Болезни сердечно-сосудистой системы
Азотен 12,5
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 50 мг. |
| Производитель: | Actavis Group |
| Категория лекарства: | Бета-адреноблокаторы |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | S(-) атенолол |
Описание:
Торговое название
Азотен 12,5
Азотен 25
Азотен 50
Международное непатентованное название
S(-) атенолол
Лекарственна форма
Таблетки 12,5, 25 и 50мг
Состав
Одна таблетка содержит
Азотен 12,5
активное вещество – S(-) атенолол 12,5 мг
Азотен 25
активное вещество – S(-) атенолол 25 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пептизированный крахмал, коллоидальный диоксид кремния, натрий крахмал гликолат, стеарат магния
Азотен 50
активное вещество – S(-) атенолол 50 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пептизированный крахмал, коллоидальный диоксид кремния, натрий крахмал гликолат, стеарат магния, натрий лаурил сульфат, крахмал, пигмент «желтый закат»
Описание
Азотен 12,5 - белые круглые, двояковыпуклые таблетки.
Азотен 25 - белые круглые, двояковыпуклые таблетки с разделительной чертой на одной стороне.
Азотен 50 - светло-оранжевые круглые, таблетки с разделительной чертой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Селективный бета1-адреноблокаторы
Код АТС С07АВ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь S(-) атенолола абсорбируется около 50-60% дозы. Сmax в плазме достигается через 3 часа. Связывание с белками плазмы незначительное.
Метаболизм и выведение
S(-) атенолол не метоболизируется в печени. Около 90% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 48 часов в неизмененном виде. Т1/2 составляет около 4,0 часа.
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симптоматической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость (AV), снижает сократимость и возбудимость миокарда. Снижение артериального давления (АД) происходит за счет этих механизмов, а так же за счет подавления секреции ренина. Кроме того, происходит снижение давления в системе воротной вены за счет уменьшения печеночного и мезентериального кровотока. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета1-адреноблокаторы.
Атенолол – рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров. Обе эти формы присутствуют в пропорции 1:1. S(-) атенолол обладает бетаблокирующим действием, в отличии от R(+) энантиомера. Из этого следует, что доза S(-) атенолола 25мг сравнима с дозой 50мг атенолола рацемата.
Показания
- артериальная гипертония
- стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная)
- нарушения сердечного ритма (синусовая, пароксизмальная предсердная
тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия, трепетание и мерцание
предсердий)
- острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики)
- комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии,
феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора, мигрень
(профилактика)
Способ применения и дозы
Азотен принимают внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертонии назначают по 25-50 мг 1-2 раза в сутки. Полномерное действие достигается через одну-две недели. Дальнейшего снижения кровяного давления можно достичь, применяя Азотен с другими гипотензивными средствами.
У большинства пациентов, страдающих стенокардией, реакция наблюдается после разового суточного приема внутрь дозы 50 мг или после приема по 25 мг два раза в сутки. При нарушениях сердечного ритма внутрь назначают препарат в дозе 50 мг через 12 ч после купирования аритмии в/в введением атенолола, затем еще через 12 ч - 50 мг, в дальнейшем - в поддерживающей дозе 50 мг/сут.
Инфаркт миокарда: при раннем лечении в острой фазе после внутривенного введения бета-блокатора через 15 минут перорально назначают атенолол в дозе 25 мг, в последующем принимают перорально по 25 мг через 12 часов (в течение 6-9 дней, под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы), далее перорально 50 мг один раз
в сутки.
В составе комплексной терапии при гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, эссенциальном треморе, мигрени – 12,5-25 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 100 мг/сут.
При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 25 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 25 мг через день.
Побочные действия
- брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости,
симптомы сердечной недостаточности: одышка, отёки, слабость,
повышение утомляемости
- головокружение, нарушение сна, сонливость, депрессия, галлюцинации,
вялость, чувство усталости, головная боль, бессонница, ночные кошмары,
беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
снижение способности к концентрации внимания
- парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и
синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги
- сухость во рту, тошнота, запоры, диарея
- диспноэ, апноэ, бронхоспазм
- снижение потенции, снижение либидо
- гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом),
гипогликемия (у больных, получавших инсулин)
- гипотиреоидное состояние
- гиперлипидемия
- крапивница, дерматит, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения,
гиперемия кожи, обострение течения псориаза
- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и
болезненность глаз, конъюнктивит
- васкулит
- боль в груди
- синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)
- обратимая алопеция
- боль в спине, артралгии
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II или III степени
- выраженная брадикардия
- синдром слабости синусового узла
- синоаурикулярная блокада
- острая сердечная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации)
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности
- стенокардия Принцметала
- артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда,
систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба)
- бронхиальная астма
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы
- сахарный диабет
- хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная
астма)
- нарушения функции печени и/или почек
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Азотена с диуретиками, нитратами, другими антигипертензивными препаратами гипотензивное действие усиливается. Применение с производными эрготамина, ксантина, с нестероидными противовоспалительными средствами - уменьшает эффективность атенолола. Применение с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом - возможны выраженная брадикардия и/или гипотензия. С сердечными гликозидами - возможно усиление угнетающего влияния на атриовентрикулярную проводимость.
При одновременном применении с Азотеном усиливается действие инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия Азотена повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Особые указания
С осторожностью следует применять при болезни Рейно, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме (в этом случае необходимо предварительное лечение альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикозе, у пациентов с выраженными нарушениями выделительной функции почек, у пациентов пожилого возраста.
При применении Азотена возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Отмену Азотена после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих Азотен, за несколько дней до проведением наркоза необходимо прекратить прием Азотена или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: возможны выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение: прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы развития острой сердечной недостаточности следует вводить бета1-агонист внутривенно с интервалом 2-5 минут или в виде инфузии до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного бета1-агониста можно в/в вводить допамин или атропина сульфат. При отсутствии терапевтического эффекта можно использовать симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Применяют также глюкагон в дозе 1-10мг. Может возникнуть необходимость применения искусственного водителя ритма. Для купирования бронхоспазма следует в/в вводить бета2-агонист.
Следует учитывать, что дозы препаратов, необходимых для симптоматической терапии передозировки, намного выше терапевтических, поскольку ß -рецепторы находятся в связанном состоянии с бета-блокатором.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки
14 таблеток в стрипе алюминиевой фольги;
2 блистера упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
