Болезни сердечно-сосудистой системы
Небилет®
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | . |
| Производитель: | Berlin-Chemie |
| Категория лекарства: | Бета-адреноблокаторы |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Небиволол |
Описание:
Торговое название
Небилет®
Международное непатентованное название
Небиволол
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - небиволол (в виде небиволола гидрохлорида) 5 мг: 2,5мг SRRR-небиволола (или D-небиволола) и 2,5мг RSSS-небиволола (или L-небиволола),
вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллозы натриевая соль, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание
Белые, круглые таблетки с крестовидной насечкой для деления.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные b-адреноблокаторы.
Код АТС С07АВ12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Биодоступность составляет, в среднем, 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматичес-кого гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола – 97,9%. Период полувыведения энантиомеров небиволола у лиц с быстрым метаболизмом составляет в среднем 10 часов, у лиц с медленным метаболизмом это значение увеличивается в 3-5 раз.
Через неделю после введения 38% дозы выводится почками и 48% - через кишечник. Ренальное выведение неизмененного небиволола составляет менее 0,5% от дозы.
Фармакодинамика
Небилет - кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола, и обладающий двойным фармакологическим действием. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором b1-адренорецепторов. L-небиволол оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (фракция изгнания £ 35%) небиволол улучшает работу левого желудочка сердца. У пациентов с нормальным артериальным давлением и у пациентов, страдающих артериальной гипертензией при однократном и повторном приемах небиволола снижаются частота сердечных сокращений и артериальное давление в покое и при нагрузке. При длительном лечении сохраняется гипотензивный эффект. В терапевтических дозах a-адренергический антагонизм не появляется. У пациентов с артериальной гипертензией во время кратковременного и длительного лечения небивололом снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема.
У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.
Показания к применению
- эссенциальная гипертензия
- хроническая сердечная недостаточность с дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания £ 35%) в качестве дополнительного лечения с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки
Способ применения и дозы
Эссенциальная гипертензия
Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки. Таблетки можно делить на четыре одинаковые части и принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - к 4-й неделе лечения.
Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии (например, 5 мг небиволола и 12,5-25 мг гидрохлортиазида).
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет ½ таблетки (2,5 мг небиволола) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг небиволола).
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение Небилетом® следует начинать c постепенного повышения дозы: начальная доза составляет ¼ таблетки (1,25 мг небиволола) один раз в сутки, которая может быть увеличена до 2,5 мг один раз в сутки, затем – до 5 мг один раз в сутки, а затем – до 10 мг небиволола один раз в сутки (повышение дозы должно осуществляться с 1-2 недельным интервалом). В начале лечения и при каждом повышении дозы препарата пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным.
Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.
Необходимо следовать нижеприведенной инструкции о том, как разделить таблетки Небилет 5 мг, если назначен ¼ (четверти) или ½ (половину) таблетки в сутки. Таблетку положить на ровную твердую поверхность (например, стол или столешницу кухонного стола) крестовидной насечкой вверх.
-
Надавите на таблетку обоими указательными пальцами; при этом таблетка разламывается вдоль насечки для деления, как показано на рисунках 1 и 2.
-
Для получения четвертинки таблетки повторите эти же действия с ее половинкой, как это описано выше и показано на рисунках 3 и 4.
Рисунок 1 и 2. Деление таблетки Небиволол 5 мг пополам.
Рисунок 3 и 4. Деление половины таблетки Небиволол 5 мг на четвертинки.
Таблетку следует принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Ни в коем случае нельзя компенсировать пропущенную дозу, принимая позже большую дозу препарата!
Длительность лечения определяется врачом. Гипотензивный эффект Небилета® при длительном лечении сохраняется.
Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в неделю.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
- головные боли, головокружение
- чувство усталости, парестезии
- одышка, отеки
- тошнота, запор, диарея
Иногда (≥ 1/1 000 до <1/100)
- кошмарные сновидения, депрессия
- нарушения зрения
-брадикардия, сердечная недостаточность, замедленная атриовентрикулярная проводимость/ атриовентрикулярная блокада
- гипотония , усугубление перемежающейся хромоты
- спазм бронхов
- нарушение пищеварения, метеоризм, рвота
- зуд, кожная сыпь
- импотенция
Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна
- синкопе
- обострение псориаза
- ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности
Противопоказания
- кардиогенный шок
- острая сердечная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- синдром слабости синусового узла (включая синоаурикальную блокаду)
- нарушения проводимости возбуждения в сердце (атриовентрикулярная
блокада II и III степени)
- частота сердечных сокращений в покое перед началом лечения менее 60
ударов/мин (брадикардия)
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.)
- спазм бронхов и бронхиальная астма в анамнезе
- нелеченная опухоль надпочечников (феохромоцитома)
- печеночная недостаточность
- метаболический ацидоз
- тяжелые нарушения периферического кровообращения
- повышенная чувствительность к небивололу или к одному из других
компонентов препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении b-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) может привести к усугублению сердечной недостаточности.
Антиаритмические препараты III группы (амиодарон) могут потенциировать действие атриовентрикулярную проводимость.
Одновременное применение Небилета® и средств для наркоза может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Если пациент принимает Небилет®, то об этом следует информировать анестезиолога.
При одновременном применении Небилета® с сердечными гликозидами может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако клинические исследования небиволола указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небилет® не влияет на кинетику дигоксина.
Совместный прием с антагонистами кальция типа дигидропиридина повышает риск развития гипотензии.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина гипотензивное действие Небилета® может усиливаться по принципу сложения эффектов.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) не оказывают влияния на гипотензивное действие Небилета®
Симпатомиметики могут снижать гипотензивную активность Небилета®
Действующие вещества, обладающие b-адренергическим действием, могут привести к беспрепятственной a-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как a, так и b-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады)
Совместный прием препаратов, ингибирующих фермент CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин) повышает уровень небиволола в плазме, тем самым, повышая риск развития чрезмерной брадикардии и других побочных эффектов.
При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола. При условии, что Небилет® принимается во время еды, а антацидное средство-между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе. При комбинации Небилета с никардипином слегка повышается уровень обоих действующих веществ. Одновременный прием фуросемида, гидрохлортиазида не оказывает влияния на фармакокинетику.
Небиволол не оказывает влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Особые указания
Поддержание блокады b-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду b-адренорецепторов необходимо прервать, то b-адреноблокаторы следует отменить не менее, чем за 24 часа до этого. Необходимо соблюдать осторожность при применении анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые средства, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2-х недель должна оставаться стабильной до начала лечения Небилетом®.
Небилет® не следует назначать пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние. У пациентов с ишемической болезнью сердца следует лечение прекращать постепенно, в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы воспрепятст-вовать обострению стенокардии - рекомендуется начать лечение препаратами-заменителями. Небилет® может вызвать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.
Небилет® следует применять с осторожностью у пациентов:
- с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний
- с атриовентрикулярной блокадой I степени, в связи с отрицательным воздействием на проводимость
- со стенокардией Принцметала из-за беспрепятственной опосредованной через a-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: препарат может увеличить частоту и продолжительность приступов стенокардии.
Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим b-адреноблокаторы , может привести к выраженной артериальной гипотонии и атриовентрикулярной блокаде.
Небилет® не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови, однако он может замаскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение).
Блокаторы b-адренорецепторов при гиперфункции щитовидной железы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза, в частности тахикардию. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Небилет® следует принимать с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей , т.к. может усилиться констрикция дыхательных путей.
При решении вопроса о назначении Небилета® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Препарат может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Небилет® не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом в организме лактазы или синдромом малабсорбции глюкозы-галактозы из-за содержания в данном препарате лактозы.
Беременность и лактация
Назначение Небилета® при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с тем, что препарат уменьшает кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста плода, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные схватки). У плода и новорожденного возможно развитие брадикардии, гипогликемии. Если лечение препаратом считается необходимым, то необходимо проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При констатации вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным необходимо установить тщательный контроль. Такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать, в большинстве случаев, в течение первых 3 дней.
Применение в период лактации не рекомендуется в связи с недостаточными клиническими данными.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Небилет® не оказывает влияния на психомоторные функции. Учитывая, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости, следует соблюдать осторожность при вождении транспорта или обслуживании техники.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии и повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина и метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей, и, при необходимости, катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. Изопреналин можно комбинировать с допамином. При отсутствии желаемого эффекта возможно внутривенное назначение глюкагона из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем, если нужно, провести внутривенно инфузию глюкагона из расчета 70мкг/кг/час. При бронхоспазме назначают b-адреномиметики внутривенно; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические препараты I А класса); при судорогах - внутривенно диазепам. При брадикардии, резистентной к лечению, можно применить искусственный водитель ритма.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг №7,14,28
По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из прозрачной твердой ПВХ пленки и жесткой алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 4 контурных упаковки по 7 таблеток, по 1 или 2 контурных упаковки по 14 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше + 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
