Никошпан

Тип:	Таблетки
Дозировка:	.
Производитель:	Chinoin
Категория лекарства:	Периферические вазодилататоры
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Нет

Описание:

Торговое название

НикошпанÒ

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки      

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - никотиновая кислота   22,0 мг, дротаверина гидрохлорид 78,0 мг

вспомогательные вещества:  поливидон, магния стеарат, тальк, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат     

 

Описание

Плоские, гладкие с обеих сторон таблетки светло-желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа  

Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные. 

Код АТС   С04АС

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Никотиновая кислота

После перорального приёма никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает в грудное молоко.  В ходе метаболизма образуются N-метилникотинамид, производные 2-пиридона и 4-пиридона и никотин-мочевая кислота. Выводится в основном с каловыми массами, остальная часть - с мочой в неизменённой форме.

Дротаверин

Быстро всасывается как при парентеральном, так и при пероральном введении. В плазме большая часть (95-98%) связывается с альбумином, α и β-глобулинами.

Максимальная концентрация в плазме после приёма внутрь достигается через 45-60 минут. После первичного метаболизма дротаверина 65% введённой дозы в неизменённой форме попадает в системное кровообращение. Метаболизм осуществляется в печени. Биологический период полувыведения - 8÷10 ч. По истечении 72 ч. полностью выводится из организма, главным образом, в виде метаболитов (50% - с мочой и 30% - с каловыми массами).

Фармакодинамика

Никотиновая кислота является водорастворимым витамином РР, обладающим гиполипидемическим и сосудорасширяющим свойствами. Действие оказывает после преобразования в организме в никотинамид-аденин-динуклеотид (НАД⁺) или никотинамид-аденин-динуклеотид-фосфат  (НАДФ). Эти коферменты принимают участие в переносе электронов в дыхательной цепочке и в тканевом дыхании. Никотиновая кислота оказывает благоприятное действие на  жировой состав крови.

Дротаверин является производным изохинолина, оказывающим спазмолитическое действие непосредственно на гладкие мышцы. Основное действие заключается в подавлении изофермента фосфодиэстеразы ΙV (ФДЭ ΙV) и последующего повышения уровня цАМФ, которая посредством подавления фермента киназы лёгкой цепи миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.

Дротаверин блокирует изофермент ФДЭ ΙV, не оказывая ингибирующего воздействия на изоферменты ФДЭ ΙΙΙ и ФДЭ V. Вероятно, ФДЭ ΙV играет главную роль в подавлении сократительной активности гладкой мускулатуры, на основании чего селективное действие ФДЭ ΙV может быть полезным при патологических состояниях с повышенной сократительной способностью и при различных заболеваниях, протекающих со спазмом гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В миокарде и в гладкой мускулатуре сосудов изофермент ФДЭ ΙΙΙ осуществляет гидролиз цАМФ, что служит объяснением тому, что дротаверин является эффективным спазмолитиком, не оказывающим существенного кардиоваскулярного побочного действия.

Спазмолитическое действие дротаверина на гладкие мышцы не зависит от вегетативной нервной системы, дротаверин в равной мере оказывает действие на желудочно-кишечную, билиарную, мочеполовую и сосудистую мускулатуру. Благодаря сосудорасширяющему действию усиливает кровоснабжение тканей.  Не оказывает стимулирующего действия на дыхание.   

 

Показания к применению

- спазм сосудов головного мозга 

- облитерирующий эндартериит

- склероз коронарных сосудов

- сосудистые спазмы в климактерическом периоде

- мигрень 

- склеротические заболевания, протекающие с сосудистыми спазмами, например, артериосклеротическая энцефалопатия.

 

Способ применения и дозы

Взрослым ежедневно по 1 – 3 таблетки, которые в случае ангиоспазма и мигрени принимают натощак, в других случаях - после приёма пищи.

При ангиоспазмах, во время климакса можно проводить длительное лечение курсами.

Детям  старше 6 лет  по 1 таблетке 1-2 раза в день.

 

Побочные действия

-  повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, понос

– кратковременное покраснение лица и других частей тела, чувство жжения (в результате сосудорасширяющего действия никотиновой кислоты)

- редко (0,01 - 0,1%): тошнота, запор, чувство усиленного сердцебиения, головная боль, головокружение, бессонница

- очень редко (< 0,01%): падение артериального давления

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к любому из его составных компонентов

- тяжёлая почечная недостаточность

- тяжёлая печёночная  недостаточность

- тяжёлая сердечная недостаточность

- период лактации

- детский возраст до 6 лет.

           

Лекарственные взаимодействия

Из-за содержания никотиновой кислоты:

Снижает действие антидиабетических препаратов и оральных контрацептивов.

Одновременный приём с препаратами, снижающими уровни липидов (например, статины, ингибиторы ГМГ- коэнзим А- редуктазы), и приём в больших дозах может вызывать  мышечные боли, рабдомиолиз.

При одновременном приёме вместе с изониазидом возрастает потребность в никотиновой кислоте, однако, пеллагра встречается редко.

Следует избегать одновременного назначения с варфарином.

При применении никотинового пластыря против курения возможно покраснение лица, головокружение в результате взаимодействия с никотиновой кислотой.

При потреблении алкоголя возможно развитие молочного ацидоза и делирия.

Из-за содержания дротаверина:

Одновременное применение с леводопой снижает противопаркинсонный эффект последней и усиливает тремор и ригидность.

 

Особые указания

Ввиду содержания в таблетке лактозы, может вызывать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта у больных с непереносимостью лактозы.

При приёме во время еды эти симптомы  могут уменьшиться.

При гипертензии необходимо соблюдать особую осторожность.

Беременность и период лактации 

Приём Никошпана во время беременности возможен только после тщательного взвешивания пользы и риска.

В период лактации прием препарата противопоказан.

Влияние на способность к управлению автомобилем и движущимся оборудованием

Нет сведений.

 

Передозировка

Не выявлена

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки  

По 50 таблеток в полипропиленовом флаконе с полиэтиленовой крышкой вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонной коробке.  

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25SYMBOL 176 \f "Symbol"С.      

Хранить в недоступном для детей месте.         

 

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта