Болезни мочеполовой системы
Апкалис SX* 20
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Ajanta Pharma |
| Категория лекарства: | Препараты для лечения нарушений эрекции |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Тадалафил |
Описание:
Торговое название
Апкалис SX* 20
Международное непатентованное название
Тадалафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тадалафил 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, натрия лаурил сульфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон PVPК-30, магния стеарат,
состав оболочки: железа оксид желтый, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Описание
Светло-желтые таблетки эллиптической формы, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции
Код АТС G04BE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тадалафил полностью всасывается после перорального приема, максимальный показатель в плазменной концентрации (Смакс) достигается, в среднем, в течение 2 часов после приема. Абсолютное всасывание тадалафила после перорального приема не было исследовано. Прием пищи не влияет на уровень и степень всасывания тадалафила.
Средний объем распространения составляет 63 л, указывающий на то , что тадалафил проникает в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связано с протеинами. Почечная недостаточность не влияет на протеиновую связь.
Менее 0.0005% принимаемой дозы были обнаружены в сперме. Тадалафил, в основном, метаболизируется в цитохроме Р450 3Ф4 изоформе. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехол глюкоуронид. Период полураспада составляет 17.5 часов у здоровых субъектов.
Тадалафил экскретируется, в основном, как неактивный метаболит, в большей мере с калом (примерно 61% дозы) и в меньшей мере с мочой (примерно 36% дозы).
Фармакокинетика тадалафила у здоровых субъектов является линейной в соответствии с временем и дозой. При дозе 2.5 до 20 мг , воздействие (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Устойчивые концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при однократном приеме.
Фармакодинамика
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в каверозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Показания к применению
Нарушение эрекции
Способ применения и дозы
Таблетки Апкалис SX принимают внутрь, хорошо разжевывая, с малым количеством воды, в любое время от 30 минут до 36 часов до полового акта. Препарат сохраняет свою эффективность в течение 36 часов после приема таблетки.
Если рекомендуемая начальная доза - 10 мг (Апкалис SX-10) до полового акта малоэффективна, можно увеличить дозу до 20 мг.
Не следует принимать Апкалис SX более одного раза в день.
Побочные действия
- головная боль, головокружение
- приливы
- боль в поясничной области, миалгия
- диспепсия, тошнота
- ринит, заложенность носа
- отек века, околоорбитальная боль, покраснение конъюнктивы, изменение
цветовосприятия
Редко
- сердечный приступ, инсульт, аритмия
- болезненная эрекция
Противопоказания
- повышенная чувствительность к Тадалафилу
- серповидно-клеточная анемия Геррика
- миелома множественная
- лейкемия
- любая деформация полового органа
- почечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов, так как они комбинированно действуют на метаболизм окиси азота /цГМФ (цикло-гуанозинмонофосфат). Поэтому применять Тадалафил вместе с органическими нитратами противопоказано.
Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой «концентрация-время" на 107%, а рифампицин ее снижает на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4 такие, как эритромицин и интраконазол повышают активность тадалафила. Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под кривой "концентрация-время"
Не следует принимать Апкалис SX вместе с другими лекарствами от эректильной дисфункции.
Особые указания
Осторожно назначать Апкалис SX, если пациент принимает препараты производные органического нитрата или окиси азота (например: амил нитрит), применяемых при лечении стенокардии. Апкалис SX усиливает действие данных препаратов.
С осторожностью применять Апкалис SX при заболеваниях сердца или если в анамнезе указано на перенесенный инсульт, сердечный приступ, при нестабильном артериальном давлении.
Если у пациента отмечалась гиперчувствительность по отношению к тадалафилу или любым другим ингредиентам Апкалис SX.
Апкалис SX содержит лактозу и пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы (недостаточность Lapp лактазы или мальабсорбции глюкоза-галактозы) не должны принимать этот препарат.
Апкалис SX нельзя применять женщинам и лицам не достигшим 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая побочные действия препарата Апкалис SX следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.
Форма выпуска и упаковка
Блистерная упаковка по 2 таблетки.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15ºС до + 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
