Болезни сердечно-сосудистой системы
Берлиприл® 5
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Berlin-Chemie |
| Категория лекарства: | Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Эналаприл |
Описание:
Торговое название
Берлиприл® 5
Международное непатентованное название
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - эналаприла малеат 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат легкий основной, желатин, кремния двуокись высокодисперсная, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), магния стеарат.
Описание
Таблетки почти белого цвета, слегка выпуклые с обеих сторон, со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента
Код АТС С09АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. Подвергается метаболизму в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата – 50 – 60%. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 3 - 4 часа, эналаприла – через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке устанавливаются через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гемато-энцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата – 11 часов. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели.
Фармакодинамика
Эналаприла малеат является «пролекарством»: он гидролизируется в печени до образования эналаприлата, который является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавление АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II – субстанции, обладающей вазоконстрикторным действием.
Препарат приводит к снижению кровяного давления без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений, уменьшает общее периферическое сопротивление, повышает сердечный выброс, уменьшает конечно-диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в том числе, реноваскулярная гипертензия)
- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиками и/или препаратами наперстянки)
- бессимптомная дисфункция левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка < 35 %)
Способ применения и дозы
Берлиприл® 5 назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия:
При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет обычно 5 мг утром (1 таблетка Берлиприла® 5). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10 мг в сутки (2 таблетки Берлиприла® 5). Повышение дозы рекомендуют проводить только по истечении 3–х недель. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг, а максимальная доза – 20 мг в сутки.
У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при почечной гипертонии, при недостатке в организме солей и/или жидкости, декомпенсации сердечной деятельности или тяжелой артериальной гипертонии) в начале лечения может иметь место чрезмерное падение кровяного давления. У таких пациентов лечение нужно начинать с 5 мг или с меньшей дозы, а также под тщательным врачебным наблюдением.
При предшествующей терапии диуретиками в высоких дозах может развиться гиповолемия, при которой в начале лечения эналаприла малеатом имеется опасность гипотонии. У таких пациентов лечение нужно начинать с 5 мг или с меньшей дозы. При возможности, перед началом лечения Берлиприлом®5 диуретики следует на 2-3 дня отменить. Рекомендован контроль почечной функции и уровня калия в сыворотке.
Сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка:
Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Повышение дозировки можно проводить лишь постепенно в зависимости от индивидуальной реакции больного на проводимую терапию.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг в сутки (1-2 таблетки Берлиприла® 5), максимальную дозу, составляющую 20 мг в сутки (4 таблетки Берлиприла® 5) превышать не рекомендуется.
Рекомендованное титрование дозы препарата Берлиприл® 5 при лечении сердечной недостаточности / бессимптомной дисфункции левого желудочка:
|
Неделя |
|
|
Доза мг/сутки |
|
Неделя 1 |
День |
1-3: |
2,5 мг/сутки однократно |
|
|
День |
4-7: |
5 мг/сутки однократно или в 2 приема |
|
Неделя 2 |
|
|
10 мг/сутки однократно или в 2 приема |
|
Недели 3 и 4 |
|
|
20 мг/сутки однократно или в 2 приема |
При ограниченной функции почек (клиренс креатинина составляет 30–60 мл/мин) и для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Поддерживающая суточная доза составляет, как правило, 5-10 мг в сутки (1-2 таблетки Берлиприла® 5). Максимальную дозу, которая составляет 20 мг в сутки (4 таблетки Берлиприла® 5), превышать не рекомендуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин и при проведении гемодиализа) начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Поддерживающая суточная доза составляет, как правило, 5 мг в сутки (1 таблетка Берлиприла® 5). Максимальную дозу, составляющую 10 мг в сутки (2 таблетки Берлиприла® 5), превышать не рекомендуется. Пациенты, у которых проводится гемодиализ, принимают препарат после сеанса диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно снижают.
Применение у детей в возрасте 6 – 16 лет возможно только для лечения артериальной гипертензии. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и от степени снижения артериального давления. Для пациентов с массой тела от 20 до < 50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг, а для пациентов с массой тела ≥ 50 кг - 5 мг. Берлиприл®5 дают один раз в сутки. Максимальную дозу, составляющую 10 мг/сутки для пациентов с массой тела от 20 до < 50 кг и 20 мг/сутки для пациентов с массой тела ≥ 50 кг, превышать не следует.
Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10):
- непродуктивный сухой кашель
- тошнота
- астения
- нарушение зрения
Часто (≥ 1/100- < 1/10):
- гипотония (в том числе ортостатическая), инфаркт миокарда или церебральный инсульт (обычно связаны с выраженным снижением АД), загрудинная боль, аритмии, стенокардия, тахикардия
- головная боль, депрессия, усталость
- одышка
- диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия
- кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани
- гиперкалиемия, повышение уровня креатинина
Иногда (≥ 1/1 000 - < 1/100):
- спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии
- сердцебиение
- кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, сухость во рту
- анемия
- ринорея, боль в горле, бронхоспазм, потливость, зуд, крапивница, алопеция
- нарушение функции почек, протеинурия
- снижение либидо
- судороги, шум в ушах, приливы, лихорадка
- повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия
Редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000):
- печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия
- нейтропения, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), панцитопения, увеличение лимфоузлов
- изменение характера сновидений, нарушения сна
- синдром Рейно
- легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит
- стоматит, глоссит
- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, эритродермия
- олигурия
- гинекомастия
Очень редко (< 1/10 000 или частота не известна):
- фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, эозинофилия, повышение СОЭ
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ
- порфирия
- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса)
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы в организме или миндром мальабсорбции глюкозы-галактозы
- период беременности и лактации
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Берлиприла® 5:
- с диуретиками, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидрализином, празозином возможно усиление гипотензивного действия
- с препаратами наперстянки клинически значимых взаимодействий не отмечено
- с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла
- с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтероном, амилоридом) или препаратами калия возможно развитие гиперкалийемии
- с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение эффекта Берлиприла®5 и повышение риска развитие артериальной гипотензии
- с симпатомиметиками происходит ослабление действия Берлиприла®5
- с этанолом, а также средствами для общей анестезии, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами увеличивается риск развития артериальной гипотензии
- с препаратами, содержащими теофиллин, происходит ослабление их действия
- с препаратами лития замедляется выделение лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль уровня лития в плазме крови)
- с гипогликемическими препаратами возможно усиление их действия с риском развития гипогликемии.
Берлиприл®5 можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний), бета-блокаторами и тромболитическими средствами.
Особые указания
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. С особой осторожностью следует применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками, а также при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, после трансплантации почек, гипертрофической кардиомиопатии, при первичном повышении концентрации альдостерона в крови. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Берлиприлом® 5 необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Перед исследованием функции паращитовидных желез Берлиприл® 5 следует отменить.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться частота развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.
Применение в педиатрии
Применение у детей в возрасте 6 – 16 лет возможно только для лечения артериальной гипертензии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо учитывать, что могут появиться слабость и головокружение.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушение электролитного обмена, почечная недостаточность.
Лечение: В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серъезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг. 1 блистер содержит 10 таблеток, в картонной пачке 3 блистера вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25оС, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
После истечения срока годности лекарственное средство использовать нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецептуa
