Лекарственные средства

Катадолон®

Тип:	Капсулы
Дозировка:	.
Производитель:	AWD Pharma
Категория лекарства:	Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Флупиртин

Описание:

Торговое название

Катадолон^®

 

Международное непатентованное название

Флупиртин

 

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флупиртина малеат 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния коллоидный безводный, вода очищенная, железа оксид красный Е172, титана диоксид Е171,  желатин, натрия лаурилсульфат.  

 

Описание

Капсула коричнево-оранжевого цвета, с белым порошкообразным содержимым, без запаха.

    

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики-антипиретики.

Код АТС N02BG07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.

Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2  фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. Эта часть состоит из 27% исходного вещества, 28% метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких побочных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Период полувыведения Флупиртина составляет 7 часов, что является оптимальным для анальгетиков.

У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе). 

Фармакодинамика

Флупиртин является прототипом класса веществ SNEPCO (Selective Neuronal Potassium Channel Opener = селективный нейрональный активатор калиевых каналов). Он относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Не вызывает зависимости и привыкания.

Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого  происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.

В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-,  5НТ1-  , 5 НТ2-  , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими  рецепторами.

Флупиритин обладает тремя основными эффектами:

Анальгетический

Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли,  осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

 Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

 

Показания к применению

- боли в спине и шее

- неврогенные боли (невралгии и невриты)

- боли при дегенеративных заболеваниях суставов

- боли при онкологических заболеваниях

- головные боли (мигрень, вазомоторная головная боль)

- болезненные спазмы мускулатуры опорно-двигательного аппарата

- боли, связанные с ушибами, термическими и химическими ожогами

- боли при дисменорее

- зубная боль

- постоперационные боли.

 

Способ применения и дозы

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной  чувствительности больного к препарату.

Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.

Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

Капсулы принимают внутрь не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.

 

Побочные действия

- наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения

     - часто (1-10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или  

    диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия,

    депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность,

    тремор, головная боль

- редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд)

- очень редко (менее 0.01%): повышение активности "печеночных" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- цирроз печени

- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

- холестаз

- мышечная астения (Myosthenia gravis)

- хронический алкоголизм

- возраст до 18 лет

- беременность

- лактация

 

Лекарственные взаимодействия

Катадолон может усиливать эффект алкоголя, препаратов с седативным действием и  миорелаксантов.

Во время лечения Катадолоном возможно усиление эффекта антикоагулянтов. При совместном назначении Катадолона и кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.

Флупиритин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что может привести к усилению их активности.

При одновременном назначении Катадолона и других лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом в печени, необходимо регулярно контролировать показатели печеночных ферментов. 

 

Особые указания

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

У лиц с гипоальбуминемией суточная доза Катадолона не должна превышать 300 мг.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет.

Беременность и лактация

Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управления транспортными средствами и техникой.

Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, сонливость, сухость во рту.

Лечение: рекомендуется использование форсированного диуреза и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов.

Специфические антидоты неизвестны.

 

Форма выпуска  и упаковка

Капсулы 100 мг  №10 в контурных ячейках, по 1, 3, 5  блистера в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25^? С

Хранить в недоступном  для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Препарат не следует применять по истечению срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту