Болезни сердечно-сосудистой системы
Берлиприл® 10
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Berlin-Chemie |
| Категория лекарства: | Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Эналаприл |
Описание:
Торговое название
Берлиприл® 10
Международное непатентованное название
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - эналаприла малеат 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат легкий основной, желатин, кремния двуокись высокодисперсная, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), магния стеарат, железоокисный пигмент (Е 172).
Описание
Бледно-коричневые таблетки слегка выпуклые с обеих сторон, со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Код АТС С09АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. Подвергается метаболизму в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата – 50 – 60%. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 3 - 4 часа, эналаприла – через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке устанавливаются через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гемато-энцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата – 11 часов. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели.
Фармакодинамика
Эналаприла малеат является «пролекарством»: он гидролизируется в печени до образования эналаприлата, который является ингибитором АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II – субстанции, обладающей вазоконстрикторным действием.
Препарат приводит к снижению кровяного давления без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений, уменьшает общее периферическое сопротивление, повышает сердечный выброс, уменьшает конечно-диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в том числе, реноваскулярная гипертензия)
- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиками и/или препаратами наперстянки)
- бессимптомная дисфункция левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка < 35 %)
Способ применения и дозы
Берлиприл® 10 назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет обычно 5 мг утром (1/2 таблетки Берлипила® 10). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10 мг в сутки (1 таблетки Берлиприла® 10). Повышение дозы рекомендуют проводить только по истечении 3–х недель. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг, а максимальная доза – 40 мг в сутки (2 раза по 2 таблетки в сутки).
При ограниченной функции почек (клиренс креатинина составляет 30–60 мл/мин) и для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Поддерживающая суточная доза составляет, как правило, 5-10 мг в сутки (1/2-1 таблетка Берлиприла® 10). Максимальную дозу, которая составляет 20 мг в сутки (2 таблетки Берлиприла® 10), превышать не рекомендуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин и при проведении гемодиализа) начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Поддерживающая суточная доза составляет, как правило, 5 мг в сутки (1/2 таблетки Берлиприла® 10). Максимальную дозу, составляющую 10 мг в сутки (1 таблетка Берлиприла® 10), превышать не рекомендуется. Пациенты, у которых проводится гемодиализ, принимают препарат после сеанса диализа.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Повышение дозировки можно проводить лишь постепенно в зависимости от индивидуальной реакции больного на проводимую терапию.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг в сутки (1/2-1 таблетка Берлиприла® 10), максимальную дозу, составляющую 20 мг в сутки (2 таблетки Берлиприла® 10) превышать не рекомендуется.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Побочные действия
- чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (подсрединная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок
- головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении высоких доз – нервозность, депрессия, парестезии
- нарушения вестибулярного аппарата, слуха и зрения, шум в ушах
- сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха
- непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит
- кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит
- гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия
- нарушение функции почек, протеинурия
- алопеция, снижение либидо, приливы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ
- порфирия
- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса)
- период беременности и лактации.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Берлиприла® 10:
- с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидрализином, празозином возможно усиление гипотензивного действия
- с препаратами наперстянки клинически значимых взаимодействий не отмечено
- с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла
- с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтероном, амилоридом) или препаратами калия возможно развитие гиперкалийемии
- с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Берлиприла® 10 и повышение риска развитие артериальной гипотензии
- с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии
- с препаратами, содержащими теофиллин, происходит ослабление их действия
- с препаратами лития замедляется выделение лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль уровня лития в плазме крови).
Особые указания
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. С особой осторожностью следует применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками, а также при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, после трансплантации почек, гипертрофической кардиомиопатии, при первичном повышении концентрации альдостерона в крови. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Берлиприлом® 10 необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Перед исследованием функции паращитовидных желез Берлиприл® 10 следует отменить.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться частота развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушение электролитного обмена, почечная недостаточность.
Лечение: В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серъезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 10 мг. 1 блистер содержит 10 таблеток, в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, при температуре не выше +25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
После истечения срока годности лекарственное средство использовать нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
