Антибиотики
Цефадей
| Тип: | Порошок |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | |
| Категория лекарства: | Бета-лактамные антибиотики |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№003914 |
| Дата регистрации: | 18.07.2007 |
| МНН: | Цефтриаксон |
Описание:
Срок регистрации истёк!
Торговое название
Цефадей®
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500мг №1 (растворитель: вода для инъекций 5мл в ампулах №1)
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000мг №1 (растворитель: вода для инъекций 10мл в ампулах №1)
Состав
активное вещество – цефтриаксон 500мг, эквивалентный цефтриаксону динатрия гемигептагидрату
растворитель – вода для инъекций 5мл.
активное вещество – цефтриаксон 1000мг, эквивалентный цефтриаксону динатрия гемигептагидрату
растворитель – вода для инъекций 10мл.
Описание
Белый или слегка желтоватый гигроскопичный порошок
Фармакотерапевтическая группа
Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины.
J01DA13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в органы, жидкости и костную ткань организма. После назначения в дозе 1-2г обеспечивается минимальная пенетрация в ткани легких, желчных путей, печени, миндалин, среднего уха, слизистую носовой полости, костную ткань, а так же в цереброспинальную, плевральную, синовиальную жидкости и в жидкость простаты.
Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%). При внутривенном введении быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у взрослых составляет 8 часов, у пожилых людей старше 75 лет период полувыведения примерно в два раза больше чем у взрослых. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Общий клиренс плазмы составляет 10-22мл в минуту. Почечный клиренс составляет 5-12мл в минуту.
При умеренной недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется.
При воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор.
Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает
1,4 мг/л.
Фармакодинамика
Цефтриаксон – антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Бактерицидный механизм связан с ингибированием синтеза клеточной мембраны микроорганизмов. Подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).
In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter lwoffi, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе, С. amalonaticus), Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Providentia rettgeri, Providentia spp. (прочие) Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
Грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidrmidis, Streptococcus rp.A (Str.pyogenes), StreptococcusV (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans.
Анаэробы:
Bacteroides fragilis, различные виды Clostridium и Peptostreptococcus, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Показания к применению
- инфекции нижних дыхательных путей
- острое воспаление среднего уха
- острые инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции мочевых путей
- инфекции мочеполовой системы (не осложнённая гонорея, воспалительные заболевания органов таза)
- инфекции костной и суставной тканей
- интраабдоминальные инфекции
- бактериальная септицемия
- бактериальный менингит
- профилактика послеоперационных инфекций.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2г один раз в сутки (каждые 24 часа).
В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4г.
Новорожденные (до 2 недель): 20-50мг\кг массы тела один раз в сутки.
Суточная доза не должна превышать 50мг\кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудные дети и дети младшего возраста (с 3-й недели до 12 лет): 20-80 мг\кг массы тела один раз в сутки. Детям с массой тела свыше 50кг назначают дозы для взрослых. Внутривенные дозы в 50мг\кг и выше следует вводить капельно в течение не менее 30мин.
Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения: зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Цефадея следует продолжать больным еще
в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Комбинированная терапия
В эксперименте показан синергизм между Цефадеем и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
Дозирование в особых случаях
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100мг\кг (но не более 4г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.
Боррелиоз Лайма: 50мг\кг (высшая суточная доза-2г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.
Профилактика послеоперационных инфекций, в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1-2г Цефадея однократно за 30-90мин. До начала операции
У больных с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Цефадея не должна превышать 2г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатина менее 10 мл\мин). У больных с нарушениями функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения, у этих больных может снижаться.
Приготовление раствора для внутривенных инъекций
Для внутривенного применения стерильный порошок цефтриаксона во флаконе растворяется водой для инъекций:
500мг – 5мл воды для инъекций;
1000мг – 10мл воды для инъекций.
Используется немедленно после приготовления.
Внутривенные инъекции:
Внутривенно вводится медленно (не менее 5 минут)
Внутривенные вливания:
Процедура вливания у детей длится 10-15 минут, у взрослых не менее 30 минут. Вначале необходимо растворить цефтриаксон в воде для инъекций, затем ввести его в инфузионный раствор, не содержащий кальция, в соотношении 10-40мг\мл.
При внутривенном введении нельзя смешивать в одном шприце цефтриаксон с другими растворами.
Побочные действия
- боль, уплотнение в месте инъекции, флебит
- кожные высыпания, повышение температуры, зуд, озноб
- эозинофилия, тромбоцитоз, анемия, лимфоцитопения, нейтропения, удлинение протромбинового времени, геморрагия
- диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит
- повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня билирубина
- увеличение остаточного азота, мочевины, цилиндрурия
- головная боль, головокружение
- кандидозы, вагинит
- покраснение лица, усиление потливости.
Противопоказания
- повышенная чувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам)
- беременность (I триместр)
- кормление грудью
- наличие в анамнезе энтероколита и кровотечений.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов.
Пробеницид в высоких дозах усиливает клиренс цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Фармацевтически не совместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
При внутривенном введении не совместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
При одновременном введении с эуфиллином, препарат выпадает в осадок.
Особые указания
При тяжелой недостаточности почек и печени дозу препарата необходимо уменьшить
Нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии: сначала внутривенно вводят адреналин, затем - глюкокортикоиды. У больных с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.
На фоне приема цефалоспоринов опасно употреблять спиртные напитки, т.к. возможно появление диареи, тошноты, тахикардии и покраснения лица (антагусоподобное действие)
Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан в I триместре беременности и при кормлении грудью. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы или когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки нет.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
Порошок 500мг во флаконе из прозрачного стекла с тефлоновой пробкой покрытой защитной алюминиевой оболочкой.
Растворитель – вода для инъекций 5 мл, в ампуле из прозрачного стекла.
Флакон и ампула вложены в картонную упаковку, вместе с инструкцией по применению.
Порошок 1000мг во флаконе из прозрачного стекла с тефлоновой пробкой покрытой защитной алюминиевой оболочкой.
Растворитель - вода для инъекций в ампуле из прозрачного стекла
ёмкостью 10 мл.
Флакон и ампула вложены в картонную упаковку, вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +30ºC, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
