидов - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

-         ацетилсалициловой    кислотой может    наблюдаться    понижение    уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови;

-         циклоспорина - может повыситься токсическое воздействие последнего на почки;

-         противодиабетических средств - может вызвать гипо или гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;

-         метотрексата в течение 24 часов до или после его приема - может привести к  повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;

-         антикоагулянтов -  риск  кровотечения. Необходим регулярный контроль свертываемости крови.

 

Особые указания

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта ДИКЛОГЕН принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают в независимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а так же при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ДИКЛОГЕН необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов  с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм препарата не отличается от аналогических процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, боли в животе, тошнота, рвота, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в стрипах из Ал./Ал. 2 стрипа с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

 

Срок годности

3 года

Не использовать по истечению срока годности.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту