Болезни сердечно-сосудистой системы

Папазол

Тип:	Таблетки
Дозировка:	.
Производитель:	Борисовский завод медпрепаратов, РУП
Категория лекарства:	Периферические вазодилататоры
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Нет

Описание:

Торговое название

Папазол

Papazolum

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: дибазол 0,03 г, папаверина гидрохлорид 0,03 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

 

Описание

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета,  слегка мраморные,  плоскоцилиндрические, с фаской

 

Фармакотерапевтическая группа

Другие периферические вазодилятаторы.

С04АХ

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

 После приема внутрь папаверин и дибазол быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет папаверина составляет 29-57%, биодоступность дибазола около 60%. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме соответствуют содержанию папаверина 0,2-2,0 мкг/мл, дибазола 0,5-2,0 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет для папаверина 90%, для дибазола около 70%.

Компоненты папазола легко проходят через гистогематические барьеры, в том числе через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В ткани печени и жировой ткани наблюдается кумуляция папаверина, дибазол – практически не кумулирует. Папаверин подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T_½) папаверина составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой фенольных метаболитов с мочой, незначительные количества папаверина (менее 0,5%) выводятся в неизмененном виде. Данные относительно биотрансформации и элиминации дибазола у человека отсутствуют.

Фармакодинамика

Папазол оказывает гипотензивное, спазмолитическое, иммуностимулирующее действие.

Механизм гипотензивного и спазмолитического действия связан со способностью папаверина и дибазола блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цикло-аденозинмонофосфата (цАМФ) и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папазол снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папазол расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Гипотензивный эффект папазола умеренный с продолжительностью 2-3 ч. При длительном применении (особенно у пожилых лиц) вызывает снижение сердечного выброса и ухудшение показателей электрической активности миокарда (ЭКГ).

Входящий в состав папазола дибазол оказывает стимулирующее влияние на функции спинного мозга, облегчая синаптическую холинергическую передачу. Аналогичный эффект наблюдается со стороны периферических нервных стволов (черепные нервы, нервные сплетения конечностей).

Иммуностимулирующее действие папазола связано с дибазолом, который блокирует ФДЭ IV в иммунных клетках, что приводит к смещению соотношения цАМФ/цГМФ (цикло-гуанизинмонофосфат) в клетках в сторону преобладания цГМФ. цГМФ стимулирует пролиферацию зрелых сенсибилизированных Т- и В-лимфоцитов, секрецию ими монокинов и других факторов взаимного регулирования, активацию конечной эффекторной функции иммунных клеток.

 

Показания к применению

-    профилактика и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при мочекаменной болезни, холецистите, спастическом колите, пилороспазме

-    артериальная гипертензия (лабиальная) (в составе комбинированной терапии)

-    моно и полиневриты травматического и токсического происхождения, остаточные явления перенесенного полиомиелита, паралич лицевого нерва.

 

Способ применения и дозы

Применяют внутрь натощак. Взрослым назначают по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки. Курс лечения не более 8-14 дней. У лиц старше 70 лет начальная разовая доза не более ½ таблетки.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают в дозе ¼-½ таблетки 2-3 раза в день.

 

Побочные действия

-    тошнота, запоры

-    сонливость, повышенная потливость

-    повышение уровня трансаминаз, эозинофилия

-    гипотензия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия

-    аллергические реакции

-    нарастание сердечной недостаточности.

 

Противопоказания

-    детский возраст до 5 лет

-    угнетение дыхания или коматозное состояние

-    AV-блокады

-    повышенная чувствительность к папаверину и дибазолу

-    глаукома

-    возраст старше 75 лет

-    печеночная и почечная недостаточность

-    недостаточность функции надпочечников

-    черепно- мозговая травма

-    гиперплазия предстательной железы

-    судорожный синдром или эпилептические припадки в анамнезе.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении папазол потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

При одновременном применении с фентоламином, клонидином, резерпином и диуретиками наблюдается усиление их гипотензивного действия. Не влияет на гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, но предупреждает опосредованное β-адреноблокаторами повышение периферического сопротивления сосудов.

При совместном применении с аскорбиновой кислотой наблюдается усиление иммуностимулирующего эффекта папазола.

У курящих лиц метаболизм папазола ускорен, а его фармакологические эффекты уменьшаются.

Молоко уменьшает абсорбцию компонентов папазола в желудочно-кишечном тракте.

 

Особые указания

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папазола не установлены.

Использование в педиатрии

Применение папаверина гидрохлорида у детей до 5 лет жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии, электрической нестабильности миокарда.

Использование в геронтологии

Следует соблюдать осторожность и использовать короткие курсы папазола при лечении лиц старше 70 лет, в связи с возможностью снижения у них сердечного выброса и ухудшения показателей ЭКГ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Не установлено.

 

Передозировка

Симптомы: появление ощущения приливов жара, диафореза (потливости), диплопии, слабости, сонливости, тошноты, головокружения, гипотензии, головной боли.

Лечение: специфического антидота не существует. Отмена препарата, промывание желудка,  назначение активированного угля и проведение симптоматической терапии.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. Контурные безъячейковые упаковки вместе с инструкциями по применению помещают в групповую упаковку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре  5–30 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

5 лет

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта