Болезни желудочно-кишечного тракта
Лоперамида гидрохлорид
| Тип: | Капсулы |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Борисовский завод медпрепаратов, РУП |
| Категория лекарства: | Противодиарейные препараты |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Нет |
Описание:
Торговое название
Лоперамида гидрохлорид
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Капсулы 0,002 г
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – лоперамида гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 0,002 г,
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Описание
Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.
Код АТС A07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика После приема лоперамида гидрохлорида внутрь в ЖКТ абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 4 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 1-3 мг/мл и достигается через 2,5-3 часа.
В крови находится на 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Несмотря на всасывание в кишечнике он почти не поступает в системный кровоток. После абсорбции в систему воротной вены лоперамид поступает в печень, где подвергается интенсивному пресистемному метаболизму путем N-деметилирования с образованием глюкуроновых конъюгатов. Конъюгаты выделяются с желчью в кишечник, где они восстанавливаются до лоперамида и вновь абсорбируются. В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресистемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов.
Экскретируется в основном с желчью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы. Период полуэлиминации составляет 7-15 ч (в среднем 10,8 ч).
Фармакодинамика Лоперамида гидрохлорид оказывает противодиарейное (констипационное) действие.
Механизм действия связан со способностью лоперамида стимулировать опиоидные μ-рецепторы нервных сплетений кишечника. В результате угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, приводящее к снижению пропульсивной двигательной активности кишечника и увеличение времени транзита его содержимого.
Лоперамид уменьшает потерю жидкости, электролитов и иммуноглобулинов через ЖКТ во время диареи и повышает их обратное всасывание. Повышает тонус анального сфинктера и таким образом уменьшает частоту и выраженность позывов к дефекации, недержание каловых масс, кроме того, он снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке.
Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч после приема. При использовании лоперамида в комплексном лечении у больных с инфекционными диареями не наблюдается удлинения течения заболевания в связи с замедлением элиминации возбудителя из кишечника.
Лоперамид оказывает также антисекреторное действие, связанное с активацией μ-типа опиоидных рецепторов и торможением активности кальмодулина. Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.
Показания к применению
- симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи различного генеза (аллергической, лекарственной, лучевой, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания)
- диарея инфекционного генеза (в качестве вспомогательного симптоматического средства)
− регуляция стула у больных с илеостомой (уменьшение частоты и объема стула, придание твердости его консистенции).
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством (½ стакана) воды.
Взрослым при лечении острой диареи назначают в дозе 4 мг (2 капсулы) одномоментно и далее по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза при приеме под наблюдением врача – 16 мг (8 капсул), при самостоятельном приеме – 8 мг (4 капсулы). Детям старше 6 лет назначают в дозе 2 мг (1 капсула) одномоментно и затем по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза – 3 мг на 10 кг массы. Если на фоне лечения лоперамидом острая диарея не прекращается в течение 48 ч, необходимо проведение более детального обследования пациента для исключения инфекционного характера диареи. При появлении нормального стула или при его отсутствии в течение более чем 12 часов препарат следует немедленно отменить.
При хронической диарее (в том числе синдроме раздраженной кишки) назначается индивидуально, в дозе обеспечивающей дефекацию 1-2 раза в сутки. Общая суточная доза составляет в среднем у взрослых 4 мг (от 2 до 12 мг), у детей старше 6 лет – 2 мг (от 2 до 6 мг) в сутки.
Побочные действия
- гастралгия, сухость во рту, кишечная колика, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, крайне редко – динамическая кишечная непроходимость паралитического типа, токсический мегаколон
- гиповолемия, нарушение электролитного баланса
- сонливость, головная боль, головокружение
- аллергические реакции, кожная сыпь
- задержка мочи.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лоперамиду
- острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ, сопровождающиеся острой диареей (в том числе Salmonalla spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)
- псевдомембранозный колит и диарея, вызванная приемом антибактерильных средств
- кишечная непроходимость
- дивертикулит
- острый язвенный колит
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с опиатами и синтетическими стимуляторами опиоидных рецепторов усиливает их периферические и центральные эффекты.
Лоперамид и прокинетические средства (метоклопрамид и домперидон), цизаприд, мозаприд взаимно ослабляют эффект друг друга.
Антихолинэстеразные средства ослабляют эффект лоперамида.
Холиноблокирующие средства, спазмолитические средства (папаверин, дротаверин) и симетикон усиливают эффект лоперамида.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Во время приема лоперамида не рекомендуется управлять автотранспортным средством, следует воздержаться от иной операторской деятельности в связи с возможным снижением скорости психомоторной реакции.
Осторожность при использовании. Прием препарата должен быть немедленно прекращен, если развивается запор или вздутие живота. В период лечения лоперамидом рекомендуется соблюдать диету и восполнять потери жидкости и электролитов. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. С осторожностью следует применять у пациентов нарушением функции печени с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Передозировка
Симптомы. Характерно появление угнетения ЦНС: ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, угнетение дыхания; мышечная гипертензия, паралитическая кишечная непроходимость.
Лечение. Отмена препарата, промывание желудка с активированным углем, назначение активированного угля внутрь (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и организуют респираторную поддержку (ИВЛ). Специфическим антидотом является налоксон. В связи с тем, что эффект налоксона сохраняется 1-3 ч, может потребоваться повторное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение, по крайней мере, 48 ч.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Контурные ячейковые упаковки
с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском
языках в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в
групповую тару.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциями по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
