Болезни сердечно-сосудистой системы
Трентал
| Тип: | Концентрат |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Aventis Pharma |
| Категория лекарства: | Периферические вазодилататоры |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Пентоксифиллин |
Описание:
Торговое название
ТренталÒ
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - пентоксифиллин 20,00 мг,
вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины.
Код АТС С04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов – метаболит-1 (М-I; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (М-IV) и метаболит-5 (М-V; карбоксипентоксифиллин) – за счет окисления основного вещества. М-I имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин и обнаруживается в плазме крови в концентрации, в два раза превышающей исходную концентрацию пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составляет примерно 1,1 часа. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина увеличивается. Более чем 90% пентоксифиллина выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.
Фармакодинамика
Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Трентал содержит производное ксантина – пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) клинический эффект проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Показания к применению
- нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в том числе, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена), обморожения
- посттромботический синдром
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния
- нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Способ применения и дозы
Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, и индивидуальными особенностями больного.
Рекомендованная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Вводят внутривенно медленно в течение первых 10 минут, затем капельно. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. Введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться, по меньшей мере, 60 минут. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки ТренталаÒ 400 мг. Если две инфузии разделены более длительным интервалом, то одна таблетка ТренталаÒ 400 мг из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее, примерно в полдень.
При условиях, позволяющих выполнение внутривенной инфузии лишь один раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки ТренталаÒ 400 мг (2 таблетки - в полдень и 1 - вечером).
Длительная внутривенная инфузия Трентала в течение 24 часов показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или изъязвлениями (III-IV стадии по Фонтену).
Доза Трентала, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть высчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для больного весом 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для больного весом 80 кг.
Побочные действия
- головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги
- гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
- сухость во рту, анорексия, атония кишечника
- тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления
- тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка и кишечника
- зуд, гиперемия кожи, крапивница, анафилактический шок
- очень редко: асептический менингит, внутрипеченочный холестаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата
- массивные кровотечения
- обширные кровоизлияния в сетчатку глаза
- пролиферирующая диабетическая ретинопатия
- кровоизлияния в мозг
- неконтролируемая артериальная гипотензия
- острый инфаркт миокарда
- тяжелые аритмии
- тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий
- детский возраст до 18 лет
- беременность
- период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме Трентала (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния пациентов и коррекция дозы.
Трентал может потенцировать действие средств, снижающих артериальное давление (нитраты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе, цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска кровотечения и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом – повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – понижение артериального давления.
Особые указания
При повышенной наклонности к кровоточивости, например, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), а также у лиц с тяжелыми сердечными аритмиями (риск ухудшения аритмии). В этих случаях дозу увеличивают только постепенно.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена на 30-50% (до 1-2 таблеток в сутки).
Необходимо с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При необходимости таким пациентам рекомендуется уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости препарата.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Беременность и лактация
Трентал во время беременности противопоказан. При необходимости приема Трентала в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо принимать во внимание возможность снижения артериального давления и развития головокружения при выполнении работ такого вида.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота (типа «кофейной гущи») падение артериального давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулах бесцветного стекла с синей полоской на горлышке. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
