Болезни сердечно-сосудистой системы
Азопрол – 12,5
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 200 мг. |
| Производитель: | Actavis Group |
| Категория лекарства: | Бета-адреноблокаторы |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Метопролол |
Описание:
Торговое название
Азопрол – 12,5
Азопрол – 25
Азопрол – 50
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственна форма
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением 12,5, 25 и 50мг
Состав
Одна таблетка содержит
Азопрол – 12,5
активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 11,875 мг эквивалентный S(-)
метропололу тартрату 12,5 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, гидроортофосфат кальция, маннитол, повидон (поливинил пирролидон К-30), полиэтиленгликоль 6000, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, тальк, натрий стеариловый фумарат;
Азопрол – 25
активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 23,750 мг эквивалентный S(-)
метропололу тартрату 25 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза (Methocel К4М), гипромеллоза (Methocel К100М), гидроортофосфат кальция, маннитол, повидон (поливинил пирролидон К-30), полиэтиленгликоль 6000, изопропиловый спирт, метиленхлорид, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, тальк, натрий стеариловый фумарат;
Азопрол – 50
активное вещество – S(-) метрополол сукцинат 47,50 мг эквивалентный S(-)
метропололу тартрату 50 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза (Methocel К4М), гипромеллоза (Methocel К100М), гидроортофосфат кальция, моногидрат лактозы, повидон (поливинил пирролидон К-30), полиэтиленгликоль 6000, изопропиловый спирт, метиленхлорид, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, тальк, натрий стеариловый фумарат;
состав оболочки: краситель опадри белый OY-IN-58910, изопропиловый спирт, метиленхлорид
Описание
Азопрол – 12,5 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, имеющие разделительную полоску с одной стороны.
Азопрол – 25 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, имеющие надпись «25» с одной стороны.
Азопрол – 50 - белые круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные бета1-адреноблокаторы
Код АТС С07АВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь S(-) метрополол полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет примерно 67,65%. Связывается с белками плазмы примерно на 5-10%.
Метаболизм и выведение
S(-) метрополол биотрансформируется в печени путем окисления. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часов (от 1 до 9 часов). Общая скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 1 л/мин.
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симптоматической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (AV), снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 часов. Вследствие отсутствия явных пиков концентрации в плазме, клинически метопролол характеризуется лучшей бета1- селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами бета1-блокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета1-адреноблокаторы.
Метопролол – рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров. Из двух изомеров только S(-)метопрололу присуща способность блокировать бета1 рецепторы, тогда как R(+) изомер является неактивным. S(-) изомер имеет в 33 раза большее сродство и силу связывания с бета1 рецепторами в сравнении с R(+) изомером.
Показания
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими
антигипертензивными препаратами)
- хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в составе
комбинированной терапии)
- ишемическая болезнь сердца (профилактика инфаркта миокарда, приступов
стенокардии)
- нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая
экстрасистолия)
- гиперкинетический кардиальный синдром
- гипертиреоз (в составе комплексной терапии)
- профилактика приступов мигрени
Способ применения и дозы
Азопрол принимают один раз в сутки предпочтительно утром во время еды или натощак. Дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно с целью предупреждения брадикардии. Таблетку Азопрола следует принимать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.
Максимальная суточная доза – 200мг.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 25 мг в сутки. При отсутствии клинического эффекта доза может быть увеличена до 50-100 мг раз в сутки или дополнительное назначение других антигипертензивных препаратов.
При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (в составе комплексной терапии) начальная доза первые две недели составляет 12,5 мг один раз в сутки. Через две недели дозу можно увеличить до 25 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые две недели. Средняя терапевтическая доза при длительном лечении составляет 100 мг один раз в сутки. Назначать Азопрол можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних двух недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-блокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых может возникнуть необходимость отмены препарата.
Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 100 мг один раз в сутки. Показано, что в результате длительного лечения Азопрол в дозе 100мг снижается риск летального исхода (включая внезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта (включая пациентов с сахарным диабетом).
Для профилактики стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 50 мг один раз в стуки. При необходимости возможно повышение суточной дозы до 100-200мг и/или дополнительное назначение других антиангинальных препаратов.
При сердечных аритмиях препарат назначают по 50-100мг 1 раз в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 50 мг один раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки.
Для профилактики мигрени назначают Азопрол в суточной дозе 50-100 мг один раз в сутки.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования. При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования.
Побочные действия
- утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, парестезия, мышечные
судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания,
сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность,
нарушение памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации
- снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм,
конъюнктивит, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений
- брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с обмороком), учащенное
сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия,
временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I
степени, отеки, боли в области сердца, другие нарушения проводимости,
аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание
нижних конечностей, синдром Рейно), гангрена (у пациентов с тяжелыми
нарушениями периферического кровообращения)
- тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, изменение
лабораторных показателей функции печени, гепатит
- крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные и
дистрофические изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз,
повышение потоотделения, выпадение волос, обратимая алопеция,
фотосенсибилизация
- заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких
дозах или у предрасположенных пациентов), одышка
- гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин)
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения
- боль в спине, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или
потенции
Противопоказания
- кардиогенный шок
- AV блокада II и III степени
- синоатриальная блокада
- синдром слабости синусового узла
- выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС)
менее 50 ударов в минуту)
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром
гипоперфузии или гипотензия), продолжающаяся или периодическая
инотропоная терапия, направленная на стимуляцию бета-рецепторов
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление
ниже 100 мм ртутного столба)
- период беременности и лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидаза (МАО)
- одновременное внутривенное введение верапамила
- повышенная чувствительность к метопралолу или другим веществам
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Азопрола и антиаритмических препаратов (хинидиноподобные средства и амиодарон) возможно усиление отрицательных инотропного и дромотропного эффектов. При одновременном применении с Азопролом усиливается кардиодепрессивное действие средств для ингаляционного наркоза. При одновременном применении Азопрола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем) или другими антиаритмиками происходит снижение минутного и ударного объема сердца, ЧСС. При в/в введении верапамила существует угроза остановки сердца. При одновременном применении Азопрола с препаратами, являющимися индукторами или ингибиторами микросомальных ферментов, возможно изменение концентрации метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме понижается при приеме рифампицина, может повышаться при приеме циметидина, этанола, гидролазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина). При одновременном применении индометацина и других лекарственных средств, ингибирующих простагландинсинтетазу, антигипертензивное действие Азопрола может уменьшаться. При одновременном применении Азопрола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады, возможно усиление отрицательного инотропного действия.
Особые указания
При необходимости назначения Азопрола пациентам с бронхиальной астмой назначают бета2-агонисты (в виде таблеток или аэрозоля) в качестве сопутствующей терапии. В тех случаях, когда данные пациенты начинают принимать Азопрол, может потребоваться увеличение дозы бета2-агонистов. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Азопрол. Очень редко на фоне терапии Азопролом у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД. При необходимости назначения Азопрола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.
Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Резкая отмена препарата опасна из-за возможного риска ухудшения течения сердечной недостаточности, возникновения инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение не менее 2 недель. Доза уменьшается в 2 раза на каждом этапе. На последнем этапе доза снижается до 12,5 мг. Последняя доза должна приниматься в течение, по крайней мере, 4 дней до полной отмены препарата. В случае возникновения симптомов следует замедлить снижение дозы.
Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.
В период терапии Азопролом пациенты, одновременно получающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением врача. Пациентам, принимающим одновременно Азопрол и пероральные гипогликемические препараты, может потребоваться коррекция дозы последних. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется. В тех случаях, когда пациент одновременно с препаратом Азопрол получает клонидин, и это лечение необходимо прервать, метопролол следует отменить за несколько дней до отмены клонидина. Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с вероятностью возникновения головокружения вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: возможны выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз. Употребление алкоголя, приема антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут проявляться через 20 минут – 2 часа после приема препарата.
Лечение: прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы развития острой сердечной недостаточности следует вводить бета1-агонист в/в с интервалом 2-5 минут или в виде инфузии до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного бета1-агониста можно в/в вводить допамин или атропина сульфат. При отсутствии терапевтического эффекта можно использовать симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Применяют также глюкагон в дозе 1-10мг. Может возникнуть необходимость применения искусственного водителя ритма. Для купирования бронхоспазма следует в/в вводить бета2-агонист. Следует учитывать, что дозы препаратов, необходимых для симптоматической терапии передозировки, намного выше терапевтических, поскольку ß -рецепторы находятся в связанном состоянии с бета-блокатором.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением
10 таблеток в блистере ПВХ/алюминиевой фольги;
3 блистера упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией по применению
Условия хранения
Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света, месте при температуре ниже +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
