Болезни эндокринной системы
Манинил® 5
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Berlin-Chemie |
| Категория лекарства: | Гипогликемические средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Глибенкламид |
Описание:
Торговое название
Манинил® 5
Международное непатентованное название
Глибенкламид
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - глибенкламида 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат, тальк, краситель кошениль красная А (Е 124).
Описание
Розовые плоскопараллельные таблетки со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины.
Код АТС А10ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи существенного влияния на всасывание глибенкламида не оказывает. Связывание с альбумином плазмы составляет более 98%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке после однократного его приема достигается в среднем через 2,5 часа и составляет около 100 нг/мл. Через 8-10 часов концентрация в сыворотке снижается, в зависимости от введенной дозы, до 10-20 нг/мл.
Период полувыведения из сыворотки после внутривенного введения составляет около 2 часов, после перорального введения – около 7 часов, у больных диабетом это время может удлиняться до 8-10 часов.
В печени глибенкламид практически полностью распадается на два основных метаболита: 4-транс-гидрокси-глибенкламид и 3-цис-гидрокси-глибенкламид. Оба метаболита приблизительно в равных долях выводятся из организма ренальным и билиарным путем. Средний период полувыведения глибенкламида из плазмы составляет 1,5-3,5 часа. У пациентов с пониженной функцией печени элиминация из плазмы замедлена. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) элиминация исходной субстанции и обоих основных метаболитов остается без изменений; при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.
Фармакодинамика
Манинил усиливает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину за счет стимуляции активности тирозинкиназы инсулиновых рецепторов, подавляет глюконеогенез и гликогенолиз в печени. Манинил имеет максимальное сродство к рецептору сульфонилмочевины на мембране β-клетки. Кроме того, Манинил снижает агрегацию тромбоцитов, предотвращает развитие ишемии миокарда, предупреждает развитие аритмий. Применение Манинила в адекватных дозах достоверно снижает риск развития осложнений сахарного диабета типа 2 (в том числе диабетической ретинопатии, нефропатии и кардиопатии), а также смертность, связанную с диабетом.
Показания к применению
- сахарный диабет 2–го типа в случае неэффективности диетотерапии и достаточной физической активности
Манинил® 5 можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально совместно с коррекцией диеты и в зависимости от уровня гликемии.
Начинать терапию рекомендуют, по возможности, с наиболее низких доз. Прежде всего, это касается пациентов с повышенной склонностью к гипогликемии или с массой тела менее 50 кг. Начальная доза (в том числе при переводе с приема других сахароснижающих препаратов) составляет ½ - 1 таблетки Манинила® 5 (соответствует 2,5 - 5 мг глибенкламида) в сутки.
Затем, в зависимости от уровня глюкозы в крови, дозу препарата увеличивают с интервалом в одну неделю до средней суточной дозы - 3 таблетки Манинила® 5 (соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки.
Препарат следует принимать перед приемом пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Суточные дозы препарата, составляющие до 2-х таблеток, обычно принимают один раз утром, непосредственно перед завтраком.
Более высокие дозы рекомендуется разделить на утренний и вечерний прием в соотношении 2:1. Важным является прием препарата в одно и то же время.
При пропуске одного приема препарата не разрешается восполнять приемом более высокой дозы по истечении некоторого времени. Следующую таблетку Манинила® 5 следует принять в обычное время.
Длительность лечения зависит от течения заболевания.
Побочные действия
Часто:
- гипогликемия (возможно при пропуске приемов пищи, передозировке препарата, при усиленных физических нагрузках, а также при интенсивном употреблении алкоголя). Проявляется следующими симптомами: внезапное потоотделение, сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезия в полости рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, расстройства сна, пугливость, неуверенность в движениях, преходящие неврологические нарушения (нарушения речи и зрения, нарушения чувствительности). В большинстве случаев это состояние удается устранить, немедленно приняв глюкозу, сахар или богатую сахаром пищу.
- увеличение веса
Иногда:
- тошнота, рвота, чувство распирания и переполнения в желудке, боль в животе, понос, отрыжка, металлический привкус во рту
- зуд, уртикарная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, пурпура.
Редко:
- тромбоцитопения
Очень редко:
- преходящие расстройства зрения и аккомодации
- преходящее повышение печеночных ферментов, щелочной фосфатазы, лекарственный гепатит, внутрипеченочный холестаз, обусловленные, аллергической реакцией тканей печени
- генерализованные реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой
- аллергический васкулит
- лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, панцитопения, гемолитическая анемия
- слабое диуретическое действие
- преходящая протеинурия
- гипонатриемия
- возможна перекрестная аллергия с сульфонамидами, производными сульфонамидов и пробенецидом
- аллергические реакции на краситель кошениль красная
Противопоказания
- повышенная чувствительность к глибенкламиду или одному из прочих компонентов препарата
- повышенная чувствительность к другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфонамидам, диуретикам, являющимся производными сульфонамида и к пробенециду
- сахарный диабет 1-го типа
- полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете 2-го типа
- кетоацидоз
- прекома и диабетическая кома
- состояние после резекции поджелудочной железы
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных)
Лекарственные взаимодействия
Манинил® 5 можно комбинировать с метформином, препаратами из группы глитазонов (розиглитазон, пиоглитазон), пероральными противодиабетическими препаратами, не стимулирующими выброс β-клетками эндогенного инсулина (гуармел или акарбоза).
При начинающейся вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения β-клеток) возможно комбинированное с инсулином лечение. Однако, при полном прекращении секреции собственного инсулина организма показана монотерапия инсулином.
Гипогликемический эффект Манинила® 5 может усиливаться при одновременном приеме ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающих ферментов), анаболических средств, антидепрессантов (например, флуоксетин, ингибиторы МАО), блокаторов бета-рецепторов, производных хинолона, хлорамфеникола, фибратов, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамида, миконазола, парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина, пергексиллина, производных пиразолона, пробенецида, салицилатов, сульфонамидов, тетрациклина, тритоквалина, цитостатиков тпа циклофосфамида.
При лечении ß-адреноблокаторами, клонидином, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие симптомов-предвестников гипогликемии.
Действие Манинила® 5 может снижаться под влиянием ацетазоламида, ß-адреноблокаторов, барбитуратов, диазоксида, диуретиков, глюкагона, изониазида, кортикостероидов, никотинатов, производных фенотиазина, фенитоина, рифампицина, гормонов щитовидной железы, гормональных противозачаточных средств, симпатомиметиков.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающее действие препарата.
Пентамидин в отдельных случаях может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии.
Действие производных кумарина может усиливаться или ослабляться.
При одновременном приеме алкоголя возможно как усиление, так и ослабление сахароснижающего действия Манинила® 5 (особенно при хроническом алкоголизме).
Особые указания
В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с другого гипогликемического препарата показано регулярное определение гликемии. В процессе лечения необходим динамический контроль уровня гликозилированного гемоглобина и/или фруктозамина в сыворотке крови.
У пожилых пациентов, пациентов с признаками церебрального склероза, с ограничением функции печени или почек, а также снижением функции щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность ввиду повышенного риска развития гипогликемии.
При несоблюдении режима дозирования или еще недостаточном сахароснижающем действии Манинила 5, а также при наличии особо стрессовых ситуаций уровень гликемии может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть: чувство сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи, грибковые заболевания или инфекции кожи, а также снижение работоспособности.
У пациентов, страдающих недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, применение производных сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Поскольку глибенкламид относится к химическому классу производных сульфонилмочевины, то в случае пациентов с дефицитом в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы его следует применять с осторожностью и подумать о переводе больного на препараты, являющиеся альтернативными по отношению к сульфонилмочевине.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или синдромом глюкозо-галактозной малабсорбции Манинил 5 принимать не следует.
Лечение сахарного диабета 2-го типа препаратом Манинил® 5 требует проведения регулярного контроля со стороны врача.
Нельзя самостоятельно прерывать лечение, а также менять дозу и диету.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время подбора дозы препарата, при смене препаратов или при нерегулярном применении Манинила снижается скорость психомоторных реакций, в связи с этим пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия. Имеется опасность затяжной гипогликемии, имеющей склонность - после нескольких дней успешного начала лечения - к рецидивам. У пациентов с помутнением сознания может быстро развиться гипогликемическая кома, которая проявляется потерей сознания, тахикардией, влажностью кожи, гипертермией, двигательным беспокойством, гиперрефлексией, парезами с наличием положительного рефлекса Бабинского.
Лечение: Легкую гипогликемию (без потери сознания) пациент в состоянии устранить самостоятельно, приняв приблизительно 20 г глюкозы, сахар или богатую сахаром пищу.
При тяжелой гипогликемии (с потерей сознания) следует немедленно начать введение глюкозы внутривенно (инъекция 40-80 мл 40%-го раствора глюкозы, а затем инфузия 5-10%-го раствора глюкозы). Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутримышечно или внутривенно. Если пациент не приходит в сознание, то мероприятия можно повторить; далее может потребоваться проведение интенсивной терапии, немедленная госпитализация пациента.
При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за пациентом в течение нескольких дней с регулярным контролем гликемии и, в случае необходимости, проведением инфузионной терапии.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг. 120 таблеток во флаконе вместе с инструкцией по применению вложены в картонную коробочкуированная форма).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25оС.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
