Лекарственные средства
Зелоксим
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Bilim Pharmaceuticals |
| Категория лекарства: | Нестероидные противовоспалительные средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Мелоксикам |
Описание:
Торговое название
Зелоксим
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг №10 и №30
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - мелоксикам 7,5 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (коллидон 25), коллоидный безводный диоксид кремния (аэросил 200), кросповидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки светло - желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне и надписью «N/1» по обе стороны от риски
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Код АТС М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность лекарственного средства составляет 89%, максимальная концентрация в крови при пероральном применении достигается через 5–6 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрация достигается на 3-5-й день лечения.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.
Биотрансфармация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием четырех неактивных метаболитов.
Около 43% дозы экскретируется с мочой, остальное количество с желчью. Меньше 5% дозы выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения лекарственного средства составляет 20 ч.
Печеночная и почечная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 6мл/мин и снижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения низкий, в средней 11 л.
Фармакодинамика
Зелоксим Форт относится к нестероидным противовоспалительным препаратам группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия лекарственного вещества состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Более безопасный механизм действия мелоксикама связывают с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикама составляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желательный терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ реже становится причиной побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.
Зелоксим Форт не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivо.
Показания к применению
Лечение заболеваний, сопровождающихся болевыми синдромами:
- остеоартроз, остеоартрит
- ревматоидный артрит
- анкилозирующий спондилит
- посттравматические боли
- альгодисменорея.
Способ применения и дозы
Зелоксим назначают взрослым перорально во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.
При остеоартрите - 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5мг 1 раз в сутки.
Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечение нужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг (2 таблетки по 7,5 мг или 1 таблетка по 15 мг).
Курс лечения устанавливается индивидуально врачом, в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Побочные действия
- диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм
- проходящие нарушения биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва
- гастроинтестинальная перфорация, колит, гепатит, гастрит
- анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении
- зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница
- головокружение, головная боль, шум в ушах, вялость, изменение настроения
- отеки, повышение АД, приливы, сердцебиение
- изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность
- конъюктивит, нарушение функции зрения
- ангионевротический отек.
Противопоказания
- известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим веществам, входящим в состав лекарственного средства
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность
- возраст до 18 лет
- период беременности и кормления грудью.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение двух и более НПВП (включая салицилаты), может повысить ульцерогенный риск и вероятность желудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.
Литий: не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсичного действия.
Метотрексат: как и другие НПВП, Зелоксим может повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, что требует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.
Зелоксим может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Контрацепция: у женщин, использующих внутриматочную спираль, Зелоксим может снизить ее контрацептивное действие.
Диуретики: лечение НПВП больных с симптомами гиповолемии связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функции почек, а в дальнейшем в случае одновременного применения Зелоксима и диуретических препаратов больные должны получать достаточное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты: Зелоксим может снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).
НПВП и антагонисты ангиотензин-II-рецептора и АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие по отношению уменьшения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
Колестирамин связывает Зелоксим в ЖКТ, что ускоряет его выведение.
Не рекомендуется одновременно применять препарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксичного действия последнего.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие зелоксима и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет их влияния на СYР 2C9 и/или CYP 3A4, что следует принимать во внимание при одновременном применении зелоксима и препаратов, которым свойственно ингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом.
Нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами.
Особые указания
Необходимо строго контролировать прием препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные и антиагрегантные препараты.
Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Потенциально летальные осложнения со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больных назначение Зелоксима противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали у людей пожилого возраста.
НПВП ингибируют синтез почечного простагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужить причиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) дозу препарата можно не снижать, но при этом проводить тщательный контроль функции почек.
В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медуллярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов могут возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
Зелоксим, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с автоматическими приборами нет. Однако, при развитии побочных явлений со стороны ЦНС, рекомендуется воздержаться от таких занятий.
Передозировка Передозировка мелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов. В этом случае рекомендуются промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия. Данные клинических испытаний свидетельствуют, что колестирамин увеличивает выведение мелоксикама. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 7,5 мг в блистере №10 и №30 в картонной упаковке с инструкцией.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25ºС
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
