Антибиотики

Цефпраз-С

Тип:	Порошок
Дозировка:	1 г  .
Производитель:	Alkem Laboratories
Категория лекарства:	Бета-лактамные антибиотики
Регистрационный номер:	РК-ЛС-5№017658
Дата регистрации:	31.03.2011
МНН:	Нет

Описание:

Торговое название 

Цефпраз-С

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г и 2 г

 

Состав  

Один флакон содержит

активные вещества: цефоперазона  (в виде цефоперазона натрия) 500.0

сульбактама (в виде сульбактама натрия)   500.0

 

Описание

Белый или почти белый порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Комбинации цефалоспоринов.

Код АТС J01DD62

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax)  через 30 мин. после внутривенного введения 1000 мг цефоперазона составляет 114 мкг/мл. Сmax  через 15 мин. После внутривенного введения 500 мг или 1000 мг сульбактама составляет 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы крови для цефоперазона составляет 82-93%, сульбактама – 38%. Как цефоперазон, так и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, асцитическую жидкость, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

При внутривенном или внутримышечном введении Цефпраз-С 20-30% цефоперазона и 75-85% сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. 

При введении сульбактама/цефоперазона период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.

Применение при нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона удлиняется в 2-4 раза, а экскреция препарата с мочой увеличивается у больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей.

Применение при нарушении функции почек

У больных с различной степенью почечной недостаточности, получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6.9 и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса из организма и объема распределения сульбактама. В фармакокинетике цефоперазона не наблюдалось значительных изменений у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. Выявлено увеличение периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.    

Фармакодинамика

Цефпраз-С – цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором b-лактамаз. Цефоперазон – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам – необратимый ингибитор b-лактамаз бактерий, благодаря чему Цефоперазон оказывает действие на штаммы, продуцирующие эти ферменты.

Цефпраз-С высокоактивен в отношении:

грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Peptococcus, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium;

грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Clostridium species, Haemophilus influenzae, Enterobacter species, Citrobacter species, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providentia stuartii, Providentia rettgeri, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas species,Serratia marcescens, некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus;

анаэробные микроорганизмы

грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species),

грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella species),

грамположительные палочки (включая Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus species).

 

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

- инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей

- инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, холецистит, холангит

- инфекции гинекологические, в т.ч. эндометрит

- инфекции мягких тканей и кожи

- инфекции костей и суставов

- бактериальный синусит

- септицемия

- менингит

- гонорея

 

Способ применения и дозы

Для взрослых суточная доза составляет 2,0 - 4,0 г, разделенная на равные части,  необходимо вводить внутривенно или внутримышечно каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 8 г.  Детям рекомендуются суточная доза 40-80 мг/кг/сут. Дозу следуют делить на равные части и  вводить каждые 6-12 ч. При тяжелых или неподдающихся лечению инфекциях дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут. Новорожденным  в первую неделю жизни следует вводить препарат каждые 12ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Больным с нарушением функции почек при клиренс креатинине (КК) 15-30 мл/мин максимальная  суточная доза составляет 2г, при клиренс креатинине (КК) менее 15 мл/мин – максимальная  суточная доза 1г.

Правила приготовления растворов для парентерального введения

Для внутривенной инфузий необходимо содержимое флакона растворить в 10,0мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и/или

 стерильной воды для инъекций, а затем довести до 20 мл тем же растворителем.  Инфузию  проводят   в течение 15-60 мин.

Для внутримышечного введения раствор, содержащий, 250 мг/мл цефоперазона или более готовят в 2 этапа: для первоначального растворения следует использовать стерильную воду для инъекций, а затем  можно использовать раствор 2% лидокаина.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит

- макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона; риск их выше у больных с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин) в анамнезе

- снижение числа нейтрофилов, при длительном лечении (как и другими бета-лактамными антибиотиками) может развиться обратимая нейтропения, у некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса; отмечается также снижение уровня гемоглобина и гематокрита; наблюдались преходящая эозинофилия, лейкопения и тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия

- головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит

- преходящее повышение показателей функции печени АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови

- иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль

- при внутривенном введении Сульперазона (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

- анафилактические реакции (включая шок)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

- для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении цефоперазона):

 

Лекарственные взаимодействия

Цефпраз-С совместим с широко применяемыми инфузионными растворами: вода для инъекций, 5% или 10% растворами декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида. Растворы  Цефпраз-С не следует прямо смешивать с аминогликозидами и эуфиллином, учитывая физическую несовместимость между ними. Для первоначального растворения порошка не следует применять растворы Рингера и 2%

лидокаина.

 

Особые указания

У больных с нарушением функции печени  и сопутствующими нарушениями функции почек суточная доза не должна превышать 2 г. Не рекомендуется во время лечения препаратом  употреблять алкоголь (возможна тетурамоподобная реакция). При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.

Беременность и лактация

Применение Цефпраз-С  при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность.

 

Передозировка

Симптомы: возможны неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 г или 2 г в прозрачные стеклянные флаконы, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше +25º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту