Лекарственные средства
Пропофол-Липуро 1%
| Тип: | Эмульсия |
| Дозировка: | 10 мг. |
| Производитель: | B.Braun Melsungen |
| Категория лекарства: | Обезболивающие средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Пропофол |
Описание:
Торговое название
Пропофол-Липуро 1%
Международное непатентованное название
Пропофол
Лекарственная форма
Эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл
Состав
1000 мл эмульсии содержат
активное вещество - пропофол 10,00 г,
вспомогательные вещества: масло соевых бобов 50,0 г, триглицериды средней цепи 50,0 г, яичный лецитин 12,0 г, глицерол 25,0 г, натрия олеат 0,30 г, вода для инъекций до 1000 мл.
Описание
Эмульсия молочно-белого цвета типа «масло в воде», со слабым фенольным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики общие другие.
Код АТС N01АХ10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения около 98% пропофола связывается с белками плазмы крови. После болюсного внутривенного вливания первоначальный уровень содержания пропофола в крови быстро снижается из-за быстрого распределения в различных тканях (?-фаза). Период полувыведения составляет в данной фазе 2-4 минуты.
Во время выведения снижение уровня содержания пропофола в крови замедляется. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 30 до 60 минут. Далее следует перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь.
В сравнении с взрослыми клиренс у детей выше.
Основной объем распределения лежит в интервале 0,2-0,79 л/кг массы тела, устойчивый объем распределения в интервале 1,8-5,3 л/кг массы тела. Пропофол быстро выводится из организма (полный клиренс составляет примерно 2 л/мин). Пропофол метаболизируется в печени с образованием глюкоронидов и сульфатов. Все метаболиты являются неактивными. Около 88% от введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, только 0,3% остается в неизменном виде в моче.
Фармакодинамика
После внутривенного введения препарата быстро наступает снотворный эффект. В зависимости от скорости введения, время от инъекции до наступления анестезии составляет от 30 и 40 секунд. Короткая продолжительность действия (4-6 минут) после разового болюсного введения возникает из-за быстрого метаболизма и экскреции.
Показания к применению
Пропофол – Липуро 1 % (10мг/мл) является внутривенным анестетиком кратковременного действия, используется и применяется:
- для введения в наркоз и поддержания общей анестезии
- для седации пациентов находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ) в отделении интенсивной терапии
- для седации при проведении диагностических и хирургических процедур в монотерапии или в комбинации с другими препаратами для местной или регионарной анестезии
Способ применения и дозы
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) вводится внутривенно. Дозы устанавливаются индивидуально с учетом состояния пациента и вида процедуры.
Общая анестезия для взрослых
Вводная анестезия:
Для вводного наркоза препарат вводится методом титрования (20-40 мг пропофола каждые 10 секунд) до появления клинических признаков анестезии. Большинству пациентов в возрасте до 55 лет обычно требуется от 1.5 до 2.5 мг пропофола на кг массы тела. Пациентам старше 55 лет и пациентам классифицированным ASA
(Американское Общество Анестезиологов) как пациенты III и IV стадии, особенно с сердечной недостаточностью, доза пропофола должна быть снижена до минимума, 1 мг на кг массы тела. Для этих пациентов скорость введения препарата также снижается (20 мг препарата каждые 10 секунд).
Поддержание анестезии:
Анестезия поддерживается либо продолжительным вливанием препарата, либо повторными болюсными инъекциями. При использовании повторных болюсных инъекций, в зависимости от клинических показаний можно увеличить дозировку от 25 мг (2,5 мл Пропофола-Липуро 1% (10 мг/мл)) до 50 мг (5.0 мл Пропофола-Липуро 1% (10 мг/мл)). Для поддержания анестезии методом продолжительного вливания необходимая дозировка обычно находится в интервале 4-12 мг пропофола на кг массы тела в час.
Для пожилых пациентов, пациентов с тяжелым общим состоянием, пациентов классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии и пациентов с гиповолемией, дозировка препарата снижается в дальнейшем в зависимости от степени тяжести состояния пациента и от выполняемого метода анестезии.
Общая анестезия для детей старше 1 месяца
Вводная анестезия:
Для вводного наркоза, пропофол вводится медленно методом титрования до появления клинических признаков анестезии. Дозировка устанавливается в зависимости от возраста и/или массы тела.
Большинству пациентов старше 8 лет для вводного наркоза обычно требуется 2.5 мг препарата на кг массы тела в час. Для пациентов младше этого возраста требуемая дозировка может быть выше (от 2.5 мг до 4 мг пропофола на кг массы тела).
Из-за недостатка клинического опыта для маленьких пациентов с повышенным риском (классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии) рекомендована меньшая дозировка препарата.
Поддержание общей анестезии:
Для поддержания приемлемого уровня общего наркоза обычно требуется продолжительное вливание с режимом дозирования в интервале от 9 до 15 мг пропофола на кг массы тела в час.
Детям младше 3 лет могут потребоваться повышенные дозы препарата в пределах рекомендованной дозировки в сравнении с рекомендуемой для детей старше 3 лет. Дозировка подбирается индивидуально, и особое внимание уделяется соответствующему обезболиванию.
Продолжительность использования при поддерживающей анестезии для детей до 3 лет обычно составляет около 20 минут с максимально допустимой продолжительностью до 75 минут. Рекомендуемая максимальная продолжительность использования в 60 минут, не должна превышаться, если нет специальных показаний по ее продлению, например молниеносная гиперпирексия или злокачественная гипертермия (осложнение наркоза), при которой следует избегать летучих средств для ингаляционного наркоза. Пропофол-Липуро 1% (10 мг/мл) нельзя применять для вводной и поддерживающей анестезии детям младше 1 месяца.
Обеспечение седативного эффекта у пациентов при интенсивной терапии
Для обеспечения седативного эффекта у пациентов находящихся на ИВЛ (исскуственной вентиляции легких), при интенсивной терапии рекомендуется продолжительная инфузия. Скорость введения инфузии должна быть отрегулирована согласно требуемой глубине седации. Обычно достаточно вводить препарат со скоростью от 0.3 – 4.0 мг пропофола на кг массы тела в час.
Пропофол не применяется в качестве седативного средства для пациентов 16 лет и младше в отделении интенсивной терапии.
Обеспечение седативного эффекта для диагностических и хирургических процедур у взрослых
Для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур, доза и скорость введения должны быть установлены в зависимости от клинической картины пациента. Для наступления седативного эффекта (от 1 до 5 минут) большинству пациентов требуется 0.5 – 1 мг пропофола на кг веса тела. Седативный эффект у пациентов поддерживается методом титрования пропофола до достижения необходимого уровня седации. Большинству пациентов требуется 1.5 – 4.5 мг пропофола на кг массы тела в час. Для быстрого достижения у пациентов нужной степени седации, пропофол вводится в виде болюсной инъекции 10-20 мг препарата (1-2 мл Пропофола-Липуро 1%) . Для пациентов старше 55 лет и пациентов, классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии доза и скорость введения должны быть снижены.
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не используется как седативное средство при проведении диагностических и хирургических процедур для пациентов 16 лет и младше.
Способ и длительность применения
Общие инструкции
Введение препарата должно проводиться только специально обученным персоналом по уходу за больными в отделении интенсивной терапии, или в соответствующе оборудованных отделениях дневного стационара. Функции дыхания и кровоснабжения должны постоянно отслеживаться на мониторе (ЭКГ, пульсовый оксиметр). Оборудование для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, проведения искусственного дыхания, и других реанимационных мероприятий должно быть доступно в любое время. Для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур, препарат не должен назначаться врачом, который проводит хирургическую или диагностическую процедуру.
Как правило, назначение Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) требует дополнительного использования болеутоляющих средств.
Способ применения
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) вводится внутривенно с помощъю инъекции или путем бесперебойного вливания как в неразбавленном виде, так и в разбавленном с 5% раствором глюкозы или 0.9% раствором натрия хлорида, а также с 0.18 % внутривенным раствором натрия хлорида и 4 % раствором глюкозы в ПВХ-инфузионных пакетах или стеклянных флаконах для инфузионных растворов.
Перед употреблением контейнеры следует взболтать.
Перед применением шейку ампулы или поверхность резиновой пробки на флаконе нужно продезинфицировать медицинским спиртом (распылителем или тампоном). После использования контейнер следует выбросить.
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не содержит никаких антимикробных консервантов и служит благоприятной средой для роста микроорганизмов. Поэтому Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) должен быть набран асептично в стерильный шприц или в инфузионный набор сразу же после вскрытия ампулы или удаления защитной изоляции флакона. Вводить препарат следует незамедлительно. Правила асептики должны быть соблюдены в течение всего периода вливания препарата.
При введении нескольких препаратов совместно с пропофолом в одной инфузионной системе, эти препараты необходимо вводить близко к внутривенной канюле. Пропофол не используется для введения через инфузионные наборы с микробиологическими фильтрами. Содержимое одной ампулы или одного флакона, а также любого шприца, содержащего Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) предназначены для одноразового использования и одного пациента. Любое количество, оставшееся после использования должно быть выброшено.
Вливание неразбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл)
Во время продолжительного введения препарата, для контроля скорости введения рекомендуется использовать бюретки, регуляторы капельницы, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы. Продолжительность введения через одну инфузионную систему не должна превышать 12 часов, что общепринято для парентерального введения всех видов жировых эмульсий. Инфузионная линия и сосуд Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) должны быть выброшены и заменены не позднее чем через 12 часов. Пропофол, оставшийся после вливания или после замены инфузионной системы должен быть выброшен.
Вливание разбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл)
Во время продолжительного введения препарата, для контроля скорости введения рекомендуется использовать бюретки, регуляторы капельницы, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы во избежание риска больших объемов вливания разбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл).
Максимальное разбавление не должно превышать 1 части Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 4 частями 5% внутривенного раствора глюкозы или 0.9% внутривенного раствора хлорида натрия, или 0.18 % внутривенного раствора натрия хлорида с 4% раствором глюкозы (минимальная концентрация 2 мг пропофола/мл). Смесь должна быть приготовлена асептично прямо перед введением и должна быть использована в течение 6 часов после приготовления.
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) нельзя смешивать с другими растворами для вливания. Однако, возможно совместное применение Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 5% внутривенным раствором глюкозы или 0.9 % внутривенным раствором натрия хлорида, или 0.18 % внутривенным раствором натрия хлорида, 4% внутривенным раствором глюкозы через Y-коннектор близко к месту вливания.
Для того чтобы уменьшить боль при начальной инъекции, Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) можно смешать с раствором лидокаина 1% для инъекций, не содержащим консервантов (смешать 20 частей Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 1 частью раствора лидокаина 1%).
Перед введением миорелаксантов атракуриум или мивакуриум после Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) через ту же систему для внутривенного вливания, рекомендуется, чтобы перед введением такая система была промыта.
Пожилым больным, больным с заболеваниями сердца, органов дыхания, почек или печени, а также больным с гиповолемией и эпилепсией пропофол следует уменьшить дозу и скорость введения.
Продолжительность приема
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) применяется максимум 7 дней.
Побочные действия
Часто:
- самопроизвольные движения, миоклония, икота, приливы крови во время вводного наркоза
- гипервентиляция, проходящее апноэ, кашель
- локальная боль, возникающая при начальном введении препарата
- слабая или умеренная гипотензия
Нечасто:
- дистония и другие непроизвольные движения
- кашель во время поддерживающего наркоза
- выраженная гипотензия
Редко:
- реакции гиперчувствительности (анафилаксия), в том числе отек Квинке, бронхоспазм, эритема, гипотония
- эйфория
- головная боль, головокружение, дрожь и ощущение холода, кашель, тошнота, рвота во время периода восстановления
- эпилептиформные судороги, включая опистотонус
- сердечная аритмия
- обесцвечивание мочи из-за продолжительного введения пропофола
- постоперационная лихорадка
- тромбозы, флебиты
Очень редко:
- отсроченные эпилептиформные приступы, период задержки варьирует от нескольких часов до нескольких дней
- отек легких
- панкреатит
- выраженные тканевые реакции при случайном экстраваскулярном введении
- комплекс симптомов: рабдомиолиз, метаболический ацидоз или алкалоз, гиперкалиемия, сердечная недостаточность, иногда с летальным исходом Данные побочные реакции наблюдались у пациентов интенсивной терапии при введении доз свыше 4 мг препарата на кг массы тела в час.
- головокружение, рвота, сонливость, судороги, брадикардия, сердечная аритмия, шок после комбинированного введения пропофола с лидокаином
Противопоказания
- известная гиперчувствительность к пропофолу, или к компонентам препарата, содержащимся в эмульсии
- аллергическая реакция на соевые бобы или арахис
- детский возраст до 1 месяца (для введения и поддержания анестезии)
- детский и подростковый возраст до 16 лет (в отделении интенсивной терапии)
- период беременности
- анестезия в родах
Лекарственные взаимодействия
Пропофол-Липуро 1% (10 мл/мг) можно использовать в сочетании с другими медицинскими препаратами для анестезии (препаратами для премедикации, ингаляционными анестетиками, анальгетиками, мышечными релаксантами, местными анестетиками). На сегодняшний день ни о каких-либо серьезных побочных эффектах, при сочетании пропофола с данными препаратами не сообщалось. Некоторые из этих препаратов центрального действия могут вызывать угнетение дыхательной системы и недостаточность кровообращения, которые могут усилиться при их одновременном использовании с пропофолом. Были описаны случаи, о сопутствующем использовании бензодиазепинов, парасимпатолитических веществ или ингаляционных анестетиков для продления анестезии и снижения частоты дыхания.
После дополнительной премедикации опиоидами могут участиться приступы апноэ.
Брадикардия и случаи остановки сердца могут возникнуть после лечения суксаметонием и неостигмином.
Следует принять во внимание, что сопутствующее использование пропофола с препаратами для премедикации, средствами для ингаляционного введения, или болеутоляющими средствами могут усиливать действие анестезии и побочное действие на сердечно-сосудистую систему. Сопутствующее использование успокоительных средств на центральную нервную систему таких как спирт, общие анестетики, наркотические анальгетики приведет к усилению их седативного эффекта.
После применения фентанила, уровень пропофола в крови может временно увеличиться с увеличением апноэ.
Был описан случай лейкоэнцефалопатии при применении жировых эмульсий, таких как пропофол у пациентов принимающих циклоспорин.
При использовании дополнительного регионарного наркоза дозировка Пропофола – Липуро 1% (10 мл/мг) может быть снижена.
Особые указания
Следует соблюдать особую осторожность по отношению к пациентам с нарушениями сердечной и дыхательной деятельности, почечной или печеночной недостаточностью, пациентам с гиповолемией, эпилепсией, а также ослабленным пациентам. Для этих пациентов устанавливаются сниженные дозы и скорость введения. По возможности гиповолемию, сердечно-сосудистую и дыхательную недостаточность необходимо компенсировать перед применением Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл).
Перед анестезией больных эпилепсией, следует убедиться в том, что больной прошел противоэпилептическую терапию. Несмотря на то, что некоторые исследования демонстрировали эффективность лечения эпилептического статуса, введение пропофола у больных страдающих эпилепсией может увеличить риск возникновения приступов.
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) в качестве седативного средства применяется с осторожностью у пациентов проходящих процедуры, где спонтанные движения особенно нежелательны (например, в глазной хирургии).
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не рекомендуется использовать при электрошоковой терапии.
У тяжелых кардиологических больных препарат рекомендуется использовать с особой осторожностью и тщательным мониторинговым контролем.
Поскольку Пропофол-Липуро 1% обладает недостаточной ваголитической активностью, может возрасти риск относительной ваготонии. Перед использованием пропофола целесообразно внутривенное введение антихолинергического средства, в особенности в случаях преобладания тонуса блуждающего нерва или при использовании препарата в сочетании со средствами, способными вызвать брадикардию.
Аналогично были описаны очень редкие случаи о возникновении метаболического ацидоза, рабдомиолиза, гиперкалиемии, и/или быстро прогрессирующей сердечной недостаточности (в некоторых случаях с летальным исходом) у взрослых которым вводили препарат более 58 часов с дозировкой более 5 мг пропофола на кг веса тела в час. Это превышает максимальную дозировку 4 мг пропофола на кг веса тела в час, рекомендованную в настоящее время для седации в отделении интенсивной терапии. Сердечная недостаточность в подобных случаях обычно не реагирует на инотропное, восстанавливающее лечение. Лечащим врачам-терапевтам следует иметь в виду, что, по возможности, необходимо не превышать дозу 4 мг пропофола на кг веса тела в час. Медицинским работникам, назначающим рецептурные препараты, следует быть осторожным к побочным эффектам препарата и учитывать понижение дозы или переключение на альтернативное седативное средство при первом признаке появления симптомов. Больным с повышенным внутричерепным давлением следует пройти соответствующее лечение для поддержания давления перфузии головного мозга во время этих изменений в лечении.
Особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями жирового обмена или болезнями, требующими в высшей степени ограниченного использования жировых эмульсий.
Для пациентов, получающих парентеральное питание, необходимо подсчитывать количество жиров содержащихся в составе Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл): 1.0 мл Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) содержит 0.1 гр жира.
Контроль за уровнем липидов следует проводить после 3 дней от начала лечения в отделе интенсивной терапии.
Необходимо принять во внимание повышенный риск обратного гемодинамического эффекта возникающего из-за повышенных доз, которые обычно вводятся пациентам с большим весом.
Особое внимание следует уделить пациентам с высоким внутричерепным и низким артериальным давлением, так как имеется риск значительного понижения внутричерепного давления.
Противопоказано разбавление препарата раствором лидокаина для пациентов с наследственной острой порфирией.
В отдельных случаях у пациентов могут наблюдаться фазы послеоперационной потери сознания, сопровождаемой возросшим мышечным тонусом. Возникновение подобного случая не зависит от того, бодрствует пациент или нет. Несмотря на то, что у пациентов сознание возвращается самопроизвольно, пациенты, находящиеся в бессознательном состоянии должны находиться под внимательным наблюдением.
Перед выпиской из больницы следует удостовериться в полном восстановлении больного после общей анестезии.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность применения пропофола во время беременности не установлена. Вследствие этого, пропофол не следует использовать беременными женщинами, если нет явной необходимости. Пропофол проходит через плаценту и может принести вред плоду. Нельзя вводить препарат высокими дозами (более 2.5 мг/кг для вводного наркоза или 6 мг/кг/ч для поддерживающего наркоза).
Исследования у кормящих женщин показали, что пропофол в малом количестве проникает в молоко. Вследствие этого, кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание и сцедить грудное молоко в течение 24 часов после применения пропофола.
Применение в педиатрии
Следует проявить особую осторожность в случаях, когда Пропофол используется для анестезии для новорожденных и детей до 3 лет, несмотря на то что, данные известные на сегодняшний день не предусматривают значительных изменений по безопасности его применения в сравнении с детьми старше 3 лет.
Во время неправильного введения препарата были описаны случаи о серьезных побочных эффектах вплоть до летального исхода при седации детей младше 16 лет, однако причинной связи с пропофолом не было. В частности эти эффекты связаны с появлением метаболического ацидоза, гиперлипидемии, рабдомиолиза/острый некроз скелетных мышц, и/или сердечной недостаточности. В большинстве своем эти эффекты прослеживались у детей с инфекцией дыхательных путей, которым вводили дозы, превышающие рекомендованные взрослым для седации в отделении интенсивной терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
После приема Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) показан соответствующий период наблюдения за проснувшимся пациентом для подтверждения его удовлетворительного состояния. Пациенту не рекомендуется ездить на автомобиле, управлять машинной техникой или работать в местах связанных с потенциально опасными ситуациями. Пациенты должны сопровождаться кем-либо по дороге домой после выписки из больницы, а также должны быть проинструктированы об избежание употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Лечение: искусственное дыхание. При угнетении функции сердечно-сосудистой системы необходимо опустить головной конец кровати и ввести плазмозамещающие и вазопрессорные препараты.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мл в ампуле бесцветного стекла, по 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
По 50 мл в стеклянных флаконах, укупоренных резиновой пробкой серого цвета и алюминиевым колпачком серебристого цвета с пластмассовой заглушкой голубого цвета. По 10 флаконов в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
При температуре не выше 250С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
