Лекарственные средства

Ципро

Тип:	Раствор
Дозировка:	200 мг/100 мл  .
Производитель:	Biofarma
Категория лекарства:	Антибактериальные препараты
Регистрационный номер:	РК-ЛС-5№016326
Дата регистрации:	14.07.2010
МНН:	Ципрофлоксацин

Описание:

Торговое название

Ципро

   

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенных инфузий, 200 мг/100 мл

    

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество – ципрофлоксацина лактата моногидрат 265.2мг, эквивалентно ципрофлоксацину 200мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота молочная 90 %, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

 

Описание

Бесцветный, прозрачный раствор, без механических включений.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона.

Фторхинолоны.

Код АТС J01MA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ципрофлоксацина составляет 50 – 85%. Максимальная концентрация в плазме крови  после инфузионного введения достигается  через 60 мин и составляет 2,1мкг/мл, концентрация в плазме через 12 часов составляет 0,1мкг\мл.

Высокие концентрации препарата наблюдаются в легких, почках, печени, желчном пузыре, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, слезную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу, проходит через плаценту.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2 – 7 раз выше, чем в сыворотке.

Объем распределения в организме составляет 2 – 3,4 л/кг.

В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6 – 10% от таковой в сыворотке крови.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

Общий клиренс составляет около 35 л/ч.

Метаболизируется в печени (15 – 30%) с образованием малоактивных мета-болитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлок-сацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения  составляет 3-5 ч.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма – почки. С мочой выводится 50 – 70%, с калом – 15 – 30%.

Фармакодинамика

Ципро является синтетическим фторхинолоном, обладает бактерицидными свойствами. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК. Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы – только в период деления.

На фоне приема Ципро не происходит параллельной выработки устойчи-вости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает препарат высокоэффективным в отношении бактерий, устойчивых к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам.   

Ципро активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Campylobacter jejuni, Citrobacter spp, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia marcensens, Shigella spp., Neisseria spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Yersinia spp., Psteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes.

Препарат также активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей (Leoginella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae).

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium aviumintrace-llulare (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату устойчивы Bacteroides fragalis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Ципро неактивен в отношении Treponema pallidum.

Большинство стафилококков, устойчивых к метилциллину, резистентны и к Ципро.  

 

Показания к применению

- инфекции дыхательных путей

- инфекции ЛОР-органов

- инфекции почек и мочевыводящих путей

- гинекологические инфекции ( в т.ч.аднексит)

- инфекции пищеварительной системы ( в т.ч. полости рта, зубов)

- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

- инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей

- инфекции опорно-двигательного аппарата

- сепсис и перитонит

- профилактика инфекций после хирургических вмешательств

- профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами)

 

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного капельного введения.

Инфузионный раствор Ципро вводят внутривенно капельно в течении 30 мин при дозировке 200 мг и в течении 60 мин, при дозировке – 400 мг. Медленное введение в большую вену уменьшает дискомфорт, ощущаемый пациентом и снижает риск возникновения флебита.

Инфузионный раствор Ципро можно вводить отдельно или в смеси с другими инфузионными растворами. Инфузионный раствор Ципро совместим с физиологическим раствором, раствором Рингера, лактатным растворм Рингера, 5% и 10% растворами глюкозы, 10% раствором фруктозы.

Несовместим с растворами, имеющими рН выше 7.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования для взрослых:

Инфекции дыхательных путей – 200  мг два раза в сутки или 400 мг один раз в сутки, в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Инфекции мочевыводящих путей, острые, неосложненные – 100 мг два раза в сутки.

Цистит у женщин (до менопаузы) – 100 мг, один раз в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей, осложненные – 200 мг два раза в сутки.

Гонорея экстрагенитальная – 100 мг 2 раза в сутки.

Гонорея острая, неосложненная – 100 мг однократно.

Другие инфекции см. раздел «Показания к применению» - 200 мг два раза в сутки или 400 мг один раз в сутки, в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Особо тяжелые, представляющие угрозу жизни инфекции, в т. ч. стрептококковая пневмония, возвратные инфекции при кистозном фиброзе, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит в особенности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus – 400 мг три раза в сутки.

Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах  за 30 – 60 мин до начала операции, внутривенно капельно 200 мг – 400 мг в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. При длительных операциях повторное введение проводят через 4 часа.

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического течения. Весьма важно продолжать лечение систематически по меньшей мере 3 дня после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложнённой гонорее и цистите, до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом, максимум 2 месяца при остеомиелите, 7—14 дней при других инфекциях.
При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следует проводить как минимум в течение 10 дней.

При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы препарата, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.
Режим дозирования при нарушении функции почек:
1.1. При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл, максимальная доза ципрофлоксацина должна составлять 800мг в сутки при внутривенном введении.
1.2. При клиренсе креатинина  менее 30 мл/мин или его концентрации в плазме крови более 2,0 мг/100 мл, максимальная доза ципрофлоксацина должна составлять  400мг в сутки при внутривенном введении.
2. При проведении гемодиализа режим дозирования аналогичен описанному в пункте 1.2; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин применяют после этой процедуры.
3. У амбулаторных больных на непрерывном перитонеальном диализе, производится добавление инфузионного раствора ципрофлоксацина к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на 1 литр диализата вводится 4 раза в сутки, каждые 6 часов.

Побочные действия

- анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, снижение аппетита, гепатит, некроз тканей печени,

- головокружение,  головная боль, слабость, возбуждение, беспокойство, бессонница, депрессия, чувство усталости

- нарушения вкуса и обоняния, расстройтва зрения, шум в ушах,  временное    нарушение слуха

- тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, удлинение интервала QT

- эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцито-пения,   повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха, в отдельных случаях: гипергликемия, кристаллурия или гематурия

- кожный зуд, крапивница, анафилактический шок; очень редко – точечные кожные кровоизлияния, геморагические буллы, узелкоая эритрема, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла

- временное снижение функции почек, фоточувствительность

- боли в суставах, отек суставов, тендовагинит

- на месте внутривенного введения – боль, чувство жжения, флебит

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Ципро  с тизанидином приводит к  значительному увеличению концентрации в сыворотке крови последнего. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям, поэтому одновременное применение препаратов – противопоказано.

Активность препарата возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом

Ципро повышает концентрацию теофиллина  в сыворотке крови, задерживает его выведение из организма и повышает токсичность. При одновременном применении необходимо контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови.

У пациентов, принимающих Ципро возможно временное увеличение содержания креатинина в плазме крови.

Фторхинолоны усиливают действие антикоагулянтов, поэтому необходимо контролировать протромбиновый индекс.

Пробенецид, ингибируя ренально-тубулярную секрецию ципрофлоксацина, может повысить уровень его концентрации в плазме.

При совместном применении Ципро с фенитоином у некоторых больных отмечались изменения уровня (повышение или понижение) последнего в сыворотке крови.

При совместном применении Ципро с глибенкламидом, может развиться гипогликемия.

Существует риск повышения возбудимости ЦНС и возникновения судорог при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Особые указания

Больным эпилепсией, пациентам с  приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с возможностью развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципро следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой или длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

В единичных случаях на фоне применения препарата возможно возникновение ахиллотендинита. При этом отдельные случаи частичного или полного разрыва ахиллова сухожилия зафиксированы, в основном, у пожилых пациентов, ранее получавших системное лечение глюкокортикоидами. В связи с этим, при появлении каких-либо симптомов ахиллотендинита (например, болезненный отек), следует прекратить лечение Ципро и обратиться к врачу.

Для предотвращения возникновения кристаллурии, в период лечения препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости для обеспечения нормального диуреза.

Для предотвращения возникновения фототоксичности, пациенты принимающие Ципро должны избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

В гериатрии необходимо тщательно подбирать дозу препарата, особенно при нарушениях функции почек.

Инфузионный раствор Ципро чувствителен к воздействию света, флакон следует извлекать из упаковки лишь непосредственно перед применением. яри дневном свете полная эффективность раствора сохраняется в течении 3дней. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка  

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, диарея.  

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. Обеспечение достаточного поступления жидкости в организм. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено менее 10% препарата. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенных инфузий по 100 мл в стеклянных флаконах  вместимостью 100 мл, укупоренных пробками из резины и обжатых колпачками алюминиевыми с защитной пластиковой крышкой. На флаконы наклеены этикетки из бумаги. Каждый флакон  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и полиэтиленовым пакетом для подвешивания флакона на штатив, вложен  в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту