Лекарственные средства
Седальгин - Нео®
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 2 шт. |
| Производитель: | Balkanpharma |
| Категория лекарства: | Болеутоляющие и жаропонижающие средства |
| Регистрационный номер: | |
| Дата регистрации: | |
| МНН: |
Описание:
Торговое название
Седальгин - Нео®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Cостав
Одна таблетка содержит
активные вещества: парацетамол 300мг
метамизол натрия 150мг
кофеин 50мг
фенобарбитал 15мг
кодеина фосфат гемигидрат 10мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, повидон, кросповидон, натрия метабисульфит, тальк, магния стеарат.
Описание
Круглые, плоские таблетки с разделительной чертой на одной стороне, диаметром 13 мм, белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Парацетамол в комбинации с психотропными препаратами.
АТС Код N02BЕ71
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол
После перорального приема абсорбируется быстро и почти полностью в желудочно-кишечном тракте. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 30-60 минут после приема. Интенсивно распределяется в жидкостях и тканях организма, в небольшой степени связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 2-2,5 часа. В печени подвергается интенсивному метаболизму двумя основными путями – глюкуронизацией и сульфонизацией. Выводится с мочой, главным образом, в форме глюкуронидов (60-80%), в сульфосвязанной форме (20-30%) и в неизмененном виде (5%).
Метамизол
Метамизол всасывается быстро, достигая максимальных плазменных уровней через 60 – 90 мин. После перорального приема быстро гидролизуется в желудочно-кишечном тракте в активное соединение 4-метил-амино-антипирин (МАА). Биодоступность МАА составляет примерно 85%. МАА метаболизируется в печени до конечных метаболитов 4-формил-амино-антипирин (ФАА) и 4-амино-антипирин (АА). АА, со своей стороны, подвергается ацетилизации в 4-ацетил-амино-антипирин (AAA). Все четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости, выводятся с материнским молоком.
Степень связывания с белками плазмы соответственно составляет для: МАА – 57,6%, АА – 47,9%, ФАА – 17,8%, ААА – 14,2%. Выводятся преимущественно с мочой, особенно у ФАА и ААА этот показатель достигает примерно 60%. Период полувыведения метамизола составляет 12,7 часа.
Фенобарбитал
Резорбируется, главным образом, слизистой оболочкой желудка и в меньшей степени – кишечника. Биодоступность при пероральном приеме составляет почти 100%. С белками плазмы связывается примерно на 51%. Объем распределения - 0.7 л/кг веса. Вследствие кислого характера дает более высокие концентрации во внеклеточной жидкости. Период полувыведения составляет 48-144 часов, выводится с мочой в неизмененном виде (27-50%).
Кофеин
После перорального приема кофеин быстро резорбируется; максимальные плазменные концентрации достигаются от 30 минут до 2-х часов после приема. Время достижения максимальной плазменной концентрации не зависит от приема или наличия пищи в желудочно-кишечном тракте.
Кодеин
Резорбируется очень хорошо из желудочно-кишечного тракта при пероральном введении, распределяется равномерно и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выводится с молоком. Объем распределения составляет 2,6 ± 0,3 л/кг. В незначительной степени связывается с белками плазмы – на 7%. Метаболизируется в печени посредством деметилирования и частичной конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выводится с мочой, главным образом, в форме неактивных метаболитов (примерно 80%) и в малом количестве в виде конъюгированного морфина (примерно 10% принятого кодеина превращается в морфин, который обуславливает болеутоляющий эффект).
Период полувыведения составляет 2,9 ± 0,7 ч, эффективные концентрации – 65 нг/мл. Спустя 24 часа после приема полностью выводится из организма.
Фармакодинамика
Седальгин – Нео® – анальгетик-антипиретик комбинированного состава. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее действие, менее выраженное противовоспалительное и седативное действие.
Парацетамол и метамизол натрия оказывают преимущественно анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы в центральной нервной системе и периферических тканях.
Фенобарбитал в малых дозах оказывает седативное действие и потенцирует эффект анальгетиков. В более высоких дозах обладает снотворным и противосудорожным действием, Противосудорожное действие препарата обусловлено его угнетающим влиянием на моносинаптическую и полисинаптическую передачу в центральную нервную систему (ЦНС). Кроме того, он повышает судорожный порог двигательных нейронов коры к электрической стимуляции. Седативно - гипнотический эффект барбитуратов проявляется, отчасти, на уровне таламуса, где он тормозит восходящую часть ретикулярной формации. Снотворный эффект барбитуратов реализуется путем взаимодействия с аллостерическим участком барбитурат-бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса. Препарат повышает сродство ГАМК к ГАМК-А рецепторам, что приводит к раскрытию каналов для ионов хлора в нейрональных мембранах и увеличению поступления ионов хлора в клетку. Фенобарбитал меняет физиологическую структуру сна, укорачивая фазу «быстрого сна»; поэтому при отмене препарата возникает «феномен отдачи». Препарат угнетает дыхание (степень угнетения дозозависима); является стимулятором микросомальных ферментов печени, что приводит к усилению метаболизма других лекарственных средств. Длительность снотворного действия составляет 6-8 часов.
Кофеин используется как стимулятор ЦНС. Его психостимулирующее действие препятствует развитию седативного действия и угнетающего влияния на ЦНС других компонентов. Кофеин облегчает проницаемость аналгетиков через ГЭБ, способствует предотвращению развития коллапса, возбуждая сосудодвигательный центр. Кофеин-бензоат натрия в больших дозах угнетает фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению внутриклеточного ц-АМФ, который усиливает гликогенолиз, метаболические процессы в мышечных тканях и ЦНС. Препарат стимулирует все отделы ЦНС. По сравнению с амфетаминовыми стимуляторами на ЦНС действует более «мягко». Кофеин-бензоат натрия обладает положительным инотропным и хронотропным действием, вызывая увеличение частоты и силы сердечных сокращений, увеличивает минутный объем сердца.
В высоких дозах кофеин вызывает выраженную тахикардию, а у высокочувствительных пациентов могут развиваться аритмии (желудочковые экстрасистолы). В действии кофеина имеются центральный и периферический компоненты в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы снижает сосудистый тонус. Кофеин увеличивает системное сосудистое сопротивление, что ведет к повышению АД. Эти эффекты связывают с блокадой препаратом аденозиновой вазодилатации и с активацией симпатического отдела вегетативной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее влияние на скелетную мускулатуру, возможно, за счет индукции высвобождения ацетилхолина, увеличивая силу сокращений и снимая мышечную усталость. Кофеин-бензоат натрия стимулирует секрецию соляной кислоты обкладочными клетками и активацию пепсина. Препарат оказывает мягкий диуретический эффект за счет увеличения почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации Уменьшения реабсорбции натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев. Угнетает сократимость матки, увеличивает концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, вызывает кратковременное увеличение уровня в плазме за счет стимуляции гликогенолиза и липолиза. Препарат стимулирует дыхательный центр, увеличивая частоту дыхания. В высоких дозах кофеин обладает аналептическими свойствами.
Кодеин относится к наркотическим анальгетикам, обладает всеми их свойствами, но наиболее выражено у него противокашлевое действие. Кодеин уменьшает возбудимость кашлевого центра. По химическому строению препарат представляет собой метилированное производное морфина. Является агонистом опиоидных рецепторов и, в первую очередь, мю-рецепторов. В обычных дозах влияние кодеина на мю-рецепторы сравнительно слабое. Продолжительность противокашлевого действия составляет 4-6 часов. У препарата менее выражен синдром отмены. Кодеина фосфат оказывает центральное анальгезирующее и седативное действие, а так же потенцирует действие парацетамола и метамизола натрия.
Показания
Кратковременное симптоматическое лечение болевого синдрома различного генеза, не поддающегося монотерапии
- головная и зубная боль
- мигрень
- невралгии и невриты
- миалгии, артралгии
- боли при ожогах
- посттравматические и послеоперационные боли
- ревматическая боль
- простудные заболевания
- альгодисменорея
Способ применения и дозы
Для купирования болевого синдрома взрослым препарат назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки, суточная - 6 таблеток. Максимальная длительность применения – 3 дня.
Побочное действие
- сонливость, нарушение координации, быстрая утомляемость, тремор,
беспокойство, раздражительность, при длительном бесконтрольном приеме –
привыкание и лекарственная зависимость
- артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия,
экстрасистолия
- гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз (может появиться
на любом этапе лечения и не зависит от суточной дозы)
- сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, потеря аппетита, тошнота,
рвота, диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз
- при приеме в высоких дозах возможна нефротоксичность (интерстициальный
нефрит, развитие почечной недостаточности)
- кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, диспноэ, анафилаксия (может
появиться на любом этапе лечения и не зависит от суточной дозы).
Противопоказания
- «аспириновая триада»
- геморрагический диатез
- анемия
- агранулоцитоз в анамнезе
- дефицит глюкозо-6-фосфатадегидрогеназы
- печеночная порфирия
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- нарушение функции печени или почек
- язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в период обострения
- беременность, период лактации
- дети до 14 лет
Лекарственные взаимодействия
Компоненты Седальгин-Нео® оказывают влияние на метаболизм многих препаратов, поэтому его не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами.
Метамизол натрия снижает активность антикоагулянтов производных кумарина, уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол потенцирует его действие в результате ингибирования микросомальных ферментов печени и замедления его метаболизма. При одновременном применении метамизола натрия с хлорамфениколом и другими средствами, оказывающими миелодепрессивное действие, происходит усиление миелотоксичности.
При одновременном применении парацетамола с аминофеназоном возможно усиление эффектов обоих препаратов и повышение их токсичности. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов производных кумарина. Парацетамол является индуктором микросомальных ферментов печени и может уменьшать эффекты лекарственных средств, метаболизирующихся в печени. Пероральные контрацептивы индуцируют глюкуронидную и сульфатную конъюгацию, что приводит к уменьшению действия парацетамола. Рифампицин уменьшает анальгезирующий эффект парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени. Циметидин уменьшает побочные эффекты парацетамола и его анальгезирующее действие. Парацетамол удлиняет период полувыведения хлорамфеникола вследствие конкурентного ингибирования его метаболизма, что приводит к повышению риска миелотоксического действия.
При применении парацетамола и одновременном употреблении алкоголя увеличивается риск нарушения функции печени в результате суммации гепатотоксического действия и повышенного образования гепатотоксического метаболита парацетамола вследствие индукции ферментов печени.
При одновременном применении Седальгина-Нео с барбитуратами, бензодиазепинами, снотворными и седативными препаратами, а так же этанолом возможно усиление подавляющего действия на ЦНС за счет содержания кодеина. Применение ингибиторов МАО или трицеклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов. Одновременное применение антихолинергических средств и кодеина может спровоцировать паралич кишечника.
Кофеин уменьшает интенсивность действия снотворных препаратов, потенцирует противовоспалительные и анальгезирующие эффекты НПВС.
Фенобарбитал снижает концентрацию дикумарола в плазме крови, что приводит к уменьшению противосвертывающей активности последнего. Фенобарбитал является индуктором микросомальных ферментов печени и вследствие этого ускоряет метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда – фенитоина, карбамазепина. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, опиоидными анальгетиками, происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС. Вальроевая кислота ингибирует метаболизм фенобарбитала.
Особые указания
С осторожностью следует назначать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при недостаточности функции почек тяжелой степени, при тяжелой печеночной недостаточности.
При появлении симптомов анафилаксии (внезапно развившаяся тяжелая аллергическая реакция, характеризующаяся кожной сыпью, удушьем, жалобами со стороны пищеварительной системы или сердечно-сосудистой системы) и агранулоцитоза (тяжелая нейтропения, повышение температуры тела, сепсис и другие проявления инфекции) препарат следует немедленно отменить.
Перед назначением препарата необходимо, чтобы потенциальная польза терапии превышала возможный риск развития побочных реакций, в противном случае следует иметь в виду возможность проведения альтернативного лечения.
С особой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста из-за риска развития передозировки.
При приеме Седальгина – Нео® моча может приобрести красную окраску (вследствие присутствия метаболитов метамизола натрия), что не имеет клинического значения.
В период лечения наблюдается снижение толерантности к этанолу, поэтому не следует употреблять алкоголь.
Риск развития зависимости к Седальгину – Нео® вследствие продолжительного приема незначительный.
Содержащийся в препарате метабисульфат натрия (в качестве вспомогательного вещества) может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов. При длительном приеме Седальгин – Нео® необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени и почек.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Седальгин –Нео® действует на центральную нервную систему, изменяет скорость психомоторных реакций, поэтому не рекомендуется принимать препарат во время выполнения работы, требующей повышенного внимания (вождение автомобиля, работа на машинах).
Передозировка
Симптомы: угнетающее действие на центральную нервную систему, выраженное головокружение, сонливость, замедление реакций, угнетение дыхания, сильная слабость до потери сознания, замедление пульса, снижение АД.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь, проведение симптоматической терапии. До выведения из организма необходимо поддерживать адекватную вентиляцию легких и стабильную гемодинамику.
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги; 1 или 2 блистера в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
