Лекарственные средства

Аримидекс®

Тип:	Таблетки
Дозировка:	.
Производитель:	Astra Zeneka
Категория лекарства:	Противоопухолевые средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Анастрозол

Описание:

Торговое название

Аримидекс^®

 

Международное непатентованное название

Анастрозол

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,  1мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анастрозол 1мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

 

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой А (оканчивающаяся справа стрелкой) на одной стороне и Adx 1 на другой.

    

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.

Код АТС  L02BG03

 

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекса^®. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

Равновесная плазменная концентрация анастрозола приблизительно от 90 до 95% достигается через 7 дней применения.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

У мальчиков с пубертатной гинекомастией анастрозол всасывается быстро, выводится медленно с периодом полувыведения около 2 дней. Фармакокинетические параметры у мальчиков сопоставимы с таковыми у женщин в постменопаузе. Клиренс анастрозола у девочек ниже, чем у мальчиков, а воздействие больше. Период полувыведения анастрозола у девочек  составляет приблизительно 0,8 дней.

Связь с белками плазмы крови – 40 %.

Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Аримидекс^®  является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс^®  в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс^® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс^® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса^® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

 

 

Показания к применению

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной    железы у женщин в постменопаузе

- лечение распространенного рака молочной железы  у женщин в постменопаузе

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

 

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых:  

по 1мг внутрь 1 раз в сутки.

Почечная и печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

 

Побочные действия

Очень часто

- “приливы” жара

- астения

- артралгия/тугоподвижность суставов

- артрит

- головная боль

- тошнота

- кожная сыпь

Часто

- сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение   первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на   Аримидекс^®)

- истончение волос

- аллергические реакции

- рвота, диарея

- сонливость

- синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

- увеличение активности  АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

- анорексия

- гиперхолестеринемия

- боли в костях

Нечасто

- увеличение активности  гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

- гепатит

- крапивница

- синдром щелкающего пальца

Редко

- полиморфная эритема

- анафилактоидная реакция

- кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко

- синдром Стивенса-Джонсона

- ангионевротический отек

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим  вспомогательным компонентам препарата

- беременность и период лактации

- у женщин в пременопаузе

- выраженная почечная недостаточность  (клиренс креатинина менее 20  мл/мин)

- умеренная или выраженная недостаточность функции печени (безопасность и эффективность не установлена)

- сопутствующая терапия тамоксифеном и/или терапия эстрогенсодержащими препаратами

- детский и подростковый возраст  до 18 лет (безопасность и  эффективность у детей не установлена)

 

Лекарственные взаимодействия

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применение  Аримидекса^® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме Аримидекса^® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. Также нет клинически значимых лекарственных взаимодействий при одновременном применении с дифосфонатами.

 

Особые указания

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс^® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим увеличением возможности переломов костей. Данное возможное повышение риска переломов костей должно контролироваться в соответствии со стандартными рекомендациями по лечению и контролю состояния костной системы у женщин в постменопаузе.

При применении Аримидекса^®  чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность применения Аримидекса^® у детей и женщин в пременопаузе не изучались.

Эффективность и безопасность применения Аримидекса^®  у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью не исследовались. Перед назначением Аримидекса^®  у таких пациентов необходимо оценить пользу и потенциальные риски.

Таблетки Аримидекс^® содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат применять не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия Аримидекса^®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно  влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации  внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Разовая доза Аримидекса^®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. 

Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больная находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение и контроль функции жизненно важных органов и систем.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках  вкладывают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  +30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту