Болезни желудочно-кишечного тракта

Церукал

Тип:	Раствор
Дозировка:	.
Производитель:	AWD Pharma
Категория лекарства:	Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Метоклопрамид

Описание:

Торговое название

Церукал^®

 

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2 мл

 

Состав

1 ампуле содержит

активное вещество – метоклопрамида гидрохлорида моногидрат( в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата) - 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия этилендиаминтетраацетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

 

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.

Код АТС A03FA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метоклопрамида гидрохлорида моногидрат проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения составляет 2,2 -3,4 л/кг. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности - 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы).

 

     Фармакодинамика

    Церукал® оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на функцию (ЖКТ). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка,  препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога чувствительности хеморецепторов триггерной зоны. Церукал®  ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Снижает рефлюкс желудочного содержимого в  пищевод за счет нормализации тонуса сфинктера пищевода в состоянии покоя.

 

Показания к применению

- тошнота, рвота различного генеза

- атония и гипотония желудка и кишечника (в том числе послеоперационная)

- дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника

- парез желудка при сахарном диабете

- рентгенологическое исследование желудка и тонкой кишки (с целью ускорения пассажа контрастного вещества)

-  введение кишечного зонда

 

Способ применения и дозы

При нарушении перистальтики верхнего отдела ЖКТ, тошноте, позывах к рвоте и рвоте, диабетическом гастропарезе 

Взрослые и подростки 14 лет и старше: Церукал®   назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг 1-3 раза в день. Максимальная разовая доза составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 40 мг.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет: максимальная разовая доза составляет

0,1 мг/кг веса тела. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг веса тела. Детям в возрасте 2–14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

 Рекомендуемое дозирование:

Обследование верхнего отдела ЖКТ 
Взрослые и подростки 14 лет и старше: Церукал®   назначают по                     10 – 20 мг, за 10 мин до начала обследования,  внутривенно, медленно (на протяжении 1–2 мин).

Дети в возрасте от 2 до 14 лет: Церукал®   назначают  по 0,1 мг /кг массы тела,  за 10 мин до начала обследования , внутривенно, медленно (на протяжении 1–2 мин).

Назначение Церукала® в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных цитостатическими средствами:

Схема 1

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут)  в дозе 2 мг/кг веса за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а также спустя

1 ½,3 ½, 5 ½, и 8 ½ часов после применения цитостатического средства.

Схема 2

Длительная капельная инфузия (в течение 1 часа)  в дозе 1 или 0,5 мг/кг веса за 2 часа до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг веса в период 24 часов после применения цитостатического средства.

Церукал® применяют в течение всего периода лечения цитостатическим средством.

Рекомендуется разводить инъекционный раствор Церукала® в 50  мл изотонического раствора хлорида натрия или 50% растворе глюкозы.

У пациентов с  тяжелой печеночной недостаточностью с асцитом вследствие увеличения периода полувыведения применяют половину дозы. У пациентов с  тяжелой печеночной недостаточностью  необходимо наблюдать за состоянием на предмет развития побочных эффектов. В случае их возникновения применение препарата немедленно прекращают.

Длительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом.  Обычная продолжительность курса лечения составляет 4–6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется корректировка режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Клиренс креатинина	Доза метоклопрамида
от 11 до 60 мл/мин.	10 мг 1 раз в день
до 10 мл/мин.	5 мг 1 раз в день

 

Побочные действия

Редко (≥ 1/1000, < 1/100)

- диарея

- кожная сыпь

- тaхикардия или брадикардия

Единичные случаи (< 1/10 000)

- метгемоглобинемия.

- депрессия

- замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, акатизия, спастическая кривошея, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей

- отеки (в случаях длительного применения)

Не известно (невозможно оценить по имеющимся данным)

- гиперпролактинемия

- беспокойство, сонливость, усталость, страх

-головная боль, головокружение, шум в ушах

- сухость в ротовой полости, запор

- гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла

- снижение или повышение артериального давления

- агранулоцитоз

- метгемоглобинемия

- суправентрикулярные и желудочковые экстрасистолы, тахикардия и брадикардия.

При развитии этих явлений Церукал® отменяют.

 

Противопоказания

- глаукома

- феохромоцитома

- снижение или повышение артериального давления

- пролактинзависимые опухоли

- механическая кишечная непроходимость

- желудочно-кишечные кровотечения

- стеноз привратника желудка

- перфорация желудка или  кишечника

- эпилепсия

- болезнь  Паркинсона

- экстрапирамидные нарушения

- I триместр беременности и период лактации  

- детский возраст до 2 лет

- повышенная чувствительность к метоклопрамиду, натрия сульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями.

 

Лекарственные взаимодействия

Церукал® несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду;

- при одновременном применении Церукал® снижает действие антихолинэстеразных препаратов;

- усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя;

- уменьшает всасывание дигоксина и циметидина;

- усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с Церукалом® назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.

При одновременном применении Церукала® с некоторыми антибиотиками (тетрациклин, ампицилин), препаратами лития, парацетамолом, леводопой, литием, этанолом усиливается всасывание последних ;

- снижает эффективность терапии Н₂-гистаминоблокаторами;

- увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами;

- снижает эффективность перголида, леведопы ;

- увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации;

- повышает концентрацию бромокриптина;

При одновременном назначении Церукала® с тиамином (Витамин В₁) последний     быстро распадается.

 

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала^® пациентам с нарушениями функции почек и печени, с бронхиальной астмой, артери-альной гипертензией, повышенной чувствительностью к сульфиту натрия. Метоклопрамид для инъекций содержит натрий, в 2 мл раствора для инъекций содержится <1 ммоль (23 мг) натрия.

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала^® детям и подросткам из-за  риска возникновения побочных эффектов, в частности дискинезий, пациентам  в возрасте до 30 лет имеющих большую склонность к возникновению дистонически-дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом и пациентам пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма.

Церукал® неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Беременность и период  лактация

Препарат противопоказан в I триместре. Женщинам  во II и III триместре Церукал® назначают только по строгим жизненным показаниям.

 Во время лечения Церукалом® следует отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты пациентам, принимающим Церукал®, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы:  сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо - или гипертензией.

Лечение: При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства (в зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного). Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2,5 -            5 мг; следует придерживаться рекомендаций производителя). Возможно применение диазепама.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулы из прозрачного, бесцветного стекла. По 5 ампул помещают в контурную, ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 упаковки  вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте,   при     температуре не выше  30ºС.

Приготовленный инфузионный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 24 часов.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать после  истечения срока годности указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту