Антибиотики
Амоклар
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 875 /125 мг . |
| Производитель: | Aliud Pharma |
| Категория лекарства: | Антибиотики-пенициллины |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№012673 |
| Дата регистрации: | 13.10.2008 |
| МНН: | Нет |
Описание:
Торговое название
Амоклар®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки 500мг/125 мг, 875мг/125 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: амоксициллин 500 мг (в виде 574 мг амоксициллина тригидрата) или 875 мг (в виде 1004,5 мг амоксициллина тригидрата)
клавулановая кислота 125 мг (в виде 148,9 мг калия клавуланата),
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), кросповидон, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), сахарин натрия, магния стеарат, ванильная отдушка.
Описание
Таблетки 500мг/125 мг
Продолговатые таблетки с закругленными краями от желтовато-белого до светло-желтого цвета с надписью «625» на одной стороне
Таблетки 875мг/125 мг
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки от желтовато-белого до светло-желтого цвета с надписью «1000» на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Комбинации пенициллинов (в том числе с ингибиторами бета-лактамаз).
Код АТС J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет 72-94%. При приеме амоксициллина в дозе от 250 до 750 мг биодоступность прямо пропорциональна дозе. При приеме более высоких доз степень абсорбции снижается. Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60% (от 31 до 99%) и зависит от индивидуальных особенностей организма. Всасывание обоих компонентов препарата не зависит от приема пищи. Пиковые концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме достигаются через 1-2 часа после приема препарата.
Объем распределения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 0,3-0,4 л/кг и 0,2 л/кг, соответственно, связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет около 17-20%, а для клавулановой кислоты – около 22%. Оба компонента препарата проходят через плацентарный барьер. Амоксициллин в небольшом количестве выводится с грудным молоком. Данных о выделении клавулановой кислоты с грудным молоком нет.
Выведение амоксициллина, в основном, осуществляется через почки в неизменённом виде и небольшое количество выводится с желчью. Клавулановая кислота частично подвергается метаболизму (около 50-70%)и около 40% принятой дозы выводится через почки (18-38% в неизменённом виде). Общий клиренс амоксициллина колеблется в пределах от 250 до 370 мл/мин, а клавулановой кислоты – около 260 мл/мин. Период полувыведения обоих компонентов препарата у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1 часа (0,9 – 1,2 ч для амоксициллина и 1,1 ч для клавулановой кислоты). У пациентов с клиренсом креатинина в пределах от 10 до 30 мл/мин период полувыведения амоксициллина равняется 6 часам, а при анурии – 10-15 часов. Период полувыведения клавулановой кислоты у пациентов с клиренсом креатинина в пределах от 20 до 70 мл/мин равняется 2,6 часам, а при анурии - 3-4 часам. Оба компонента препарата Амоклар® выводятся при диализе.
Фармакодинамика
Амоксициллин является бактерицидным полусинтетическим аминобензойным пенициллином, относящимся к группе антибиотиков широкого спектра действия.
Клавулановая кислота является продуктом метаболизма гриба Streptomyces clavuligerus и имеет структурное сходство с пенициллином. Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к β-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя деградации амоксициллина под действием β-лактамаз. Благодаря инактивирующему действию на бета-лактамазы, клавуланат расширяет спектр действия амоксициллина, включая в него многие резистентные к другим бета-лактамным антибиотикам микроорганизмы. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Амоклара®.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Амоклар® активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, а так же грамотрицательных и грамположительных амоксициллино-резистентных микроорганизмов, резистентность которых вызвана бета-лактамазами.
Показания к применению
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей
- инфекции мочеполовой системы
- инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы
Доза Амоклара® зависит от возраста, массы тела, состояния функции почек, тяжести и локализации инфекционного процесса и патогена.
Взрослые, подростки и дети старше 12 лет и с массой тела свыше 40 кг: обычная доза - 1 таблетка Амоклара® 500 мг/125 мг 3 раза в день через 8 часов или 1 таблетка Амоклара® 875 мг/125 мг 2 раза в день через 12 часов.
Пожилые пациенты: дозировка как для взрослых пациентов, но под контролем функции почек, печени и крови.
Пациенты с нарушенной функцией почек: у пациентов с нарушенной функцией почек нарушается выведение амоксициллина и клавулановой кислоты. В следующей таблице приведены суточные дозировки Амоклар® 500 мг/125 мг в зависимости от тяжести поражения почек. Дозировки для детей рассчитываются на кг массы тела с учетом фармакокинетических данных.
|
Скорость гломерулярной фильтрации |
Взрослые |
Дети |
|
10-30 мл/мин |
500 мг 2 раза в день |
15 мг/кг 2 раза в день |
|
< 10 мл/мин |
500 мг 1 раз в день |
15 мг/кг/день |
|
гемодиализ |
500 мг 1 раз в день и 500 мг во время и после диализа |
15 мг/кг/день и 15 мг/кг во время и после диализа |
Амоклар®, таблетки 875 мг/125 мг назначается только пациентам с уровнем гломерулярной фильтрации > 30 мл/мин. При этом подбора дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени: пациентам с поражением печени Амоклар® должен назначаться с осторожностью. Необходимо регулярно проводить мониторинг функции печени. При неудовлетворительных показателях проводится индивидуальный подбор дозы.
Продолжительность применения
Как правило, Амоклар® назначают еще в течение 3-4 дней после исчезновения клинических симптомов. Лечение свыше 10 дней показано при терапии инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для профилактики возникновения поздних осложнений (ревматоидная лихорадка, гломерулонефрит). Однако, при приеме препарата дольше 10-14 дней необходимо проводить контроль функции печени и почек у пациентов.
Способ применения
Во избежание возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта Амоклар® необходимо принимать непосредственно перед приемом пищи.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100 - < 1/10)
- экзантема, зуд при этом может наблюдаться сухость слизистой ротовой полости, а также нарушение вкусовых ощущений
- уртикарные реакции, развитие которых свидетельствует о гиперчувствительности к пенициллину и требует прерывания лечения
- боли в области желудка, тошнота (при приеме высоких доз), рвота, метеоризм, послабление стула или диарея. Эти явления проходят самопроизвольно после отмены окончания лечения. При развитии диареи во время приема препарат или в течение нескольких недель после окончания лечения необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита
- повышение концентрации ферментов печени.
Нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100)
- суперинфицирование и колонизация резистентных микроорганизмов и грибов, асептический менингит
- диспепсия
- вагинальный зуд, болезненность и выделения из влагалища.
Редко (≥ 1/10000 - < 1/1000)
- тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия или угнетение функции костного мозга (миелосупрессия) и удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Эти явления обратимы и проходят после окончания приема препарата
- буллезные и эксфолиативные кожные реакции (экссудативная многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) и анафилактический шок
- лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), отек гортани, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, интерстициальные нефриты
- головокружение, головная боль, судороги (в случае нарушения функции почек или передозировки)
- кандидоз тонкого кишечника, геморрагический колит и изменение окраски зубов
- интерстициальные нефриты
- гепатиты, транзиторная печеночная и холестатическая желтуха (≥ 1/10000 - < 1/1000). Симптомы нарушения функции печени могут развиваться как во время приема препарата, так и в течение нескольких недель после окончания лечения. Как правило эти явления обратимы. Однако, крайне редко (< 1/10000), отмечались летальные исходы, связанные с тяжелым первичным заболеванием или совместным применением других лекарственных средств.
Очень редко (< 1/10000)
- гиперактивность, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, агрессивность.
Противопоказания
- гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или любому другому компоненту препарата
- гиперчувствительность к любому бета-лактамному антибиотику, такому как пенициллины или цефалоспорины
- наличие в анамнезе желтухи или нарушений функции печени, вызванных амоксициллином/клавулановой кислотой
- инфекционный мононуклеоз и лимфатическая лейкемия (высокий риск развития экзантемы)
- первый триместр беременности
- период лактации
- детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 40 кг.
Лекарственные взаимодействия
Другие антибиотики и химиотерапевтические препараты
Вследствие вероятного развития антагонизма Амоклар® не должен комбинироваться с макролидами, тетрациклинами, сульфонамидами или хлорамфениколом.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенилбутазон
Одновременное применение с пробенецидом, фенилбутазоном и оксифенилбутазоном приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови и желчи, вследствие подавления почечной экскреции. При этом экскреция клавулановой кислоты не изменяется.
Дисульфирам
Совместное применение Амоклар® с дисульфирамом противопоказано (в связи с риском развития эффекта ацетальдегида).
Аллопуринол
Одновременное применение аллопуринола и Амоклар® повышает вероятность развития кожных аллергических реакций (экзантема).
Сульфасалазин
При совместном применении может снижаться концентрация сульфасалазина в плазме крови.
Метотрексат
Совместное применение с метотрексатом может привести к повышению токсичности метотрексата (миелосупрессия и воспаление слизистых оболочек). При совместном применении с амоксициллином должен проводится регулярный мониторинг уровня метотрексата в плазме крови. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, в основном за счет конкурентного использования единой тубулярной секреторной системы.
Дигоксин
Совместное назначение может приводить к повышению всасывания дигоксина.
Антикоагулянты
При одновременном назначении амоксициллина с кумариновыми антикоагулянтами, такими как варфарин, может наблюдаться увеличение протромбинового времени.
Оральные гормональные контрацептивы
Совместный прием амоксициллина и оральных контрацептивов может приводить к снижению плазменного уровня эстрогенов и прогестерона, что может приводить к снижению эффективности гормональных контрацептивов. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости использования дополнительных негормональных мер контрацепции.
Другие формы взаимодействия
Неферментативные методы определения сахара в моче и тест на уробилиноген при приеме препарата могут дать ложноположительный результат.
Особые указания
Амоклар® должен назначаться с осторожностью пациентам с аллергическим диатезом или астмой, т.к. у таких пациентов могут отмечаться аллергические реакции.
Может наблюдаться перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность с пенициллинами и цефалоспоринами.
При развитии суперинфекции прием препарата следует прекратить и/или начать проводить соответствующую терапию, направленную на лечение суперинфекции.
У пациентов с выраженными симптомами желудочно-кишечных нарушений, такими как рвота и/или диарея, не следует проводить лечение препаратом Амоклар® т.к. в этом случае не может быть обеспечено достаточное всасывание препарата. Таким пациентам рекомендуется проводить парентеральную терапию.
В случае развития тяжелой или персистирующей диареи следует заподозрить развитие псевдомембранозного колита и, если эти подозрения не будут полностью сняты, лечение необходимо прекратить и провести комплекс мер, направленных на лечение данного состояния.
Применять Амоклар® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо с осторожностью. У таких лиц необходимо проводить регулярный контроль за состоянием функции печени и при ухудшении показателей печеночной функции в процессе лечения следует рассматривать возможность прекращения терапии.
Амоклар® 875 мг/125 мг не рекомендуется применять пациентам с уровнем гломерулярной фильтрации ≤ 30 мл/мин. При назначении Амоклара® в дозировке 500 мг/125 мг пациентам с уровнем гломерулярной фильтрации ≤ 30 мл/мин требуется коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В случае проведения длительного курса лечения (более 10-14 дней) показан регулярный мониторинг функций печени и почек.
Высокая концентрация амоксициллина в моче может привести к преципитации амоксициллина в мочевыводящих катетерах. Поэтому катетеры необходимо регулярно проверять. При проведении лечения высокими дозами препарата для снижения риска возникновения амоксициллиновой кристаллурии должны быть обеспечены адекватный питьевой режим и своевременное выведение мочи.
Амоклар®, таблетки 500мг/125мг и 875 мг/125мг содержат 24,53 мг калия в каждой таблетке.
В связи с тем, что препарат содержит сукрозу, он не должен назначаться пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сукразо-изомальтазной недостаточностью.
Беременность и лактация
Амоклар® следует применять во время беременности только после проведения врачом тщательной оценки потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
При применении Амоклара® может наблюдаться транзиторное снижение уровня эстриола и его соединений в моче у беременных женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Амоклар® незначительно влияет на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Крайне редко препарат может вызвать спутанность сознания, головокружение и, еще реже, судороги, которые могут нарушать способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами (см. раздел «Побочные действия»).
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота и диарея, с последующим развитием нарушений водного и электролитного балансов, головокружение, в отдельных ситуациях - судороги.
Лечение: специфического антидота нет.
Необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка, затем применяют активированный уголь и активное осмотическое слабительное (например, натрия сульфат). Необходимо проводить мероприятия по восстановлению и поддержанию водного и электролитного балансов. При судорогах применяют диазепам. Другие симптомы купируют симптоматически.
В случае тяжелых нарушений функции почек проводят гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 500мг/125 мг, по 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке (стрипе), один стрип вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Таблетки 875мг/125мг, по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке (стрипе), один стрип вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
