Гормональные препараты

Кеналог®

Тип:	Суспензия
Дозировка:	.
Производитель:	Bristol-Myers Squibb
Категория лекарства:	Глюкокортикостероиды
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:	Триамцинолон

Описание:

Торговое название

Кеналог®

 

Международное непатентованное название

Триамцинолон

 

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций  для внутримышечного, внутрисуставного и внутрикожного введения 40 мг/мл в ампулах 1 мл

 

Состав

1 мл раствора  содержит

активное вещество – триамцинолона ацетонид 40 мг,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт 9,9 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 6,3 мг,  натрия хлорид 6,65 мг, полисорбат 80 0,4 мг ,  вода для инъекций до 1 мл.

 

Описание

 Суспензия белого цвета со слабым запахом бензилового спирта

 

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид.

Код АТС Н02АВ08

 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При внутримышечном введении медленно, но полностью абсорбируется. Связь с белками плазмы крови– 40%. Метаболизируется в печени путем 6-бета-гидроксилирования до неактивных метаболитов; частичный метаболизм осуществляется в почках. Выводится почками в форме неактивных продуктов метаболизма.

После внутримышечного введения максимум эффекта наблюдается спустя 24-48 ч, продолжительность действия при внутримышечном введении – 1-6 недель, в полость сустава – несколько недель.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероид, тормозит высвобождение интерлейкина-1,2,гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме  крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

 

Показания к применению

- внутрисуставное и околосуставное введение: ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани

- внутрисуставное введение: остеоартроз при наличии синовита (не применяется при остеоартрозе тазобедренного сустава)

- бурсит, тендинит, тендосиновиит, эпикондилит, генерализованная фибромиалгия

Редко, если  нет реакции на другие способы местной терапии

- введение в очаг поражения: псориаз, очаговая аллопеция, плоский красный лишай, нейродермит, монетовидная экзема, дискоидная красная волчанка

-экстренная терапия (внутримышечное введение): астматический статус, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых.

 

Способ применения и дозы

Перед применением содержимое ампулы встряхнуть. Кеналог представляет собой суспензию, поэтому его не следует вводить внутривенно.

1. Системное применение (внутримышечное введение)

Дозировка и длительность терапии  определяется индивидуально; она зависит от характера заболевания и должна соответствовать целям предпринимаемой терапии.

При состояниях, требующих  быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме у взрослых и подростков старше 12 лет препарат вводят путем медленной глубокой внутриягодичной инъекции 1 мг (=40 мг)   (не вводить внутривенно и подкожно). При тяжелых заболеваниях могут потребоваться дозы препарата до 80 мг. После инъекции следует на 1-2 минуты плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата Кеналог, 40 мг/мл в год в период  сезонного обострения.

При необходимости нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.

1. Местное применение

а) При внутрисуставном введении доза определяется размерами  пораженного сустава и тяжестью симптомов. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет  используются следующие дозы препарата:

              Мелкие суставы (например, фаланги пальцев

              рук и ног)                                                          до 10 мг

              Суставы среднего размера (например,

плечевой, локтевой)                                                   20 мг

Крупные суставы (например, тазобедренный,

коленный)                                                          20-40 мг

При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. Для обеспечения более быстрого купирования симптомов Кеналог 40 мг/мл можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата). Инъекции следует проводить так, чтобы избежать создания депо препарата в подкожной жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия строжайшей асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают, как перед проведением хирургических операций.

Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

б) При внутриочаговом введении при малых очагах поражения:  бурситах, периоститах взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от величины и локализации  поражений вводят до 10 мг препарата и при поражениях большого размера – от 10 до 40 мг препарата. Кеналог 40 мг/мл разбавляют физиологическим раствором натрия хлорида и веерообразно вводят в область, характеризующуюся наибольшей болезненностью. Следует избегать создания больших депо препарата. Кеналог 40 мг/мл можно также смешивать с местным анестетиком. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через две недели.

в) При введении в область кожных поражений 1 мл препарата в концентрации 40 мг/мл разбавляют местным анестетиком, не содержащим сосудосуживающего вещества, и перемешивают в шприце. Инъекцию проводят горизонтально в область между кожей и подкожным слоем для обеспечения анестезии инфильтрата. В качестве ориентировочной дозы рекомендуется 1 мг препарата на 1 см³ поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в один прием суточная доза препарата взрослым не должна превышать 30 мг, а детям старше 12 лет- 10 мг. При келоидных рубцах Кеналог 40 мг/мл можно без разбавления непосредственно вводить в ткань рубца; не вводить подкожно. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

 

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

- снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аминорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей

- тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, стероидная язва 12-ти перстной кишки, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы

- аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы (при системном применении препарата), гиперкоагуляция, тромбозы

- маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления, судороги

- внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов препарата в  передней и задней камерах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм

- гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, периферические отеки, гипернатриемия, гипокалиемия

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия)

- петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, замедленное заживление ран, истончение кожи, стероидные угри, стрии

- кожная сыпь, зуд, анафилактический шок

- развитие или обострение инфекций (в случае проведения вакцинации на фоне лечения иммунодепрессантами,  лейкоцитурия, синдром «отмены» после резкого прекращения использования препарата)

-жжение, онеменение, боль, покалывание в месте введения,  введения, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

 

Противопоказания

-гиперчувствительность к любому другому ингредиенту препарата

-пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки

-остеопороз

- туберкулез

- недавно созданный кишечный анастомоз

- дивертикулит

-глаукома

- сахарный диабет, тромбофлебит

- острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции (когда не проводится соответствующая терапия), инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартрикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовита)

- синдром Кушинга, после хирургических операций и тяжелых травм, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов)

- чрезсуставной перелом кости, выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), «нестабильность» сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей

- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (внутрисуставное введение)

-беременность, период кормления грудью

- детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью:

- хроническая почечная недостаточность

- цирроз печени или хронический гепатит

- гипотиреоз, гипертиреоз

- эзофагит, гастрит, неспецифический язвенный колит

- психоз или психоневроз

- иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование)

 -заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе, недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие, этого, разрыв сердечной мышцы)

-гиперлипидемия, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (нефротический синдром)  

-системный остеопороз

- ожирение (III-IV степени)

- полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)

- пожилой возраст.

 

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв. Эффективность кеналога уменьшается, если он вводится одновременно с рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином (дифенином), примидоном, эфедрином и аминоглутетимидом. Кеналог снижает терапевтический эффект противодиабетических средств, антигипертензивных средств, антикоагулянтов группы кумаринов и натрийуретиков; снижает эффективность прямых антикоагулянтов (в т.ч. гепарина), албендазола.

При одновременном применении кеналога в высоких дозах и бета-2-адреномиметиков возрастает риск развития гипокалиемии. Глюкокортикостероиды  повышают почечный клиренс салицилатов, в связи с чем, на фоне их действия иногда сложно достигнуть терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови.

При одновременном приеме с пероральными контрацептивами период полувыведения кеналога  может удлиняться, их эффект усиливаться, а частота побочных эффектов возрастать. Совместное применение ритодрина и кеналога противопоказано, поскольку при подобном сочетании возможно развитие отека легких. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

 

Особые указания

Кеналог нельзя вводить внутривенно.

При местном применении препарата во всех случаях необходимо оценить его совместимость с одновременно вводимыми местными анестетиками.

Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина или 1% раствор лидокаина) в шприце, но не в ампуле.

До начала и во время глюкокортикостероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии, содержание электролитов в плазме крови.

Необходимо исследование внутрисуставной синовиальной жидкости для исключения септического процесса. Значительное усиление болей, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, дает основание предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, необходимо проведение соответствующей антимикробной терапии. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе – одновременно проводят лечение антибиотиками.

Не следует вводить в суставы с привычным  вывихом, в область ахиллова сухожилия  (риск разрыва).

Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течение терапии кеналогом. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами на фоне применения кеналога  не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому кеналог не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

У больных, не болевших ветряной оспой и получающих лечение кеналогом, возрастает риск заболевания ветряной оспой или герпетической инфекцией при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация.

Осторожность при назначении кеналога необходима у больных после операций и переломов костей, поскольку кеналог может замедлять заживление ран и переломов, а также у больных  циррозом печени и гипотиреозом.

Применение кеналога может изменять показатели тестов на гиперчувствительность.

Применение в педиатрии

У детей в период роста кеналог должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах – остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления, миопатия, синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников.

Лечение: в таких случаях дозу необходимо снизить до постепенной отмены препарата и проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Эффекты передозировки могут сохраняться несколько недель

 

Форма выпуска и упаковка

Суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл (40 мг). 5 ампул  вместе с инструкцией по применению помещена в картонную пачку.

 

Условия хранения

При температуре от +15 до +30⁰С в защищенном от света месте. Не хранить в холодильнике.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту