Лекарственные средства
Флазол Форт
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | ASIA Pharmaceutical Industries |
| Категория лекарства: | Антибактериальные препараты |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№013574 |
| Дата регистрации: | 03.02.2009 |
| МНН: | Метронидазол |
Описание:
Торговое название
Флазол Форт 500 мг
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метронидазол 500 мг,
вспомогательное веществ : целлюлоза микрокристаллическая, натрия
кроскармеллоза, желатин, тальк, магния стеарат, покрытие ОПАДРИ II G18490.
Описание
Кремовые круглые, двояковыкупные таблетки, c разделительной линией, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола.
Код АТС J01XD01
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет не менее 80%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема достигается через 1-3 часа и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Терапевтическая концентрация метронидазола в плазме крови составляет 3-10 мкг/мл. В крови на 10-20% находится в связанном с белками крови состоянии. Обладает высокой проникающей способностью. В желче, слюне, плевральной и перитонеальнои жидкости, влагалищном секрете и спинномозговой жидкости его уровень составляет 43% от концентрации в плазме крови. Метронилазол поступает в костную ткань, проникает в ткань печени, эритроциты, полость абсцесса. Легко проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Объем распределения метронидазола у взрослых составляет 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54-0,81 л/кг. Около 30-60% метронидазола подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронизации. Основной метаболит - 2-оксиметронидазол также обладает противомикробной и противопротозойной активностью. Выводится почками: 60-80% введенной дозы в виде метаболитов, в неизмененном виде удаляется 20% от принятой дозы. Через кишечник выводится 6-15% метронидазола. Период полуэлиминации метронидазола составляет 6-12 ч (в среднем 8 ч). Почечный клиренс метронидазола составляет 0,15 мл/мин/кг. При проведении гемодиализа элиминация метронидазола ускоряется, период полуэлиминации сокращается до 2,6 ч.
При алкогольном поражении печени период полуэлиминации увеличивается до 10-29 ч (в среднем 18 ч), у новорожденных, родившихся в срок 28-30 недель период полуэлиминации метронидазола 75 ч, при сроке 32-35 недель - 35 ч, при сроке 36-40 недель - 25 ч. У больных с нарушением функции почек после повторных введений может наблюдаться кумуляция метронидазола.
Фармакодинамика
Синтетическое противомикробное и противопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы в клетках микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробных микроорганизмов - ферре-доксинредуктазы до высокореакционной 5-нитроксигруппы, которая взаимодействует с ДНК клетки и нарушает синтез нуклеиновых кислот у микроорганизмов, что ведет к их гибели.
Активен в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroides spp.: В. fragilis, В. сассае, В. uniform is, В. distasonis, В. ova tits, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F. necrophorum; Veilonella spp., Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; грамположительных анаэробных спорообразующих палочек - Clostridium spp. (включая С. difficile), Eubacterium spp.; грамположительных анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. В сочетании с антибиотиками активен в отношении Helicobacter spp. (в том числе Н. pylori) и Gardnerella vaginalis.
К препарату устойчивы факультативные анаэробы, аэробные грамположи-тельные и грамотрицательные бактерии, плазмодии малярии, патогенные грибы и вирусы.
Флазол Форт повышает чувствительность опухолей к ионизирующему излучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
- инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени)
- инфекционные заболевания дыхательных путей и легких (пневмония, эмпиема и абсцесс легких)
- инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников)
- сепсис
- инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит, абсцесс мозга)
- инфекции костей и суставов (остеомиелит)
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. кожный лейшманиоз)
- кишечный и печеночный амебиаз, балантидиаз, лямблиоз
- трихомониаз (в т. ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит)
- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости (операции на ободочной кишке, околоректальной области, апендоэктомия), малого таза (инфекции свода влагалища) и мочевыводящих путях
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, псевдомембранозный колит.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь, во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды или молока, не разжевывая.
При трихомониазе взрослым назначают по 250 мг (0,5 таблетки) 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам рекомендуется одновременно назначать' вагинальные формы метронидазола. При необходимости курс лечения повторяют или повышают дозу Флазол Форт до 750-1000 мг/сут. Альтернативной схемой является применение Флазол Форт однократно в дозе 2000 мг (4 таблетки) у больного и его полового партнера. Детям в возрасте 5-10 лет - 250-375 мг/сут; старше 10 лет - 500 мг/сут в 2 приема в течение 10 дней. Между курсами лечения следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторного контрольного обследования на трихомонады.
При лямблиозе взрослым назначают по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям в возрасте 5-8 лет - 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут в 2 приема. Курс лечения 5-8 дней.
Если симптомы заболевания на фоне лечения сохраняются в течение 3-4 недель рекомендуется провести анализ кала для определения лактазной активности, поскольку у некоторых больных после излечения лямблиоза лактазная недостаточность сохраняется в течение нескольких месяцев.
При лечении амебиаза в случае его бессимптомного течения взрослым назначают по 500 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при хроническом амебиазе Флазол Форт применяют по 500 мг (1 таблетка) 3 раза в день в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии Флазол Форт применяют по 750 мг (1,5 таблетки) 3 раза в день до исчезновения симптомов заболевания. При амебном абсцессе печени Флазол Форт применяют в суточной дозе 2500 мг (5 таблеток) в 1-3 приема в комбинации с тетрациклинами в течение 3-5 дней.
При балантидиазе применяют по 750 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. У детей по данному показанию Флазол Форт не применяют.
При лечении псевдомембранозного колита применяют по 500 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки.
При лечении анаэробных инфекций применяют в суточной дозе 1500-2000 мг (3-4 таблетки) в 2-3 приема.
Для профилактики инфекционных осложнений назначают по 750-1500 мг/сут приема за 3-4 дня до операции. В послеоперационном периоде в первые сутки используют внутривенное введение метронидазола, со 2-го дня назначают внутрь по 750 мг/сут в 3 приема в течение 7 дней. Для эрадикационной терапии Н. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в составе комбинированной терапии.
При лечении хронического алкоголизма применяют по 500 мг/сут в течение не более чем 6 месяцев.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу метронидазола для приема внутрь уменьшают в 2 раза.
У больных с серьезными заболеваниями печени дозы Флазол Форт должны быть ниже обычно рекомендуемых и назначаться с осторожностью.
Побочные действия
- анорексия, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, сухость и «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит, панкреатит
- головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница, головная боль, судороги, эпилептиформные припадки, галлюцинации, периферическая нейропатия, шум в ушах, потеря слуха
- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, прокрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз
- кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи, крапивницы, гиперемии), заложенность носа, лихорадка, артралгии, слезотечение
- нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ
- развитие кандидозной суперинфекции.
Противопоказания
- лейкопения (в том числе в анамнезе)
- органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)
- печеночная недостаточность в терминальную стадию
- беременность и период лактация
- гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазолам.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Сульфаниламиды усиливают противомикробную активность Флазол Форт. Циметидин замедляет метаболизм Флазол Форт и повышает его уровень в организме, что приводит к повышению вероятности развития побочных эффектов. Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм метронидазола. Снижают его уровень в организме и ослабляют противомикробное действие.
При одновременном применении с препаратами лития и векуронием возможно повышение концентрации лития и векурония в крови и развитие симптомов интоксикации.
Адсорбенты, колестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Флазол Форт в ЖКТ.
Обладает дисульфирамоподобным действием, сенсибилизируя организм к продуктам метаболизма этанола. Во время лечения Флазол Форт противопоказано применение напитков, содержащих алкоголь. При приеме дисульфирама нельзя применять Флазол Форт в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.
Особые указания
Осторожность при назначении следует соблюдать у лиц с черепно-мозговой травмой, заболеваниями нервной системы в анамнезе, а также у пациентов с нарушением функции печени. В период применения Флазол Форт не опускается употребление алкоголя и спиртосодержащих лекарственных средств в связи с возможностью развития дисульфирамоподобных реакций (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапные приливы крови к лицу). При длительном применении следует периодически контролировать картину периферической крови (уровень лейкоцитов). Появление лейкопении, атаксии и любого другого нарушения неврологического статуса во время лечения Флазол Форт является показанием для немедленного прекращения приема препарата.
Применение при инфекциях, передающихся половым путем
Следует воздерживаться от половых контактов на все время лечения. Обязательно одновременное лечение обоих половых партнеров. Во время менструаций лечение не прекращают. После окончания лечения следует провести повторные лабораторные обследования в течение 2-3 менструальных циклов.
Влияние на лабораторные показатели
Флазол Форт вызывает обездвиживание трепонем и может привести к ложноположительным результатам TPI-теста (теста Нельсона). На фоне лечения Флазол Форт возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
Использование в педиатрии
Данная лекарственная форма препарата не назначается детям до 5 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В связи с возможностью развития головокружения при приеме Флазол Форт следует воздержаться от управления автотранспортным средством и занятия любыми потенциально опасными видами деятельности на все время лечения.
Передозировка
Симптомы: при введении высоких доз (15 г и более) возможно появление тошноты, рвоты, нейротоксических реакций в виде атаксии, периферической нейропатии и судорожного синдрома.
Меры помощи: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия (антигистаминные средства, витамины группы В). В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
