Болезни сердечно-сосудистой системы
Кординорм
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 10 мг. |
| Производитель: | Actavis Group |
| Категория лекарства: | Бета-адреноблокаторы |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: | Бисопролол |
Описание:
Торговое название
Кординорм
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственна форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество – бисопролола фумарат 5, 10мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кроскармелоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид. Макрогол 6000
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «BISOPROLOL5» (для таблеток 5мг) или «BISOPROLOL10» (для таблеток 10мг) с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные бета1-адреноблокаторы
Код АТС С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение
Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно менее (10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов; около 2% дозы – через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12.
Фармакодинамика
Кординорм - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симптоматической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирование катехоламинами образование цикло-аденозинмонофосфат (ц-АМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреностимулирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Кординорм обладает очень низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам эндокринной системы. Препарат может воздействовать на гадкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а так же на метаболизм глюкозы только в редких случаях.
При однократном приеме действие Кординорма сохраняется в течение 24 часов.
Показания
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии)
- хроническая сердечная недостаточность
Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают по 5-10 мг 1 раз в сутки.
При мягкой артериальной гипертензии начальная доза может составлять 2,5мг в сутки. Повышение дозы до 10мг в сутки возможно лишь в исключительных случаях. Дозу препарата подбирают индивидуально, с четом эффективности терапии и частоты пульса.
Лечение артериальной гипертензии следует проводить под регулярным медицинским контролем.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10мг.
Препарат назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса <35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. При этом не следует изменять проводимую ранее терапию в течение, по крайней мере, 2 недель. Препарат назначают в комбинации с ингибиторам АПФ (или другим вазодилататором), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.
Таблетки следует принимать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать утром натощак или во время завтрака. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу (это особенно важно у пациентов с ИБС).
Побочные действия
- повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль
- нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит
- ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно
- тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени, гепатит
- мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит)
- снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии (у пациентов, получающих инсулин), в отдельных случаях – повышение уровня триглицеридов в крови
- снижение либидо и/или потенции
- кожный зуд
Редко
- чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста), галлюцинации (обычно слабовыраженные и проходящие в течение 1-2 недель), яркие сны, угнетенное состояние, парестезии
- одышка (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов)
- покраснение кожи, повышение потоотделения, сыпь
Противопоказания
- кардиогенный шок
- AV блокада II и III степени
- синоатриальная блокада
- синдром слабости синусового узла
- выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту)
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия), продолжающаяся или периодическая инотропоная терапия, направленная на стимуляцию бета-рецепторов
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм ртутного столба)
- бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей
- тяжелые формы нарушения периферического кровообращения
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидаза (МАО)
- феохромоцитома
- металлический ацидоз
- период беременности и лактации
- детский возраст до 18 лет
- повышенная чувствительность к метопралолу или другим веществам
Лекарственные взаимодействия
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляет нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфазалин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ударов в минуту.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследования функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При тиреотоксикозе Кординорм может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство ля общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену производят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Iа класса не принимаются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
10 таблеток в блистере ПВХ/алюминиевой фольги;
3 блистера упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией по применению
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
