Антибиотики

Клавам

Тип:	Порошок
Дозировка:	1.2 г  .
Производитель:	Alkem Laboratories
Категория лекарства:	Бета-лактамные антибиотики
Регистрационный номер:	РК-ЛС-5№011347
Дата регистрации:	14.04.2008
МНН:	Нет

Описание:

Торговое название

Клавам

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 600 мг, 1,2 г

 

Состав

Активные вещества:

смесь амоксициллина (в виде натрия амоксициллина)

и клавулоновой кислоты (в виде калия клавуланата)

в соотношении 5:1 …….. 600 мг (500 мг + 100 мг), 1,2 г (1000 мг + 200 мг)

 

Описание

Порошок от белого до желтовато-белого цвета; приготовленный раствор прозрачный, практически без видимых частиц

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики – пенициллины. Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТС J01CR02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

Распределение – максимальная концентрация после болюсной инъекции Клавама 1,2 г составляет для амоксициллина 105,4 мг/л и для клавулановой кислоты – 28,5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Проникают через гематоэнцефалический барьер при воспаленных мозговых оболочках. Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови.

Активные вещества в низких концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.

Выведение – амоксициллин выводится в основном почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. В первые 24 ч 68% дозы клавулановой кислоты выводятся с мочой, 17% - с выделяемым воздухом через легкие и 8% с калом через кишечник. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,3 ч, клавулановой кислоты - 0-1,2 ч.

При почечной недостаточности выведение препарата замедлено, поэтому необходима коррекция режима дозирования (снижение дозы и увеличение интервалов между приемами препарата).

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Клавама (в т.ч. в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к амоксициллину). Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к бета-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз.

Таким образом, Клавам действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Клавам активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствительны), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.

 

Показания к применению

- инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический синусит, заглоточный абсцесс)

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, пневмония)

- острый и хронический отит

- инфекции мочевыводящих путей

- гинекологические инфекции

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции костей и суставов

- инфекции желчных путей (холецистит, холангит)

- шанкроид

- гонорея

- одонтогенные инфекции

 

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (струйно медленно или капельно); дозы и интервалы между введениями приведены в таблице.

 

Пациенты	Разовая доза	Интервал между введениями
Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела >=40 кг)	1,2 г	8 ч (в тяжелых случаях 6 ч)
Дети от 3 месяцев до 12 лет	30* мг/кг массы тела	8 ч (в тяжелых случаях 6 ч)
Дети до 3 месяцев	30* мг/кг массы тела	8 ч
Дети (недоношенные и новорожденные)	30* мг/кг массы тела	12 ч
* - каждые 30 мг Клавама содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты

                  

Курс лечения - 5-14 дней. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата.

Для профилактики послеоперационных инфекций перед анестезией препарат вводят внутривенно в дозе 1,2 г.

Пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования следует скорректировать.

 

Клиренс креатинина	>30 мл/мин	30-10 мл/мин	<10 мл/мин
Интервал между введениями	коррекции не требуется	12 ч	24 ч

 

При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования. Поскольку 85% Клавама удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончанию процедуры гемодиализа.

Клавам следует вводить в виде внутривенной инъекций в течение 20 мин после ресуспендирования. Раствор не замораживать.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы.

 

Инфузионный раствор	Стабильность при 25°С
Вода для инъекций	4 ч
Инфузионный раствор натрия хлорида (0,9%)	4 ч
Инфузионный раствор Рингера	3 ч
Инфузионный раствор калия хлорида или натрия хлорида	3 ч

 

Клавам менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонат.

 

Правила приготовления и введения препарата

Раствор для внутривенных инъекций:

флаконы 600 мг – растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций; флаконы 1,2 г – растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций. Ресуспендированные растворы окрашены в бледно-соломенный цвет. Вводить медленно в течение 3-4 минут.

Раствор для внутривенных инфузий:

флаконы 600 мг – добавить ресуспендированный в 10 мл воды для инъекций раствор к 50 мл инфузионной жидкости; флаконы 1,2 г – добавить ресуспендированный в 20 мл воды для инъекций раствор к 100 мл инфузионной жидкости. Инфузия проводится в течение 30-40 мин.

 

Побочные действия

- возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея

- редко - псевдомембранозный колит с тяжелой диарей

- в единичных случаях - транзиторное повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, нарушения функции печени

- эритема, кожная сыпь, зуд

- у предрасположенных пациентов - реакции гиперчувствительности немедленного типа (ангионевротический отек, бронхоспазм; редко - анафилактический шок)

- развитие суперинфекции (стоматит, вагинит, дисбактериоз, кандидоз)

- бессонница, возбуждение, головокружение, судорожные реакции

- боли в суставах

- интерстициальный нефрит

- тахикардия

 

Противопоказания

- инфекционный мононуклеоз

- лимфолейкоз

- печеночная недостаточность

- холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов в анамнезе

- повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата

- бронхиальная астма, сенная лихорадка

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Клавама и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Клавама с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.

При одновременном применении Клавам усиливает токсичность метотрексата.

Клавам и аминогликозидные антибиотики физически и химически не совместимы.

Следует избегать смешивания Клавама с растворами глюкозы, декстрана, бикарбоната (т.к. в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.

Клавам не смешивают в одном шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

 

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, т.к. существует риск развития перекрестной чувствительности.

У пациентов с нарушениями функции печени требуется периодический контроль функции печени.

В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.

При применении Клавама возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).

Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата в период беременности не изучена. Назначение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание в период приема препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

 

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судороги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций, по 600 мг или 1,2 г в стеклянном флаконе, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.

Для ресуспендирования следовать инструкциям по применению. Использовать только свежий, прозрачный раствор. Не замораживать.

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту