Лекарственные средства

Флюканол

Тип:Раствор
Дозировка:  .
Производитель:Cipla
Категория лекарства:Противогрибковые средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:Флюконазол

Описание:

Торговое название

Флюканол

 

Международное непатентованное название

Флюконазол

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 мг/мл – 100 мл

 

Состав   

1мл раствора содержит

активное вещество - флюконазол 2 мг,                   

вспомогательные вещества: натрия хлорид  9 мг, вода для инъекций дост. кол-во

 

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства системного действия, производные триазола. Флуконазол.

Код АТС J02AC01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Введение ударной дозы (в первый день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень,  соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Препарат хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата  в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, кале и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. При  приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация основного действующего вещества препарата флюканола  через 12 дней составила 73 мг/кг, а через  7 дней после прекращения лечения она составила 5,8 мг/кг.

Флюконазол выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флюконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флюконазола в периферической крови не обнаружено. Длительный период полувыведения  препарата из плазмы крови позволяет использовать однократное назначение препарата  при вагинальном кандидозе и принимать препарат  1 раз/сут или 1 раз в неделю при курсовом применении по другим показаниям.

Фармакодинамика

Флюканол представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. При внутривенном введении  флюканол оказался эффективным на различных  грибковых инфекциях у животных. Продемонстрирована  активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая  генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции: Microsporum spp., Trichophyton spp. 

 

Показания к применению

-         криптококкоз, включая криптококковый минингит и другие локализации данной инфекции ( в т.ч. легкие, кожа)

-         генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных,  проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза

-         кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД

-         генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический, рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит

-         профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии

-         микозы кожи, включая микозы стоп,  тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи

-         глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмос у больных с нормальным иммунитетом.

 

Способ применения и дозы

Применяется с апирогенной системой для в/в вливаний  с соблюдением асептических условий.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут и обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, а затем  - по 200 мг. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают  по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут.

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным  требуется третья доза 300 мг в неделю в течение 2 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать  до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг/кг/сут. В первый день  может быть назначена ударная доза 6 мг/кг  с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути применения зависит от клинического состояния больного.

Препарат для в/в введения содержится в 0.9% растворе натрия хлорида, причем на каждые 200 мг препарата (во флаконах емкостью по 100 мл) содержится по 15 млмоль натрия  хлорида. Так как препарат выпускается в виде разведенного физиологического раствора, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

 

Побочные действия

- тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли

- головная боль

- кожная сыпь

Редко:

– судороги

- нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ)

- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции

- нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

 

 

Противопоказания

-         одновременный прием терфенадина при суточной дозе препарата  400 мг и более

-         повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям

-         беременность и период лактации

-         детям до 16 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Флюканол увеличивает  период полувыведения из плазмы крови пероральных гипогликемизирующих средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипезид, толбутамол) у здоровых людей

Одновременное применение флюканола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения препарата из плазмы крови на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу препарата целесообразно увеличить.

При одновременном применении с цизапридом и терфенадином возможно развитие аритмий (пароксизм желудочковой тахикардии).

Удлиняет T1/2 теофиллина (риск развития интоксикации).

Флуканол повышает концентрацию зидовудина, циклоспорина, рифабутина, бензодиазепинов (короткого действия), фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови).

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда необходим контроль протромбинового индекса (т.к. флуконазол увеличивает протромбиновое время).

 

Особые указания

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

В редких случаях применение препарата сопровождалось токсическими изменениями в печени, в т.ч. с летальным исходом.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флюканолом, препарат следует отменить.

Беременность и лактация

Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флюконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиомикоза. Препарат находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме крови, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не наблюдалось.

 

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, нарушение поведения.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор   для инъекций 0,2% – 100 мл в контейнере из пластика вложены в картонную коробку с  инструкцией по применению.

 

Условия хранения

В защищенном от света  месте, при температуре не выше 250С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечению срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту