Болезни дыхательной системы
Айролукаст
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 5 мг. |
| Производитель: | Abdi Ibrahim |
| Категория лекарства: | Препараты для лечения бронхиальной астмы |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№005688 |
| Дата регистрации: | 12.10.2012 |
| МНН: | Монтелукаст |
Описание:
Торговое название
Айролукаст
Международное непатентованное название
Монтелукаст (Montelukast)
Лекарственная форма
Таблетки жевательные, 4 мг или 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - монтелукаст натрия, 4,16 мг или 5,2 мг (что эквивалентно 4 мг и 5 мг монтелукаста),
вспомогательные вещества: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза,
гидроксипропил целлюлоза, аспартам, оксид железа красный, магния стеарат и вишневый ароматизатор
Описание
Розовые, овальные, двояковыпуклые жевательные таблетки
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения бронхиальной астмы.
Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
Код АТС R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на эффективность препарата при его длительном применении. Безопасность и эффективность Монтелукаста в форме жевательных таблеток 5 мг не зависит от времени приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л. Активно метаболизируется в печени. Предполагается, что в процесс метаболизма вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), однако прием в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.
T1/2 монтелукаста составляет от 2.7 до 5.5 ч. Айролукаст и его метаболиты выводятся из организма почти полностью с желчью (86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочей).
Фармакодинамика
Айролукаст является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически воздействует на CysLT1 – рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях и уменьшает действия лейкотриенов – эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессе регуляции гиперактивности бронхов, развития бронхоконструкции, отека слизистой оболочки, бронхиальной гиперсекреции.
Цистеиниловые лейкотриены обладают мощным бронхоконстрикторным действием. Эффект бронхоспазма, в отличие от вызванного гистамином, развивается медленнее, но является более продолжительным. Лейкотриены С4, D4 приводят к ранним изменениям и вызывают миграцию клеток в зону воспаления дыхательных путей.
Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии липоксигеназы. Лейкотриены синтезируются различными клетками под воздействием специфических стимулов: IgE, IgJ, эндотоксинов, факторов фагоцитоза.
Основное место синтеза лейкотриенов в организме человека - легкие, аорта и тонкий кишечник. Наиболее интенсивно синтез лейкотриенов осуществляется альвеолярными макрофагами, нейтрофилами и эозинофилами.
Роль лейкотриенов в патогенезе бронхиальной астмы заключается в усилении секреции слизи, подавлении ее клиренса, увеличении выработки катионных белков, повреждающих эпителиальные клетки. Лейкотриены усиливают приток эозинофилов, повышают проницаемость кровеносных сосудов. Они ведут к сокращению гладких мышц бронхов, способствуют миграции клеток, участвующих в развитии воспалительного процесса (активированные Т-клетки, тучные клетки, эозинофилы).
Показания к применению
Показан взрослым и детям старше 2-х лет
- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы (базисная терапия), в т.ч. “аспириновая” астма
- поддерживающая терапия после купирования приступов бронхиальной астмы стимуляторами β-адренорецепторов
- профилактика и лечение сезонного аллергического ринита
- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
Способ применения и дозы
Детям в возрасте от 2 до 5 лет суточная дозировка составляет одну жевательную таблетку 4 мг в день перед сном.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет суточная дозировка составляет одну жевательную таблетку 5 мг в день перед сном.
Для взрослых и детей старше 15 лет 10мг (2таб. один раз в день)
Побочные действия
- головная боль, сонливость, патологические сновидения, галлюцинации, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, утомляемость, парестезии/гипостезии; редко – судорожные припадки
- анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, эозинофильные инфильтраты печени
- тошнота, рвота, жажда, диспепсия, дирея, боли в животе
- артралгии, миалгии
- тенценция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияий
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- фенилкетонурия
- детский возраст до 2 лет
Лекарственные взаимодействия
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, биодоступность монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Айролукаста для этой категории пациентов не рекомендуется.
При неэффективности бронходилататоров, в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Айролукаст. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Айролукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Лечение Айролукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы кортикостероидов. Дозу кортикостероидов следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных кортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами назначением Айролукаста.
Особые указания
Айролукаст не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.
Дозу применяемых одновременно с Айролукастом ингаляционных кортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами назначением Айролукаста.
Уменьшение системной дозы кортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы кортикостероидов у больных, принимающих Айролукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Беременность и лактация
Айролукаст следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Пациентам, которые чувствуют во время применения препарата сонливость или головокружение, не следует водить автомашину или работать с потенциально небезопасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - жажда, сонливость, боль в желудке.
Лечение - симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Жевательные таблетки 4мг или 5мг в блистере №28 (2х14) в пачке картонной.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25?С.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок годности
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
