Болезни эндокринной системы
Манинил® 1,75
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Berlin-Chemie |
| Категория лекарства: | Гипогликемические средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Глибенкламид |
Описание:
Торговое название
Манинил® 1,75
Манинил® 3,5
Международное непатентованное название
Глибенкламид
Лекарственная форма
Таблетки 1,75 мг или 3,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - глибенкламид 1,75 мг или 3,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гиметеллоза, кремния двуокись осажденная, магния стеарат, краситель кошениль красная А (Е 124).
Описание
Манинил® 1,75: бледно-розовые плоскопараллельные таблетки со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне
Манинил® 3,5: розовые плоскопараллельные таблетки со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины.
Код АТС А10ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Манинил® 1,75 и Манинил® 3,5 содержат действующее вещество глибенкламид в виде микронизированной формы. Микронизация частиц лекарства позволяет увеличить площадь всасывания и степень проникновения препарата в сосудистое русло. Более полному растворению микронизированного глибенкламида в составе Манинила также способствует наличие особого носителя метилгидроксиэтилцеллюлозы. Эта добавка индифферентна для организма, но позволяет существенно увеличить дисперсную фазу препарата. Концентрация препарата в плазме крови возрастает в 3–5 раз, а содержание глюкозы снижается более эффективно, что дает возможность уменьшить содержание лекарственного вещества в единице лекарственной формы по сравнению со стандартной таблеткой.
Глибенкламид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Микронизированная форма глибенкламида обеспечивает полное высвобождение действующего вещества в течение 5 мин после растворения и быстрое всасывание, в связи с чем может быть сокращен интервал между приемом препарата и пищи (прием возможен за 5-10 минут до еды). В связи с более ранним достижением максимальной концентрации глибенкламида в плазме, сахароснижающий эффект соответствует по времени подъему сахара в крови после еды, что делает действие препарата более мягким и физиологичным. Одновременный прием пищи существенного влияния на всасывание глибенкламида не оказывает. Связывание с альбумином плазмы составляет более 98%. Биодоступность – 100 %. В печени глибенкламид практически полностью распадается на два основных метаболита: 4-транс-гидрокси-глибенкламид и 3-цис-гидрокси-глибенкламид. Оба метаболита приблизительно в равных долях выводятся из организма ренальным и билиарным путем. Средний период полувыведения глибенкламида из плазмы составляет 1,5-3,5 часа. У пациентов с пониженной функцией печени элиминация из плазмы замедлена. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) элиминация исходной субстанции и обоих основных метаболитов остается без изменений; при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция. Длительность сахароснижающего эффекта микронизированных форм - до 24 ч.
Фармакодинамика
Манинил усиливает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину за счет стимуляции активности тирозинкиназы инсулиновых рецепторов, подавляет глюконеогенез и гликогенолиз в печени. Манинил имеет максимальное сродство к рецептору сульфонилмочевины на мембране β-клетки. Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, предотвращает развитие ишемии миокарда, предупреждает развитие аритмий. Применение Манинила в адекватных дозах достоверно снижает риск развития осложнений сахарного диабета типа 2 (в том числе диабетической ретинопатии, нефропатии и кардиопатии), а также смертность, связанную с диабетом.
Благодаря микронизированной форме глибенкламида в таблетках Манинила, становится возможным назначить меньшую дозу и повышать дозировку при необходимости. При использовании микронизированной формы с дополнительными преимуществами во всасывании не только возрастают концентрации препаратов в крови, но и существенно приближается время наступления эффекта.
В связи с полной биодоступностью препарата потребность в глибенкламиде ниже на 30-40%, что обеспечивает адекватную секрецию инсулина в течение суток и снижает риск гипогликемических состояний.
Показания к применению
- сахарный диабет 2–го типа в случае неэффективности диетотерапии и достаточной физической активности
Манинил® 1,75 и Манинил® 3,5 можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально совместно с коррекцией диеты и в зависимости от уровня гликемии.
Начинать терапию рекомендуют, по возможности, с наиболее низких доз. Прежде всего, это касается пациентов с повышенной склонностью к гипогликемии или с массой тела менее 50 кг. Начальная доза (в том числе при переводе с приема других сахароснижающих препаратов) составляет 1- 2 таблетки Манинила® 1,75 или ½ - 1 таблетки Манинила® 3,5 (соответствует 1,75-3,5 мг глибенкламида) в сутки.
Затем, в зависимости от уровня глюкозы в крови, дозу препарата увеличивают с интервалом в одну неделю до средней суточной дозы - 6 таблеток Манинила® 1,75 или 3 таблетки Манинила® 3,5 (соответствует 10,5 мг глибенкламида) в сутки.
Препарат следует принимать перед приемом пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Суточные дозы препарата, составляющие до 2-х таблеток, обычно принимают один раз утром, непосредственно перед завтраком.
Более высокие дозы рекомендуется разделить на утренний и вечерний прием в соотношении 2:1. Важным является прием препарата в одно и то же время.
При пропуске одного приема препарата не разрешается восполнять приемом более высокой дозы по истечении некоторого времени. Следующую таблетку Манинила® 1,75 или Манинила® 3,5 следует принять в обычное время.
Длительность лечения зависит от течения заболевания.
Побочные действия
Часто:
- гипогликемия (возможно при пропуске приемов пищи, передозировке препарата, при усиленных физических нагрузках, а также при интенсивном употреблении алкоголя). Проявляется следующими симптомами: внезапное потоотделение, сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезия в полости рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, расстройства сна, пугливость, неуверенность в движениях, преходящие неврологические нарушения (нарушения речи и зрения, нарушения чувствительности). В большинстве случаев это состояние удается устранить, немедленно приняв глюкозу, сахар или богатую сахаром пищу.
- увеличение веса
Иногда:
- тошнота, рвота, чувство распирания и переполнения в желудке, боль в животе, понос, отрыжка, металлический привкус во рту
- зуд, уртикарная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, пурпура
Редко:
- тромбоцитопения
Очень редко:
- преходящие расстройства зрения и аккомодации
- преходящее повышение печеночных ферментов, щелочной фосфатазы, лекарственный гепатит, внутрипеченочный холестаз, обусловленные, аллергической реакцией тканей печени
- генерализованные реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой
- аллергический васкулит
- лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, панцитопения, гемолитическая анемия
- слабое диуретическое действие
- преходящая протеинурия
- гипонатриемия
- возможна перекрестная аллергия с сульфонамидами, производными сульфонамидов и пробенецидом
- аллергические реакции на краситель кошениль красная
Противопоказания
- повышенная чувствительность к глибенкламиду или одному из прочих компонентов препарата
- повышенная чувствительность к другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфонамидам, диуретикам, являющимся производными сульфонамида и к пробенециду
- сахарный диабет 1-го типа
- полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете 2-го типа
- кетоацидоз
- прекома и диабетическая кома
- состояние после резекции поджелудочной железы
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных)
Лекарственные взаимодействия
Манинил® 1,75 или Манинил® 3,5 можно комбинировать с метформином, препаратами из группы глитазонов (розиглитазон, пиоглитазон), пероральными противодиабетическими препаратами, не стимулирующими выброс β-клетками эндогенного инсулина (гуармел или акарбоза).
При начинающейся вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения β-клеток) возможно комбинированное с инсулином лечение. Однако, при полном прекращении секреции собственного инсулина организма показана монотерапия инсулином.
Гипогликемический эффект Манинила® 1,75 или Манинил® 3,5 может усиливаться при одновременном приеме ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающих ферментов), анаболических средств, антидепрессантов (например, флуоксетин, ингибиторы МАО), блокаторов бета-рецепторов, производных хинолона, хлорамфеникола, фибратов, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамида, миконазола, парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина, пергексиллина, производных пиразолона, пробенецида, салицилатов, сульфонамидов, тетрациклина, тритоквалина, цитостатиков тпа циклофосфамида.
При лечении ß-адреноблокаторами, клонидином, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие симптомов-предвестников гипогликемии.
Действие Манинила® 1,75 и Манинила® 3,5 может снижаться под влиянием ацетазоламида, ß-адреноблокаторов, барбитуратов, диазоксида, диуретиков, глюкагона, изониазида, кортикостероидов, никотинатов, производных фенотиазина, фенитоина, рифампицина, гормонов щитовидной железы, гормональных противозачаточных средств, симпатомиметиков.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающее действие препарата.
Пентамидин в отдельных случаях может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии.
Действие производных кумарина может усиливаться или ослабляться.
При одновременном приеме алкоголя возможно как усиление, так и ослабление сахароснижающего действия Манинила® 1,75 или Манинил® 3,5 (особенно при хроническом алкоголизме).
Особые указания
В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с другого гипогликемического препарата показано регулярное определение гликемии. В процессе лечения необходим динамический контроль уровня гликозилированного гемоглобина и/или фруктозамина в сыворотке крови.
У пожилых пациентов, пациентов с признаками церебрального склероза, с ограничением функции печени или почек, а также снижением функции щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность ввиду повышенного риска развития гипогликемии.
При несоблюдении режима дозирования или еще недостаточном сахароснижающем действии Манинила 1,75 или Манинила 3,5, а также при наличии особо стрессовых ситуаций уровень гликемии может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть: чувство сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи, грибковые заболевания или инфекции кожи, а также снижение работоспособности.
У пациентов, страдающих недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, применение производных сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Поскольку глибенкламид относится к химическому классу производных сульфонилмочевины, то в случае пациентов с дефицитом в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы его следует применять с осторожностью и подумать о переводе больного на препараты, являющиеся альтернативными по отношению к сульфонилмочевине.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или синдромом глюкозо-галактозной малабсорбции Манинил 1,75 или Манинил 3,5 принимать не следует.
Лечение сахарного диабета 2-го типа препаратом Манинил® 1,75 и Манинил® 3,5 требует проведения регулярного контроля со стороны врача.
Нельзя самостоятельно прерывать лечение, а также менять дозу и диету.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время подбора дозы препарата, при смене препаратов или при нерегулярном применении Манинила снижается скорость психомоторных реакций, в связи с этим пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия. Имеется опасность затяжной гипогликемии, имеющей склонность - после нескольких дней успешного начала лечения - к рецидивам. У пациентов с помутнением сознания может быстро развиться гипогликемическая кома, которая проявляется потерей сознания, тахикардией, влажностью кожи, гипертермией, двигательным беспокойством, гиперрефлексией, парезами с наличием положительного рефлекса Бабинского.
Лечение: Легкую гипогликемию (без потери сознания) пациент в состоянии устранить самостоятельно, приняв приблизительно 20 г глюкозы, сахар или богатую сахаром пищу.
При тяжелой гипогликемии (с потерей сознания) следует немедленно начать введение глюкозы внутривенно (инъекция 40-80 мл 40%-го раствора глюкозы, а затем инфузия 5-10%-го раствора глюкозы). Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона в/м или в/в. Если пациент не приходит в сознание, то мероприятия можно повторить; далее может потребоваться проведение интенсивной терапии, немедленная госпитализация пациента.
При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за пациентом в течение нескольких дней с регулярным контролем гликемии и, в случае необходимости, проведением инфузионной терапии.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 1,75 мг или 3,5 мг. 120 таблеток во флаконе вместе с инструкцией по применению вложены в картонную коробочкуированная форма).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25оС.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
