Лекарственные средства
Форкан
| Тип: | Капсулы |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Cipla |
| Категория лекарства: | Противогрибковые средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Флуконазол |
Описание:
Торговое название
Форкан
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Капсулы, 50 мг или 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - флуконазол 50 мг или 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, натрия лаурилсульфат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Состав капсулы
Капсулы по 50 мг
крышка: индигокармин, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода, натрия лаурилсульфат, желатин (свободный от BSE),
корпус: индигокармин, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода, натрия лаурилсульфат, желатин (свободный от BSE)
Капсулы по 150 мг
крышка: краситель бриллиантовый голубой, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель солнечный закат желтый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода, натрия лаурилсульфат, желатин (свободный от BSE),
корпус: краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода, натрия лаурилсульфат, желатин (свободный от BSE)
Описание
Капсулы по 50 мг – твердые желатиновые капсулы размера «2» со светло-зеленым корпусом и темно-зеленой крышкой. Содержимое капсулы – белый аморфный порошок.
Капсулы по 150 мг – твердые желатиновые капсулы размера «1» с оранжевым корпусом и черной крышкой. Содержимое капсулы – белый аморфный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства системного действия, производные триазола.
АТС J02ACO1
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, а его биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация флуконазола в плазме крови после приема внутрь, натощак дозы 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме крови при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигает пика через 0,5-1,5 ч. Концентрация в плазме крови находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90 % равновесной концентрации, ко второму дню.Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – 11-12 %.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % соответствующих уровней в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Период полувыведения препарата длительный (30 часов): выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Фармакодинамика
Форкан, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Показания к применению
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии
- профилактика рецидивов криптококковой инфекции у больных СПИДом при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей)
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД
- вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); кандидозный баланит
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитостатической химиотерапии или лучевой терапии
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области
- отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи
- глубокие эндемические микозы
Способ применения и дозы
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг один раз в сутки, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием и обычно составляет 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, Форкан назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг один раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, Форкан обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут в течение 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, Форкан назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза Форкана должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор пока существует опасность развития инфекций на фоне проведения цитостатической или лучевой терапии.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Форкана составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Форкан назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении, после повышения числа нейтрофилов более 1000 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг, альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Длительность терапии определяют индивидуально.
У детей, как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек
Форкан выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50 % рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочные действия
- тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли
- головная боль
- кожная сыпь.
Редко:
- нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы, увеличение протромбинового времени), некроз печеночной ткани
- судороги
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
- нарушение функции почек
- алопеция
- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям
- одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QТ на ЭКГ
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При применении Форкана с:
- кумариновыми антикоагулянтами рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных
- производными сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид): следует учитывать возможность развития гипогликемии из-за удлинения периода полувыведения последних
- фенитоином: может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания терапевтического уровня препарата в плазме крови
- рифампицином: приводит к снижению AUC и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы кровина. Поэтому таким больным дозу Форкана целесообразно увеличить
- рифабутином: может сопровождаться повышением уровней последнего, возможно развитие увеита
- циклоспорином: может увеличиться концентрация циклоспорина, поэтому необходимо осуществлять контроль за его концентрацией в плазме крови, особенно у пациентов с пересаженной почкой
- терфенадином и астемизолом: могут возникнуть серьезные, угрожающие жизни аритмии. Поэтому такое сочетание препаратов противопоказано
- теофиллином: повышается риск развития токсического действия теофиллина из-за снижения средней скорости клиренса креатинина
- цизапридом: описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points), поэтому такие комбинации препаратов противопоказаны
- зидовудином: наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Форкана и препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р 450 (цизаприд, астемизол, рифабутин и др.).
Особые указания
В редких случаях применение Форкана сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом (преимущественно у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями). При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с Форканом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с приемом Форкана, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить Форкан при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Применение в педиатрии
Данная лекарственная форма не назначается детям до 6 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Опыт применения Форкана свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с препаратом, мало вероятно. Но учитывая возможность возникновения побочных действий препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез, Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию Форкана в плазме крови приблизительно на 50 %.
Форма выпуска и упаковка
Форкан, капсулы 50 мг
4 капсулы в алюминиевом стрипе. 1 стрип вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Форкан, капсулы 150 мг
1 капсула в алюминиевом стрипе. 1 стрип вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25оС, не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
