Антибиотики
Таксим
| Тип: | Порошок |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Alkem Laboratories |
| Категория лекарства: | Бета-лактамные антибиотики |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№005433 |
| Дата регистрации: | 01.10.2007 |
| МНН: | Цефотаксим |
Описание:
Срок регистрации истёк!
Торговое название
Таксим
Международное непатентованное название
Цефотаксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
Состав
активное вещество –
цефотаксим (в виде натриевой соли) 1 г
Описание
От белого до светло-желтого порошок
Фармакотерапевтическая группа
Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.
Код АТС J01DD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после однократного внутривенного введения препарата в дозе 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозе 0,5 г и 1 г максимальная концентрация достигается через 5 мин и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно.
Распределение: связывание с белками плазмы крови составляет 25-40%. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (плевральная, перитонеальная, синовиальная, моча, желчь, спинномозговая жидкость, мокрота). При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Цефотаксим выделяется с грудным молоком.
Выведение: период полувыведения цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч при внутримышечном введении. Цефотаксим выводится с мочой (60-70% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов /причем дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а другие метаболиты - нет/).
При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается в 2 раза. У новорожденных период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных возрастает до 6,4 ч.
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия.
Таксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus /включая штаммы, образующие пенициллиназу/), Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indole), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Препарат в большинстве случаев устойчив к действию бета-лактамаз (в т.ч. к пенициллиназе) грамположительных и грамотрицательных бактерий.
К препарату устойчивы Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательные анаэробы.
Показания к применению
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции уха, горла, носа
- сепсис
- бактериемия
- эндокардит
- менингит
- инфекции костей и суставов
- инфекции мягких тканей
- перитонит
- абдоминальные инфекции
- гинекологические инфекции
- хламидиоз
- гонорея
- болезнь Лайма
- брюшной тиф
- инфицированные раны и ожоги
- инфекции у пациентов с иммунодефицитом
- профилактика инфекций после хирургических вмешательств.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более при неосложненных инфекциях и при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 8-12 ч. При инфекциях средней тяжести назначают внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) назначают внутривенно по 2 г каждые 4-8 ч. Максимальная разовая доза – 2 г; максимальная суточная доза - 6 г. Курс лечения обычно составляет 7-10 дней, но по показаниям может быть увеличен до 14 дней.
При неосложненной острой гонорее назначают внутримышечно однокоратно 0,5-1 г.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией препарат вводят однократно во время вводного наркоза в дозе
1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену вводят Таксим внутривенно в дозе 1 г, затем через 6 ч и
12 ч после первой дозы повторно вводят по 1 г. Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Новорожденным (в т.ч. недоношенным) до 1 недели жизни препарат назначают внутривенно в дозе 50 мг/кг массы тела каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - внутривенно в дозе 50 мг/кг массы тела каждые 8 ч; детям с массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) суточная доза для детей составляет 100-200 мг/кг, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приемов. Максимальная суточная доза - 6 г. При клиренсе креатинина равном 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
В случаях, когда клиренс креатинина (КК) невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
мужчины:
масса тела (кг) х (140-возраст)
КК (мл/мин) = ------------------------------------------------ ,
72 х креатинин (мг%)
или
масса тела (кг) х (140-возраст)
КК (мл/мин) = ----------------------------------------------- ,
0,814 х креатинин (ммоль/л)
женщины: КК (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа препарат вводят после окончания процедуры.
Правила приготовления и введения препарата
Для внутримышечной инъекции 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 1% лидокаин в тех же пропорциях. Для внутривенного вливания 0,5–1 г порошка растворяют в 4 мл (соответственно 2 г - в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения 1-2 г порошка растворяют в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят в течение 50-60 мин.
При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение Таксима строго противопоказано.
Необходимо обеспечить асептические условия при растворении сухого вещества для инъекций и приготовлении растворов для инъекций, особенно если разведенный препарат вводят не сразу.
Побочные действия
- крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, повышение температуры; редко - анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз кожи
- возможны – тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина, дисбактериоз,
- псевдомембранный колит
- повышение концентрации креатинина в плазме крови и азота в моче (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами); редко - интерстициальный нефрит
- возможна нейтропения; редко – агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в единичных случаях – гемолитическая анемия, гипопротромбинемия
- энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью)
- в единичных случаях – аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер)
- суперинфекция
- сыпь, гиперемия
- болезненность в месте инъекции, флебит, гипертермия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам
- для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении цефотаксима):
- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма
- тяжелая сердечная недостаточность
- внутривенное введение
- детский возраст до 2,5 лет
- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа
- беременность
- наличие в анамнезе кровотечений
Лекарственные взаимодействия
Отмечается синергизм антибактериального дйствия при одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином. Возможно одновременное назначение с фторхинолонами и метронидазолом (но не в одном шприце).
При одновременном применении Таксима и нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) возможно усиление нефротоксического действия. Поэтому необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.
При одновременном назначении Таксима с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск развития кровотечений.
При совместном применении препаратов, блокирущих канальцевую секрецию, с Таксимом увеличиваются плазменные концентрации цефотаксима.
При одновременном применении Таксима с этанолом возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (покраснение лица, спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Раствор Таксима несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
Перед назначением Таксима необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью. Применение Таксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, из-за возможной анафилактической реакции.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.
В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Таксим немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая применение ванкомицина или метронидазола).
При одновременном применении Таксима и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).
В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса. В период лечения рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при применении неспецифических реактивов. При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.
Беременность и лактация
Применение Таксима при беременности противопоказано. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: судороги, развитие обратимой энцефалопатии (при введении препарата в больших дозах, особенно, при почечной недостаточности), тремор, повышенная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций, по 1 г активного вещества в стеклянном флаконе, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
