Лекарственные средства
Абактал
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 400 мг . |
| Производитель: | Lek Pharmaceuticals |
| Категория лекарства: | Антибактериальные препараты |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№016582 |
| Дата регистрации: | 31.08.2010 |
| МНН: | Пефлоксацин |
Описание:
Торговое название препарата
Абактал®
Международное непатентованное название
Пефлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пефлоксацин в форме метансульфоната дигидрата 400мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, вода очищенная, натрия крахмала гликолят, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гидромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, макрогол 400, воск карнаубский.
Описание
Белые или слегка желтоватые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме 90% введенной дозы препарата всасывается в течение 20 минут. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1-1,5 часа после приема. Tерапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%, объем распределения составляет 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. После многократного введения Cmax в крови - 10 мкг/мл; концентрация в слизистой оболочке бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и крови - 100%. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
Период полувыведения составляет 10,5 часов. В основном выводится с мочой в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов. Около 20- 30% пефлоксацина выводится с желчью. Концентрация неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после завершающего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции 23%).
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина, период полувыведения не изменяются.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается.
Фармакодинамика
Абактал® относится к синтетическим противомикробным средствам группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие. Обладает широким
спектром действия.
К Абакталу® чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
Устойчивостью обладают: грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Показания к применению
Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами, таких как:
- инфекции мочеполовых путей, включая простатит
- инфекции дыхательных путей (обострения хронического бронхита, цистофиброза, госпитальная (нозокомиальная) пневмония)
- инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)
- абдоминальные, в том числе гепатобилиарные инфекции
- тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
- сальмонеллоносительство
- инфекции органов малого таза
- инфекции костей (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами) и суставов
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину
- менингеальные инфекции (вызванные микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)
- гонорея
Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
Препарат эффективен также при профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.
Способ применения и дозы
Средняя доза составляет 800 мг в сутки.
Препарат назначают по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов.
Во избежание желудочно-кишечных расстройств таблетки надо принимать во время еды.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначается 800 мг препарата однократно.
Для лиц пожилого возраста следует снизить дозу. При заболеваниях печени выведение пефлоксацина замедлено, поэтому рекомендуется назначать 400 мг в сутки (каждые 24 - 48 часов).
Курс лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Часто
- потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея
- транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина
- миалгия и/или артралгия, артропатия
Иногда
- беспокойство, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, тяжелые сновидения
- лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
Редко
- головная боль, головокружение
- спутанность сознания, психоз, галлюцинации, судороги, эпилептические припадки, тремор
- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница)
- реакции фоточувствительности
- кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит
- холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени
Очень редко
- тахикардия
- расстройства зрения
- псевдомембранозный энтероколит
- тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия
- фотоонихолизис
- удлинение интервала QT на электрокардиограмме
Противопоказания
- гиперчувствительность к пефлоксацину и другим компонентам препарата, а также к другим хинолонам
- печеночная недостаточность тяжелой степени
- сочетанная почечно-печеночная недостаточность
- нарушения со стороны ЦНС (в том числе эпилепсия, судорожный синдром неясной этиологии)
- период беременности и лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме следующих препаратов:
• Антацидов (содержащих алюминий, кальций или магний) и препаратов, содержащих железо и цинк, так как они замедляют абсорбцию пефлоксацина
• Циметидина и ранитидина, так как они увеличивают период полувыведения пефлоксацина
• Теофиллина, кофеина и нестероидных противовоспалительных средств так как пефлоксацин снижает их метаболизм в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме и ЦНС и возрастанию опасности развития судорог
• Пероральных антикоагулянтов, так как пефлоксацин потенцирует их действие
• Изониазида и циклоспорина
• Кортикостероидов (особенно у пациентов старше 60 лет, а также у лиц с нарушениями функции почек и дислипидемией) в связи с опасностью развития тендинита.
Абактал® можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином. При комбинации с рифампицином проявляется синергизм против стафилококков, этот эффект наблюдается в лабораторных тестах. Рифампицин значительно увеличивает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при их совместном применении необходимо мониторировать плазменный клиренс пефлоксацина.
Абактал® проявляет антагонистическое действие к тетрациклинам и хлорамфениколам.
При одновременном применении с аминогликозидами отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки.
Особые указания
Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал® необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.
В период лечения больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии). Следует применять с осторожностью у больных с порфирией.
В период лечения следует избегать тяжелых физических нагрузок.
В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение Абакталом® следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
При появлении признаков аллергической реакции, судорог или серьезных нарушений психики лечение также следует прекратить.
Для больных с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.
Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения Абакталом®.
Абактал® нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Возможна ложноположительная реакция при определении глюкозы в моче с использованием сульфата меди, поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими потенциально опасными механизмами, так как препарат может оказывать отрицательное влияние на скорость психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги.
Лечение: если прием препарата произошел недавно, рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля.
Больной должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
