Антибиотики
Цефпраз
| Тип: | Порошок |
| Дозировка: | 1 г . |
| Производитель: | Alkem Laboratories |
| Категория лекарства: | Бета-лактамные антибиотики |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№011532 |
| Дата регистрации: | 23.04.2008 |
| МНН: | Цефоперазон |
Описание:
Торговое название
Цефпраз
Международное непатентованное название
Цефоперазон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
Состав
Активное вещество - цефоперазон (в виде натриевой соли) 1 г
Описание
От белого до палевого цвета кристаллический порошок
Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспорины и родственные субстанции.
Код АТС J01DA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение: максимальная концентрация цефоперазона после внутривенного введения препарата в дозе 1 г в течение 5 мин составила в среднем 236,8 мкг/мл. Объем распределения цефоперазона составляет от 10,2 до 11,3 л. Цефоперазон хорошо распределяется в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку. Но практически не проникает в спинномозговую жидкость. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.
Метаболизм и выведение: примерно 25% дозы цефоперазона при введении Цефпраза выводятся почками. Основная часть цефоперазона выводится с желчью. При введении Цефпраза период полувыведения цефоперазона составляет около 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза.
У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения цефоперазона.
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения цефоперазона у детей составлял от 1,44 до 1,88 ч.
Фармакодинамика
Цефпраз – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Цефпраз активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококка). Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (старое название Proteus morganii), Providencia rettgeri (старое название Proteus rettgeri), Serratia spp. (включая S.marcescens), Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus species), грамположительные палочки (включая Clostridium spp).
Устойчив по отношению к большинству плазмидных бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Проявляет слабую активность к Pseudomonas aeruginosa (лишь 50% штаммов синегнойной палочки чувствительны).
Показания к применению
– инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей
– инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей
– интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит)
– септицемия
– менингит
– инфекции кожи и мягких тканей
– инфекции костей и суставов
– воспалительные заболевания органов малого таза
– эндометрит
– гонорея.
Способ применения и дозы
У взрослых Цефпраз рекомендуется применять в суточной дозе 1-2 г. Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Максимальная однократная доза для взрослых 2 г.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Цефпраза может быть увеличена до 4 г.
У детей Цефпраз рекомендуется применять из расчета 25-100 мг/кг/сут внутримышечно. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч. Максимальная однократная доза для детей 50 мг/кг.
Раствор с концентрацией препарата 100 мг/мл следует вводить внутривенно медленно.
Поскольку при гемодиализе несколько снижается период полувыведения препарата из сыворотки крови, введение Цефпраза следует планировать после диализа.
Правила приготовления и введения препарата
Раствор для внутривенного введения: для приготовления раствора для внутривенной инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения, учитывая несовместимость этой смеси. Совместимости добиваются путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят лактированным раствором Рингера до концентрации цефоперазона 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл лактированного раствора Рингера или 4 мл в 100 мл лактированного раствора Рингера).
Для повторных инфузий содержимое каждого флакона Цефпраза растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида и/или стерильной воды для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.
Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 мин.
Раствор для внутримышечного введения: для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости добиваются путем двухэтапного приготовления раствора, содержащего цефоперазон в концентрации 250 мг/мл или более: сначала используют стерильную воду для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина, чтобы получить раствор, содержащий до 250 мг/мл цефоперазона в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида.
Цефпраз совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида и 5% раствором декстрозы в физиологическом растворе в концентрациях от 10 мг/мл до 250 мг/мл цефоперазона.
Побочные действия
- крапивница, анафилактический шок,эозинофилия
- тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови
- макуло-папулезная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона
- обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях - положительная проба Кумбса
- гематурия
- головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит
- иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль. При внутривенном введении Цефпраза (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии (0,1% случаев).
Противопоказания
– аллергия на пенициллины, цефоперазон или любые другие цефалоспорины
– для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении цефотаксима):
– внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
– тяжелая сердечная недостаточность
– внутривенное введение
– детский возраст до 2,5 лет
– беременность и лактация
– повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа.
Лекарственные взаимодействия
Растворы Цефпраза и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Цефпразом и аминогликозидами, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением Цефпраза и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими. Лактированный раствор Рингера и 2% раствор лидокаина нельзя использовать для первоначального растворения порошка в связи с их несовместимостью.
Особые указания
Суточная доза Цефпраза не должна превышать 2 г.
При лечении Цефпразом в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например муковисцидоз) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.
При употреблении алкоголя во время лечения Цефпрзом и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.
При использовании в тесте раствора Бенедикта или Фелинга на фоне применения препарата может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче. Цефпраз не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови.
Беременность и лактация
Применение Цефпраза при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Передозировка
Симптомы: при передозировке можно ожидать появления нежелательных побочных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Лечение: цефоперазон удаляется из крови при гемодиализе, поэтому этот метод лечения может способствовать выведению препарата из организма в случае передозировки у больных с нарушениями функции почек.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций, по 1 г в стеклянном флаконе, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
