Антибиотики
Де-Силон
| Тип: | Порошок |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Biotika |
| Категория лекарства: | Антибиотики-цефалоспорины |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№010596 |
| Дата регистрации: | 14.12.2007 |
| МНН: | Цефтриаксон |
Описание:
Торговое название
Де-Силон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций, 1,0 г
Состав
активное вещество
цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон - 1,0 г.
4 мл растворителя содержат
лидокаина гидрохлорид – 4г,
вода для инъекций - до 4 мл.
Описание
Белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспорины
Код АТС J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 - 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включая K. рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (в том числе S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включая S. mагсеsсеns), ShigеІІа sрр., Yеrsіnіа sрр. (в том числе Y. еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включая некоторые штаммы В. frаgіlіs), СІоstrіdіum sрр. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включая F. mоrtіfеrum и F. vаrіum).
Показания к применению
Де-Силон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
- инфекции кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии)
- инфекции мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, гонорея)
- инфекции органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах)
- сепсис и бактериальная септицемия
- инфекции костей (остеомиелит), суставов
- бактериальный менингит и эндокардит
- инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом
- профилактика послеоперационных гнойно-септических осложнений.
Способ применения и дозы
Де-Силон применяют внутримышечно.
Для детей:
- новорожденных (до двухнедельного возраста) суточная доза составляет 20 - 50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить;
- от 3 недель до 12 лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и больше следует соблюдать дозировку для взрослых);
- для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов).
Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.
При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Де-Силона.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузии в течение 15 - 30 минут в концентрации 10 - 40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Де-Силона. Только в случае претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочные действия
Де-Силон хорошо переносится. В отдельных случаях возможны:
- тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит
- кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке
- гипопротромбинемия, кровотечения
- интерстициальный нефрит
- кандидоз, эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием
- местные реакции - флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении), гипертермия
- аритмия (при быстром введении)
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к Де-Силону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам
- первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают)
- печеночно - почечная недостаточность
- наличие в анамзе кровотечения, энтероколита
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами. Де-Силон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с ²петлевыми² диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.
Беременность и лактация
Противопоказан при применении во время первого триместра беременности и лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
При длительном применении Де-Силона в высоких дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).
Форма выпуска и упаковка
Порошок по 1,0 г во флаконе в комплекте с растворителем 1% лидокаина гидрохлоридом 4,0 мл и инструкцией.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 25о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
