Болезни желудочно-кишечного тракта
Алай
| Тип: | Капсулы |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | GlaxoSmithKline |
| Категория лекарства: | Ингибиторы желудочно-кишечных липаз |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Орлистат |
Описание:
Торговое название
Алай
Международное непатентованное название
Орлистат
Лекарственная форма
Капсулы 60 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - орлистат 60 мг
вспомогательные вещества: микрокристалличеcкая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк,
состав оболочки; желатин, титана диоксид, индигокармин, технологические добавки, полисорбат-80, чернила черные Opacode S-1-17822/23; (шеллак, железа оксид, пропиленгликоль)
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера №2, с корпусом и крышечкой матово-бирюзового цвета, маркировкой «alli» на крышечке и «60» на корпусе капсулы, напечатанной черными чернилами, и синей каймой между корпусом и крышечкой капсулы. Содержимое капсулы – белые или почти белые гранулы.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения ожирения периферического действия.
Код АТС A08AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Через 8 часов после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме крови определить не удалось, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.
Объем распределения не определяется, т.к. абсорбция препарата минимальна, и он не обладает системной фармакокинетикой. Связывание орлистата с белками плазмы крови (главным образом, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет > 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. Примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% от принятой дозы. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) - 3-5 суток. Орлистат и его метаболиты могут выводится с желчью.
Фармакодинамика
Алай является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток.
Алай в дозировке 60 мг, принимаемый ежедневно по три раза в день, блокирует абсорбцию приблизительно 25% жиров, входящих в дневной рацион. Наряду с потерей массы тела, при длительном приёме Алай в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, уровень общего холестерина, и уровень холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПНП). После 6 месяцев терапии Алай в дозе 60 мг средний уровень общего холестерина снижается в среднем на 2,4 %, холестерина ЛПНП – на 3,5 %. Окружность талии через полгода приема препарата уменьшается в среднем на 4,5 см, а через год – на 5,2 см.
Показания к применению
Препарат применяется для снижения веса у взрослых с избыточным массой тела (индекс массы тела ИМТ ³25 кг/м2 и более) в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
Способ применения и дозы
Препарат Алай принимают внутрь по одной капсуле три раза в день ежедневно в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или спустя 1 час после каждого основного приёма пищи; капсулу следует запивать водой. Если прием пищи пропущен или она не содержит никаких жиров, то прием соответствующей дозы Алай необходимо пропустить. В течение суток можно принимать не более трех капсул.
Терапию рекомендуется проводить в течение не менее, чем 6 месяцев. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом. Бóльшая часть потери массы тела происходит в течение первых 6 месяцев после начала приёма препарата.
Если после 12 недель применения препарата Алай не наблюдается снижения массы тела (т.е. снижение массы тела менее 5% от исходной), то необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата.
Побочное действие
Нежелательные реакции при приёме препарата Алай, как правило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата. Обычно они проявляются в начале лечения. Соблюдение рациона питания с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100, но <1/10); нечасто (³ 1/1000, но < 1/100); редко (³ 1/10000, но < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая спорадические сообщения.
Очень часто
- маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея
Часто
- боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации
Редко и очень редко
- снижение уровня протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших Алай совместно с антикоагулянтами
- легкое ректальное кровотечение, дивертикулит
- буллёзная сыпь
- реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпание, крапивницу, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксию.
- желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровня печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата
- синдром хронической мальабсорбции
- холестаз
- сопутствующий прием циклоспорина
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Алай и циклоспорина противопоказано, поскольку возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего.
При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов с Алай могут изменяться значения международного нормализованного отношения (МНО).
Приём Алай может потенциально снизить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E и K).
Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять Алай совместно с акарбозой.
Одновременное применение Алай и амиодарона возможно только по рекомендации врача. При одновременном применении отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приёма. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна.
Отсутствие взаимодействия. Алай не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном, пероральными контрацептивами и алкоголем.
Особые указания
Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется приступить к соблюдению диеты и выполнению физических упражнений до начала приёма Алая.
Принимая Алай, необходимо придерживаться дробного сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30 % от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день)
Пациентам следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема препарата.
Употребление Алай приводит к увеличению количества жиров в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата содержание жира в кале обычно возвращается к исходному в течение 48-72 часов.
Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме Алай с пищей, содержащей большое количество жиров.
Приём Алай потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E и K, бета-каротин). С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.
Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, больные сахарным диабетом типа 2 перед началом приёма Алай должны проконсультироваться у врача, чтобы при необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Пациенты, принимающие амиодарон, варфарин или другие пероральные антикоагулянты, также нуждаются в консультации врача, прежде чем приступить к лечению препаратом Алай.
Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами
Алай не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами.
Передозировка
Симптомы: побочные реакции.
Лечение: при значительной передозировке рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 часов. Любые системные эффекты препарата Алай вследствие ингибирования липазы должны быть быстро обратимы.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы. По 42 или 84 капсул помещают в широкогорлые банки белого цвета из полиэтилена высокой плотности, с поглотителем влаги. По одной банке в картонном пенале вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
