Лекарственные средства

Денкалгин

Тип:	Таблетки
Дозировка:	.
Производитель:	Delass Natural Products Co.
Категория лекарства:	Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Нет

Описание:

Торговое название 

Денкалгин

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, для приема внутрь

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:  ацетилсалициловая кислота 250 мг

                                      парацетамол 200 мг

                                      кофеин 50 мг,

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, крахмал пшеничный, крахмал кукурузный, тальк.

 

Описание

Таблетки  белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне и тиснением «Denkalgin» на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Анилины. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)

Код АТС N02ВЕ51

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Терапевтическая концентрация в плазме крови развивается через 30 минут.

Парацетамол после приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация (C_max) парацетамола в сыворотке крови наблюдается через 30–60 минут. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) находятся в зависимости от плазменной концентрации. Биодоступность парацетамола приближается к 90%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Парацетамол биотрансформируется в печени (до 80-90%). Период полувыведения (T_1/2) из плазмы составляет около 1–3 часа,  полная элиминация происходит за 24 часа. У здоровых лиц выводится из организма с мочой через 4–4,5 часа, у пациентов с нарушением функции почек – через 8–12 часов.  Метаболиты и 5% неизмененного активного вещества выводятся с мочой.

Ацетилсалициловая кислота при пероральном приеме быстро всасывается преимущественно в тонком кишечнике, небольшая часть всасывается в желудке. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация в крови отмечается через 30 минут, максимальная – через 2 часа. Ацетилсалициловая кислота подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – салициловой кислоты. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Период полувыведения (T_1/2) ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 минут, салициловой кислоты около 3 часов и удлиняется при увеличении дозы препарата. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.

Кофеин после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация (C_max) кофеина в сыворотке крови составляет 9–10 мг/мл и достигается через 30–40 минут. Связывается с белками плазмы в пределах 30-40%, объем распределения составляет 0,52–1,06 л/кг. Кофеин проникает во все ткани и жидкости организма, а также  в грудное молоко, быстро проходит через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Период полувыведения (T_1/2) из  плазмы составляет 4,1–5,7 часов. Основная часть кофеина в организме деметилируется и окисляется. Метаболиты и около 1% неизмененного вещества выводятся с мочой.

 

Фармакодинамика

Денкалгин - комбинированный препарат с обезболивающим, жаропонижающим, слабо выраженным противовоспалительным действием, обусловленным эффектами входящих в его состав парацетамола и кислоты ацетилсалициловой, и слабым аналептическим  действием, обусловленным эффектами кофеина.

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком – антипиретиком из группы анилинов. Механизм его действия обусловлен тем, что парацетамол легко проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует синтез простагландинов преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством, механизм действия обусловлен ингибированием фермента циклооксигеназы, регулирующего синтез простагландинов. Вследствие уменьшения продукции простагландинов снижается пирогенное влияние простагландинов на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению их чувствительности к медиаторам боли. Снижение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А₂ обуславливает антиагрегантное действие.

Совместное применение парацетамола и ацетилсалициловой кислоты обеспечивает более сильное и продолжительное анальгетическое, антипиретическое и противовоспалительное действие, чем при раздельном их приеме в эквивалентных дозах. Установлено, что в присутствии парацетамола существенно изменяются параметры фармакокинетики ацетилсалициловой кислоты в фазе распределения и выведения из организма с повышением почти в полтора раза ее относительной биодоступности и, следовательно, фармакологической активности такой комбинации по сравнению с соответствующими монопрепаратами. Установлено, парацетамол в данной комбинации  значительно уменьшает ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты.

Кофеин является аналептическим средством из группы производных ксантина, который действует как антагонист аденозиновых рецепторов, сокращая ингибирующее действие аденозина на центральную нервную систему. В препарате Денкалгин кофеин содержится в малой дозировке и практически не стимулирует центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока, повышает рефлекторное возбуждение спинного мозга, дыхательного и сосудистого центров продолговатого мозга, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает сонливость, ощущение усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, усиливает лечебное действие ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

 

 

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 12 лет:

- умеренный или слабо выраженный болевой синдром (в том числе головная боль, мигрень, миалгия, зубная боль, боль в горле, дисменорея, невралгия, артралгия, боль при ревматических заболеваниях, боль при травмах, ожогах)

- симптоматическое лечение гриппа, острых респираторно-вирусных инфекций и других инфекционно-воспалительных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой, лихорадкой, ознобом, головной и мышечной болью, насморком, заложенностью носа, болью в горле и чиханием.

При лечении мигрени, Денкалгин следует принимать при первых признаках надвигающегося приступа.

 

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь после еды по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки (нормальный интервал 4-8 часов). Максимальная суточная доза 6 таблеток в 3 приема. Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости. Для купирования болевого синдрома принимать 2 таблетки однократно. Курс лечения зависит от эффективности терапии и, как правило, не должен превышать 3-5 дней.

 

Побочные действия

Вероятность возникновения и выраженность побочных эффектов зависят от принятой дозы и индивидуальных  особенностей организма.

Редко (<1%)

- диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений желудочно-кишечного тракта

- геморрагический синдром, гипопротромбинемия, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость

- токсическое поражение печени, особенно у больных, страдающих ювенильным ревматоидным артритом

- почечная недостаточность, острый интерстициальный гломерулонефрит, поражение почек с папиллярным некрозом

- головокружение, звон в ушах, глухота, головная боль, нарушение зрения, нарушение сна, возбуждение, чувство беспокойства (при длительном применении)

- повышение артериального давления, тахикардия, аритмия

Очень редко (≥ 0.1 % – < 1 %)

- крапивница, экзантема, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышка, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Единичные случаи (< 0.01 %)

- синдром Рейе у детей

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к салицилатам, парацетамолу или к другому компоненту препарата

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения)

- склонность к кровотечениям (гемофилия, геморрагический диатез)

- сопутствующее лечение антикоагулянтами (производными кумарина, гепарина)

- «аспириновая» астма, бронхиальная астма

- беременность, лактация

- детский возраст до 12 лет

- тяжелые нарушения функции печени

- почечная недостаточность

- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе выраженный атеросклероз)

- генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарат Денкалгин усиливает действие антикоагулянтов (производных кумарина и гепарина), усиливает действие и побочные эффекты пероральных антидиабетических средств (производных сульфанилмочевины), инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты, действие сульфаниламидов, трийодтиронина. Одновременный прием Денкалгина и этанола, этанолсодержащих препаратов, антагонистов кальция и глюкокортикоидов повышает ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты, риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Денкалгин ослабляет действие диуретиков (фуросемида, спиронолактона), антигипертензивных, противоподагрических препаратов. При одновременном употреблении Денкалгина с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, алкоголем повышается риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с другими противовоспалительными средствами повышается риск развития побочных эффектов.

Ацетилсалициловая кислота увеличивает плазменные концентрации дигоксина, барбитуратов, лития. Одновременный прием антацидов, содержащих магния или алюминия гидроксид, гризеофульвина, нарушает абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Одновременный прием метопролола и дипиридамола может повышать максимальную концентрацию салицилата в крови. При одновременном применении может усиливаться ототоксический эффект ванкомицина. Одновременный прием зидовудина повышает  возможность развития нейтропении.

При одновременном приеме симпатомиметиков, тироксина проявляется синергизм тахикардического действия. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

 

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста. При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Нельзя назначать препарат Денкалгин детям до 12 лет при острых вирусных инфекциях, поскольку в случае вирусной инфекции (грипп, ветряная оспа, вирусный гепатит, герпес) содержащаяся в препарате ацетилсалициловая кислота способна увеличить риск возникновения синдрома Рейе (токсическое поражение печени и мозга  с их жировой дегенерацией), тяжелого заболевания с молниеносным течением и высоким уровнем летальных исходов. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. От весьма неспецифичных и трудно диагностируемых начальных проявлений, как правило, возникающих на фоне выздоровления от перенесенной инфекции  (раздражительность или сонливость, заторможенность, неадекватные ответы на вопросы   и немотивированные поступки, рвота) до развернутых терминальных симптомов (ступор, делирий, кома, судороги и полная остановка дыхания) могут пройти считанные часы. 

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, перед любым хирургическим вмешательством (включая удаление зуба), следует предупредить врача о приеме препарата.

 Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и развития гепатотоксичности). Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего нёба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Не следует принимать более 5 дней в качестве болеутоляющего и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством

Препарат Денкалгин не влияет на способность управлять транспортными средствами.

 

 

Передозировка

До настоящего времени не наблюдалось случаев передозировки препаратом Денкалгин.

При превышении рекомендуемых доз возможно развитие симптомов, характерных для передозировки ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом или кофеином. При интоксикации легкой степени могут наблюдаться тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а также шум в ушах, головная боль, снижение остроты зрения и слуха (особенно у больных пожилого возраста), аллергические реакции. При значительной передозировке возможны  спутанность сознания, сонливость, коллапс, кома, судороги, высокий уровень трансаминаз, желтуха, нарушение свертывания, развитие печеночной комы, гепатонекроз, тремор, одышка, удушье, обезвоживание, желудочно-кишечное кровотечение, гипертермия, щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушение углеводного обмена.

Лечение

Симптоматическая терапия. В течение первых 6 часов рекомендуется провести стандартные детоксикационные мероприятия (промывание желудка, восполнение потери жидкости, прием сорбентов, слабительных препаратов, сифонные клизмы, форсированный диурез), внутривенное введение N-ацетил-цистеина  в течение первых 8 часов.  

Необходим постоянный контроль электролитного баланса; регулировка температуры и дыхания.

Гемодиализ, как правило, малоэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже +25ºC. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта