Форкан
| Тип: | Раствор |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Cipla |
| Категория лекарства: | Лекарственные средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Флуконазол |
Описание:
Торговое название
Форкан
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Раствор для инфузии
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - флуконазол 0,002 г,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетеат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства системного действия, производные триазола.
АТС J02ACO1
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % соответствующих уровней в плазме крови.
Концентрация в плазме крови находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90 % равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови связывается небольшая часть флуконазола – 11-12 %.
Период полувыведения препарата длительный (30 часов): выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Фармакодинамика
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Показания к применению
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии
- профилактика рецидивов криптококковой инфекции у больных СПИДом при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей)
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи
- вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); кандидозный баланит
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитостатической химиотерапии или лучевой терапии
Способ применения и дозы
Форкан в виде раствора для инъекций водят внутривенно капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл/мин.). При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Раствор для инфузий совместим со следующими растворителями: 5% раствор глюкозы, раствор Рингера, изотонический раствор натрия хлорида. Инфузию Форкана можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг один раз в сутки, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием и обычно составляет 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, Форкан назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг один раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, Форкан обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут в течение 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, Форкан назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза Форкана должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор пока существует опасность развития инфекций на фоне проведения цитостатической или лучевой терапии.
У детей, как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно один раз в сутки.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
Форкан выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50 % рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочные действия
- тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы, увеличение протромбинового времени), некроз печеночной ткани
- головная боль, судороги
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
- нарушение функции почек
- алопеция
- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Противопоказания
- одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QТ на ЭКГ
- повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям
- беременность и период лактации
- детский возраст до 1 года.
Лекарственные взаимодействия
При применении Форкана с:
- кумариновыми антикоагулянтами рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных
- производными сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид): следует учитывать возможность развития гипогликемии из-за удлинения периода полувыведения последних
- фенитоином: может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания терапевтического уровня препарата в плазме крови
- рифампицином: приводит к снижению AUC и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы кровина. Поэтому таким больным дозу Форкана целесообразно увеличить
- рифабутином: может сопровождаться повышением уровней последнего, возможно развитие увеита
- циклоспорином: может увеличиться концентрация циклоспорина, поэтому необходимо осуществлять контроль за его концентрацией в плазме крови, особенно у пациентов с пересаженной почкой
- терфенадином и астемизолом: могут возникнуть серьезные, угрожающие жизни аритмии. Поэтому такое сочетание препаратов противопоказано
- теофиллином: повышается риск развития токсического действия теофиллина из-за снижения средней скорости клиренса креатинина
- цизапридом: описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points), поэтому такие комбинации препаратов противопоказаны
- зидовудином: наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Форкана и препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р 450 (цизаприд, астемизол, рифабутин и др.).
Особые указания
Смешивание раствора Форкана с растворами других препаратов не рекомендуется.
В редких случаях применение Форкана сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом (преимущественно у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями). При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с Форканом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с приемом Форкана, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить Форкан при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами лекарственное средство влияния не оказывает.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез, Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию Форкана в плазме крови приблизительно на 50 %.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл раствора в пластиковом флаконе из полиэтилена низкой плотности (LDPE)/
Флакон упакован в пакет и вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25оС, не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Ципла Лимитед»,
Мумбаи Централ, Мумбаи 400 008, Индия
|
|
УТВЕРЖДЕНАПриказом председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от «____»______________200__г. № ___________________ |
Инструкция по применению
лекарственного средства для потребителей
(аннотация-вкладыш)
ФОРКАН
Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочитать инструкцию!
Торговое название
Форкан
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Раствор для инфузии
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - флуконазол 0,002 г,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетеат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % соответствующих уровней в плазме крови.
Концентрация в плазме крови находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90 % равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови связывается небольшая часть флуконазола – 11-12 %.
Период полувыведения препарата длительный (30 часов): выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Фармакодинамика
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Показания к применению
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии
- профилактика рецидивов криптококковой инфекции у больных СПИДом при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей)
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи
- вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); кандидозный баланит
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитостатической химиотерапии или лучевой терапии
Способ применения и дозы
Форкан в виде раствора для инъекций водят внутривенно капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл/мин.). При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Раствор для инфузий совместим со следующими растворителями: 5% раствор глюкозы, раствор Рингера, изотонический раствор натрия хлорида. Инфузию Форкана можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг один раз в сутки, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием и обычно составляет 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, Форкан назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг один раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, Форкан обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут в течение 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, Форкан назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза Форкана должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор пока существует опасность развития инфекций на фоне проведения цитостатической или лучевой терапии.
У детей, как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно один раз в сутки.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
Форкан выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50 % рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочные действия
- тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы, увеличение протромбинового времени), некроз печеночной ткани
- головная боль, судороги
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
- нарушение функции почек
- алопеция
- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Противопоказания
- одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QТ на ЭКГ
- повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям
- беременность и период лактации
- детский возраст до 1 года.
Лекарственные взаимодействия
При применении Форкана с:
- кумариновыми антикоагулянтами рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных
- производными сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид): следует учитывать возможность развития гипогликемии из-за удлинения периода полувыведения последних
- фенитоином: может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания терапевтического уровня препарата в плазме крови
- рифампицином: приводит к снижению AUC и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы кровина. Поэтому таким больным дозу Форкана целесообразно увеличить
- рифабутином: может сопровождаться повышением уровней последнего, возможно развитие увеита
- циклоспорином: может увеличиться концентрация циклоспорина, поэтому необходимо осуществлять контроль за его концентрацией в плазме крови, особенно у пациентов с пересаженной почкой
- терфенадином и астемизолом: могут возникнуть серьезные, угрожающие жизни аритмии. Поэтому такое сочетание препаратов противопоказано
- теофиллином: повышается риск развития токсического действия теофиллина из-за снижения средней скорости клиренса креатинина
- цизапридом: описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points), поэтому такие комбинации препаратов противопоказаны
- зидовудином: наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Форкана и препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р 450 (цизаприд, астемизол, рифабутин и др.).
Особые указания
Смешивание раствора Форкана с растворами других препаратов не рекомендуется.
В редких случаях применение Форкана сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом (преимущественно у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями). При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с Форканом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с приемом Форкана, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить Форкан при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами лекарственное средство влияния не оказывает.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез, Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию Форкана в плазме крови приблизительно на 50 %.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл раствора в пластиковом флаконе из полиэтилена низкой плотности (LDPE)/
Флакон упакован в пакет и вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25оС, не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
