Лекарственные средства

Ацетилсалициловая кислота

Тип:	Таблетки
Дозировка:	.
Производитель:	Ирбитский ХФЗ, ОАО
Категория лекарства:	Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Ацетилсалициловая кислота

Описание:

Торговое название   

Ацетилсалициловая кислота

 

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

 

Лекарственная форма  

Таблетки 0,5 г

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  кислота ацетилсалициловая - 0,5 г,

вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный, тальк.                                            

 

Описание

Таблетки белого цвета слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

 

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные.   

Код АТС  N02BA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой  и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих  тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг% и сохраняется весь период применения.   

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Антиагрегационное действие препарата заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Существенное ингибирование склеиваемости кровянных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Стимулирует в высоких дозах выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

 

Показания к применению

- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе  синдром Дресслера)

- болевой синдром (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, миалгия, арталгия, альгодисменорея)

- продолжительная «аспириновая десенситизация»  для формирования стойкой толерантности к нестероидным противовоспалительным препаратам  у больных с астмой, индуцированной приемом ацетилсалициловой кислоты

 в качестве антиагрегантного лекарственного средства

- ишемическая болезнь сердца

-профилактика повторного инфаркта миокарда, ишемии мозга и ишемического инсульта (у мужчин)

- профилактика и лечение тромбоэмболий у больных с протезированными  клапанами сердца, при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии, аортоартериите, клапанных митральных пороках сердца и мерцательной  аритмии

- рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого,  острый тромбофлебит

 

Способ применения и дозы 

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости - водой, молоком или минеральной водой.

Взрослым и детям старше 15 лет с массой тела 50 кг и более при лихорадочном и болевом синдроме рекомендуется принимать по 0,25 – 0,5 г (1/2-1таб.) 3 - 6 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная разовая доза  1 г. Максимальная суточная доза составляет 3,0 г.

Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов – 0,25 г/сут (1/2 таблетки)- 0,5 г/сут (1 таблетка), с постепенным увеличением максимально до 1,0 г/сут., для профилактики тромбозов и эмболий назначают 0,5 г 1 раз в сутки; для улучшения реологических свойств крови назначают 0,125 г/сутки (1/4 таблетки) - 0,25  г/сутки (1/2 таблетки) в течение нескольких месяцев.

 

Побочные действия

- головокружение, шум в ушах, снижение слуха

- НПВС-гастропатия: боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ

- тромбоцитопения, анемия, лейкопения

- синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)

- аллергические реакции: отек гортани, бронхоспазм, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)

При длительном применении:

- интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

- папиллярный некроз

- заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура)

- асептический менингит

- усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки

- повышение уровня аминотрансфераз в крови

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата, в том числе "аспириновая" астма, "аспириновая" триада  

- геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, тромбоцитопеническая пурпура)

- расслаивающая анервизма аорты

- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

- острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно-

  кишечного тракта (в том числе желудочно-кишечные кровотечения)

- почечная и печеночная недостаточность 

- исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения

- подагра

- I и III триместр беременности и период лактации

- детский и подростковый возраст до 15 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении препарата и НПВС усиливаются основные и побочные явления  последних.

На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. – ацетилсалициловая кислота противопоказана).

При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратми – производными сульфонилмочевины – происходит усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах более 3,0 г для взрослых и более 1,5 г для детей) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.

 

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.

При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры.

Применение в педиатрии
Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея.

Беременность и лактация

Во II триместре применяется по строгим показаниям и только под контролем врача.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о неблагоприятном влиянии на активное внимание, на двигательную активность и рефлексы.

 

Передозировка  

Cимптомы: головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.

Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительные средства. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 г №10 в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной  и пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия  хранения

В сухом,  защищенном  от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года

По истечении срока годности не применять

 

Условия отпуска из аптек  

 Без рецепта