Неврология и психические болезни
Брюзепам
| Тип: | Раствор |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Brupharmexport |
| Категория лекарства: | Анксиолитики |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Диазепам |
Описание:
Торговое название
Брюзепам
Международное непатентованное название
Диазепам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество - диазепам 10 мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый, натрия бензоат, бензойная кислота, вода для инъекций до 2 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный до бледно-желтого цвета раствор в стеклянных ампулах янтарного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики. Бензодиазепина производные.
Код АТС N05BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание обычно быстрое и полное. Диазепам легко растворим в жирах и проникает в гематоэнцефалический барьер, эти свойства рекомендуют его к внутривенному применению, поскольку он действует быстро, и его начальный эффект быстро снижается, как только он перераспределяется в жировые отложения и ткани. Период полувыведения диазепама 30-60 часов.
Диазепам метаболизируется окислением до активных и неактивных метаболитов, затем окончательно инактивируется до конъюгата глюкуроновой кислоты. Накопление диазепама и его активных метаболитов значительно при повторном применении. Выведение медленное, метаболиты задерживаются в крови несколько дней и даже недель.
Фармакодинамика
Брюзепам является диазепином, действует подавляюще на центральную нервную систему (ЦНС), вызывая, в зависимости от дозы, все уровни подавления ЦНС от умеренного седативного эффекта до гипнотического состояния, вплоть до комы.
Показания к применению
- лечение состояний тревоги и напряжения при различных психо-
реактивных расстройствах
- эпилептический статус в качестве противосудорожного средства
- спазм скелетной мускулатуры или тетанус в составе комплексной
терапии
- премедикация перед хирургическим вмешательством, лечение синдрома
алкогольной абстиненции в составе комплексной терапии
- Брюзепам назначается только при тяжелых, инвалидизирующих
нарушениях или при переживании экстремального стресса
Способ применения и дозы
Лечение должно начинаться с самой низкой рекомендуемой дозировки.
Не превышать максимальные дозировки!
Рекомендуемые дозировки для взрослых
Премедикация
5-10 мг внутримышечно или внутривенно перед оперативным вмешательством (дозировки должны быть индивидуальными).
Психоневротические реакции
2-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости повторить через 3-4 часа.
Алкогольная абстиненция
Первоначально 10 мг внутримышечно или внутривенно, затем при необходимости по 5-10 мг каждые 3-4 часа.
Противосудорожное – эпилептический статус и тяжелые повторяющиеся клонические судороги
Внутривенно 5-10 мг первоначально, при необходимости введение в этой дозировке повторяют с интервалами 10-15 минут до максимальной дозировки 30 мг; терапия может быть проведена повторно через 2-4 часа при необходимости.
Дополнительная терапия в качестве мышечного релаксанта:
Первоначально 5-10 мг внутримышечно или внутривенно. При необходимости через 3-4 часа введение повторить.
Максимальная суточная доза – 30 мг
Рекомендуемые дозировки для детей
Грудные дети старше 30 дней и дети до 5 лет:
при эпилептическом статусе и тяжелых повторяющихся клонических судорогах: 0,2-0,5 мг внутривенно медленно каждые 2-5 минут до 5 мг. При необходимости повторять каждые 2-4 часа.
При тетанусе и как дополнительная терапия в качестве мышечного релаксанта: 1-2 мг внутримышечно или внутривенно каждые 3-4 часа.
Дети старше 5 лет:
при эпилептическом статусе и тяжелых повторяющихся клонических судорогах: 1 мг внутривенно медленно каждые 2-5 минут до 10 мг. При необходимости повторять каждые 2-4 часа.
При тетанусе и как дополнительная терапия в качестве мышечного релаксанта: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 3-4 часа.
Рекомендуемые дозировки для пожилых пациентов
Должен назначаться в половинной дозировке для взрослых. Первоначально 2-5 мг внутримышечно. Дозировка может постепенно повышаться.
Способы введения
Внутримышечное введение производится глубоко в мышцу. Должны приниматься меры предосторожности во избежание внутриартериального введения для предупреждения развития тромбозов, флебитов, местного раздражения, отека и сосудистой недостаточности.
Примечание: Внутривенные инъекции должны выполняться в кровеносный сосуд с широкой полостью, например в переднюю локтевую вену, введение должно выполняться медленно (1 мл, т.е. 5 мг в минуту). Слишком быстрое ведение или введение в узкий сосуд несет риск развития тромбофлебитов. Следует старательно избегать внутриартериального введения вследствие опасности некроза.
Лечение должно быть как можно более коротким. Состояние пациента и необходимость продолжения лечения должны регулярно оцениваться, особенно в случае отсутствия синдромов у пациента. Общая продолжительность лечения обычно не должна превышать 8-12 недель, включая период снижения дозировки.
В определенных случаях может быть необходимо продолжение лечения дольше максимального периода лечения, в этом случае переоценка статуса пациента обязательна.
Побочные действия
- сонливость, апатия, атаксия, нервозность, раздражительность,
бессонница, экстрапирамидные знаки, дистония, расстройства памяти,
мышечная слабость, парестезии, судороги
- головокружение, головная боль, нарушения ориентации, ментальная
депрессия, невнятная речь или дизартрия
- сухость во рту, жажда, спазмы в животе, диарея, нарушения функции
печени
- сердцебиение, тахикардия, венозный тромбоз или флебиты, гипотензия
- кожная сыпь, зуд
- анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- изменения полового влечения, тремор, нарушения зрения, задержка мочи
или недержание, амнезия, парадоксальное возбуждение и беспокойство
Могут возникать нарушения дыхания и гипотензия.
Противопоказания
- гиперчувствительность к диазепаму или другим бензодиазепинам
- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких
- острые заболевания печени и почек
- острая глаукома
- миастения гравис
- гипоальбуминемия
- период лактации
- новорожденные (период новорожденности – 28-30 дней)
- избегать применения диазепама у пациентов с имеющимся в прошлом
состояниями подавления центральной нервной системы или комы, с
острой легочной недостаточностью или апное во сне
Лекарственные взаимодействия
- изониазид: удлиняет период полувыведения диазепама
- рифампицин: укорачивает период полувыведения диазепама
- антикоагулянты: снижается связывание диазепама с белками
- литий: гипотермия
- вальпроат натрия: вытесняет диазепам из мест связывания с белками плазмы
- пропранолол и метопролол: подавляет метаболизм диазепама
- дигоксин: сывороточный уровень дигоксина повышается
- дисульфирам: удлиняет период полужизни и снижает клиренс диазепама
- циметидин и омепразол: подавляют печеночный метаболизм диазепама
- оральные контрацептивы: подавляют биотрансформацию бензодиазепинов.
Особые указания
Предупреждения
Брюзепам не рекомендуется в качестве первичной терапии психозов. Он не должен применяться в качестве основной терапии одиночно для лечения депрессии или тревожности с депрессией (у таких пациентов может спровоцировать суицид). Должен применяться с особой осторожностью у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.
Общие
Применять с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам. Не смешивать и не разводить другими растворами или жидкостями для внутривенного введения, вследствие того, что полученные смеси нестабильны.
Зависимость
Имеется потенциальная опасность злоупотребления и развития физической и психической зависимости, особенно при длительном применении в высоких дозировках. Риск развития зависимости также выше у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе. При развитии физической зависимости внезапное прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Это могут быть головная боль, мышечная боль, чрезмерно выраженная тревожность, напряжение, беспокойство, нарушение ориентации и раздражительность.
В тяжелых случаях могут развиваться симптомы дереализации, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях; повышенная чувствительность к свету, звукам, вставанию и физическому контакту; галлюцинации или эпилептические припадки.
Эффекты отдачи
При отмене диазепама может возникнуть преходящий синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, появляются вновь в усиленной форме. Это может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность и беспокойство. Поскольку риск феномена отмены/феномена отдачи выше при внезапном прекращении лечения, рекомендуется снижать дозировку постепенно.
Специальные меры предосторожности должны быть предприняты у пожилых пациентов, так как парентеральное применение диазепама у гериатрических пациентов быстрее вызывает апное, гипотензию, брадикардию или остановку сердца.
Диазепам может провоцировать беспокойство, вести к суицидальным попыткам или агрессивному поведению, поэтому он должен применяться с осторожностью у пациентов с личностными расстройствами, ментальными депрессиями или наклонностью к самоубийству.
Применение в педиатрии
Дети, особенно маленькие, обычно более чувствительны к эффектам бензодиазепинов на центральную нервную систему. У новорожденных может вызываться длительное подавление центральной нервной системы вследствие неспособности к биотрансформации диазепама до неактивных метаболитов.
Беременность и период лактации
Диазепам проникает через плаценту и увеличивает риск врожденных уродств при использовании в первом триместре беременности. При использовании в качестве противосудорожного должно быть обдумано соотношение риск-польза, так как недавние отчеты предполагают повышение врожденных отклонений у детей, чьи матери использовали противосудорожные препараты во время беременности. Хроническое использование во время беременности может вызывать развитие физической зависимости с симптомами абстиненции у новорожденных. Использование диазепама непосредственно перед или во время родов может вызывать слабость новорожденных. При назначении диазепама в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до рождения у новорожденных может развиться апное, гипотония, гипотермия, отказ от питания и недостаточная метаболическая реакция на холодовой стресс. Диазепам выделяется с грудным молоком и не должен применяться у кормящих матерей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться oт вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы: нарушения сознания, глубокая кома, подавление жизненных функций ствола мозга.
Лечение: наблюдение за дыханием, сердцебиением и кровяным давлением. При подавлении дыхания назначение кислорода. Внутривенное назначение жидкостей для форсирования диуреза. Диализ имеет ограниченную ценность.
Форма выпуска и упаковка
Ампулы по 2 мл, №100 ампул в коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше + 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
