Болезни эндокринной системы

Глюкобай®

Тип:	Таблетки
Дозировка:	.
Производитель:	Bayer
Категория лекарства:	Гипогликемические средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Акарбоза

Описание:

Торговое название

Глюкобай®

 

Международное непатентованное название

Акарбоза

 

Лекарственная форма

Таблетки

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  акарбозы 50 или 100 мг  

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

 

Описание

Таблетки 50 мг: белые или белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой фирменной  маркировки (байеровский крест) на одной стороне и дозировки “G 50” на оборотной.

Таблетки 100 мг – белые или белые с желтоватым оттенком продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с двух сторон с   гравировкой дозировки ”G 100” на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты. Ингибиторы альфа-глюкозидазы.

Код АТС A10ВF01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее  2% -  в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов. Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкобая® внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52,2+ 15,7 мкг/л и 586,3+282,7 мкг/л и наблюдаются через 1,1+ 0,3 часа и 20,7+5,2 часа соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин/1.73 кв.м.) Сmax увеличивается в 5 раз, у пожилых – в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1-2 %.

Распределение

Объем распределения 0,32 л/кг массы тела.

Выведение

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и  34 % в виде метаболитов -  через почки.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Глюкобай® - акарбоза, представляет из себя псевдотетрасахарид микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (a- глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением  и всасыванием   глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации  гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе (НТГ*) регулярное назначение акарбозы приводит к снижению риска развития сахарного диабета 2 типа на 25%. Кроме того, установлено, что при этом у них значительно снижается частота развития сердечно-сосудистых заболеваний (на 49%) и инфаркта миокарда (на 91%).

Применение акарбозы при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний на 24%, а инфаркта миокарда- на 64%.

* НТГ определяется как уровень глюкозы плазмы крови через 2 часа после приема пищи в диапазоне от 7.8 до 11.1 ммоль/л (140-200 мг/дл) при уровне глюкозы натощак - от 5.6 до 7.0 ммоль/л (100-1125 мг/дл).

 

Показания к применению

- в комплексе с диетотерапией для лечения  сахарного диабета 2 типа

- профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

 

Способ применения и дозы

Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи.

Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку  его эффективность и переносимость варьируют.

         Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом 2 типа

Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг  с каждым основным приемом пищи или ½ таблетки по 100 мг с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной -300 мг  в сутки (2 таблетки по 50 мг с каждым основным приемом пищи или 1 таблетка по 100 мг с каждым основным приемом пищи).

В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг с каждым основным приемом пищи.

Дозу следует повышать с интервалом 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект.  

Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются  метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев и уменьшить. Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.  

         Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается   до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг с каждым основным приемом пищи ( 2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг с каждым основным приемом пищи)

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется.

Дети: применение противопоказано.

Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется.

 

Побочные действия

Наиболее типичные симптомы:

-  метеоризм.

Типичные симптомы:

-  диарея, боли в животе

Нетипичные симптомы:

тошнота

Очень редкие симптомы:

аллергические кожные реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница), отеки, непроходимость кишечника, желтуха и /или гепатит, повышение активности  «печеночных» трансаминаз.

В Японии отмечались единичные случаи развития молниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом акарбозы неясна.

При приеме препарата в дозе 150-300 мг может наблюдаться бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов (в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы). Изменение  уровня печеночных ферментов носит транзиторный характер в период приема акарбозы

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- возраст до 18 лет

- хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания

- состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника)

- беременность и период лактации

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)

 

Лекарственные взаимодействия

Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем®  вызывают неприятные ощущения в животе вплоть до диареи, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике. Колестирамин, кишечные адсорбенты и  препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая®  при одновременном применении с ним. В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдается. В некоторых случаях Глюкобай® изменяет биодоступность дигоксина. Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие акарбозы. Препараты, вызывающие гипергликемию, такие, как тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреностимуляторы, гормоны щитовидной железы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы (возможно развитие декомпенсации сахарного диабета).

 

Особые указания

Строгое соблюдение противодиабетической диеты обязательно при применении Глюкобая®. Без консультации с врачом нельзя самостоятельно отменять препарат, поскольку отмена препарата может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.

Глюкобай® обладает гипокликемическим действием, но не вызывает гипогликемию у пациентов, которым в качестве терапии предписано только   соблюдение  диеты без приема сахароснижающих препаратов.

Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих  препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемической  комы, что требует снижения их дозы. Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу. В случае развития гипогликемической комы требуется немедленная госпитализация больных.

Не рекомендуется  сочетать Глюкобай® с колестирамином, кишечными  адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты. При сочетанном применении с дигоксином может потребоваться корректировка дозы последнего.

В идентификационной карточке, имеющейся у  пациента, страдающего сахарным диабетом, должна быть сделана отметка о лечении препаратом Глюкобай®.

Применять с осторожностью при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно при отмене Глюкобая® их  активность нормализуется.

Применение при беременности и лактации

Поскольку нет данных по применению Глюкобая®  в период беременности и лактации, то его не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин.

 

Влияния на способность управлять автомобилем/механизмами

Не оказывает влияния

 

Передозировка

Если высокая доза Глюкобая® получена вместе с пищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), то передозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи. В случае передозировки в течение последующих 4-6 часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы.

При приеме Глюкобая® в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов со стороны кишечника не предполагается.

 

Форма выпуска и упаковка                                           

Таблетки 50 мг и 100 мг. По 15 таблеток в Ал/ПВХ блистер, по 2 блистера  вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

 

Условия хранения

При температуре не выше 30° C, в защищённом от света, сухом и недоступном для детей месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

3 года

Нельзя применять по истечению срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту