Болезни желудочно-кишечного тракта
Месалазол
| Тип: | Суппозитории |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Farmaprim |
| Категория лекарства: | Кишечные адсорбенты |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Mесаламин |
Описание:
Торговое название
Месалазол
Международное непатентованное название
Mесаламин
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 250 мг, 500 мг
Состав
1 суппозиторий 250 мг содержит
активное вещество - месаламин 250 мг,
вспомогательные вещества - полусинтетические глицериды.
1 суппозиторий 500 мг содержит
активное вещество - месаламин 500 мг,
вспомогательные вещества - цетиловый спирт, докузат натрия, полусинтетические глицериды.
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы; цвет - от светло-желтого до светло-коричневого, серого или серого с розовым оттенком. Допускается неоднородность окрашивания в виде вкраплений или мраморности. На срезе допускается наличие пористо-воздушного стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и ее аналоги.
Код АТС А 07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении суппозиториев высвобождение и распределение месалазола происходит в прямой и сигмовидной кишках, абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10-30%. Незначительное количество проходит плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связывание месалазола с белками плазмы крови составляет около 40-50%, N-ацетил-5-АСК – около 80%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит - N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения месалазола составляет около 40 минут, N-ацетил-5-АСК - около 70 минут. Месалазол и его метаболиты выводятся почками (50%) с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы.
Фармакодинамика
Оказывает местное противовоспалительное действие. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов). Месалазол тормозит образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Также оказывает антиоксидантное действие: связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Показания к применению
- неспецифический язвенный колит
- болезнь Крона
Способ применения и дозы
Ректально. Взрослым в стадии обострения по одному суппозиторию по 500 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 1,5г. Для профилактики рецидивов назначают по одному суппозиторию по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 3 г (на период не более чем на 8-12 недель) - по два суппозитория по 500 мг 3 раза в сутки.
Детям назначают из расчета: при обострении 40-60 мг/кг веса в сутки, для профилактики рецидивов – 20-30 мг/кг веса в сутки (кратность приема -3 раза в сутки).
Длительность лечения определяется индивидуально.
Побочные действия
- дискомфорт, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение уровня ACT, AЛT, редко - гепатит, панкреатит
- тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной, одышка
- протеинурия, гематурия, анурия в редких случаях, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность
- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения
- астения, головная боль, головокружение
- аллопеция
- реакции гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, миокардит, перикардит, бронхоспазм, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки).
Противопоказания
- гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки
- заболевания крови
- геморрагический диатез
- детский возраст (до 2 лет).
Лекарственные взаимодействия
При взаимодействии Месалазола с:
- антикоагулянтами возможно усиление их действия
- глюкокортикоидами возможно усиление их ульцерогенного действия на слизистую желудка
- рифампицином ослабляет туберкулостатический эффект
- фуросемидом, спиролактоном ослабляет их диуретическое действие
- пробеницидом, сульфинпиразоном возможно ослабление урикозурического эффекта
- метотрексатом повышает его токсичность
- противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины) возможно усиление их гипогликемического эффекта.
Особые указания
Перед применением суппозиториев необходимо очистить кишечник.
Месалазол с осторожностью следует назначать больным с заболеваниями печени и почек, с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с аллергическими заболеваниями и предрасположенностью к ним.
При применении у больных с выраженными нарушениями функции почек (недостаточность) возможна кумуляция месалазола.
Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Необходимо проводить контроль картины периферической крови, функции печени и выделительной функции почек (уровень мочевины и креатинина в крови) до лечения, через 14 дней после начала лечения, затем 3 раза каждые 4 недели, после при нормальных результатах - 1 раз в три месяца, а также по окончании терапии.
Беременность и лактация
Месалазол следует применять только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск развития возможных побочных действий.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Месалазол не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаев передозировки не наблюдалось.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, сонливость, слабость.
Лечение: симптоматическая терапия (слабительные, форсированный диурез).
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные 250 мг или 500 мг. По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки № 7 вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 до + 25º C в сухом и защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
